ACE inhibitory - seznam léků. Mechanismus účinku ACE inhibitorů a kontraindikací nové generace

Hypertenze je běžné onemocnění kardiovaskulárního systému. Zvýšení tlaku často vyvolává biologicky neaktivní angiotensin I. Aby se zabránilo jeho účinku, měla by terapie zahrnovat léčiva, která inhibují působení hormonu. Tato činidla jsou inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu.

Co je ACE

Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) jsou skupinou přírodních a syntetických chemických sloučenin, jejichž použití pomohlo dosáhnout velkého úspěchu v léčbě pacientů s kardiovaskulárními patologiemi. APF se používají již více než 40 let. Úplně prvním lékem byl kaptopril. Dále byly syntetizovány lisinopril a enalapril, které byly nahrazeny inhibitory nové generace. V kardiologii se ACE léky používají jako hlavní látky, které mají vazokonstrikční účinek..

Přínosem inhibitorů je dlouhodobé blokování hormonu angiotensinu II, hlavního faktoru, který ovlivňuje zvýšení krevního tlaku. Prostředky angiotensin-konvertujícího enzymu navíc brání odbourávání bradykininu, pomáhají snižovat odolnost efektorových arteriol, uvolňují oxid dusnatý a zvyšují vazodilatační prostaglandin I2 (prostacyklin)..

Léky ACE nové generace

Ve farmakologické skupině léků ACE se léky s opakovaným podáváním (Enalapril) považují za zastaralé, protože neposkytují nezbytný soulad. Současně však zůstává Enalapril nejoblíbenějším lékem, který vykazuje vynikající účinnost při léčbě hypertenze. Kromě toho neexistuje žádný potvrzený důkaz, že nejnovější generace blokátorů ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) má oproti inhibitorům uvolněným před 40 lety více výhod..

Jaké léky jsou ACE inhibitory?

Vasodilatační silný angiotensin-konvertující enzym v kardiologii se často používá k léčbě hypertenze. Srovnávací charakteristiky a seznam ACE inhibitorů, které jsou mezi pacienty nejoblíbenější:

1. Enalapril

• Kardioprotektor s nepřímým působením rychle snižuje krevní tlak (diastolický, systolický) a snižuje zátěž srdce.
• Trvá až 6 hodin, vylučuje se ledvinami.
• Zřídka může způsobit poškození zraku.
• Cena - 200 rublů.

1. Captopril

• Krátkodobý lék.
• Stabilizuje krevní tlak dobře, ale lék vyžaduje více dávek. Dávkování může nastavit pouze lékař.
• Má antioxidační aktivitu.
• Zřídka může vyvolat tachykardii.
• Cena - 250 rublů.

1. Lisinopril

• Lék má dlouhou dobu expozice.
• Funguje nezávisle, nemusí být metabolizován v játrech. Vylučuje se ledvinami.
• Tento léčivý přípravek je vhodný pro všechny pacienty, dokonce i pro obézní.
• Může být použit u pacientů s chronickým onemocněním ledvin.
• Může způsobit bolesti hlavy, ataxii, ospalost, třes.
• Cena léku je 200 rublů.

1. Lotenzin

• Pomozte snížit krevní tlak.
• Má vazodilatační aktivitu. Vede ke snížení bradykininu.
• Kontraindikováno pro kojící a těhotné ženy.
• Zřídka může způsobit zvracení, nevolnost, průjem.
• Náklady na lék jsou do 100 rublů.

1. Monopril.

• Zpomaluje metabolismus bradykininu. Oběh krve se nemění.
• Efektu je dosaženo po třech hodinách. Droga obvykle není návyková.
• S opatrností by přípravek měli užívat pacienti s chronickým onemocněním ledvin..
• Cena - 500 rublů.

1. Ramipril.

• Kardioprotektant produkuje ramiprilát.
• Snižuje celkovou vaskulární periferní rezistenci.
• Použití je kontraindikováno v přítomnosti významné hemodynamicky arteriální stenózy.
• Náklady na finanční prostředky - 350 rublů.

1. Accupril.

• Pomáhá snižovat krevní tlak.
• Eliminuje rezistenci v plicních cévách.
• Lék může zřídka způsobit vestibulární poruchy a ztrátu chuti.
• Cena - v průměru 200 rublů.

1. Perindopril.

• Pomáhá tvořit v těle aktivní metabolit.
• Maximální účinnosti je dosaženo do 3 hodin po použití.
• Zřídka může způsobit průjem, nevolnost, sucho v ústech.
• Průměrné náklady na léky v Rusku jsou asi 430 rublů.

1. Trandolapril.

• Při delším používání snižuje závažnost hypertrofie myokardu.
• Předávkování může způsobit těžkou hypotenzi a angioedém.
• Cena - 500 rublů.

1. 
   Hinapril.

• Ovlivňuje systém renín-angiotensin.
• Výrazně snižuje stres na srdci.
• Vzácně může vyvolat alergické reakce.
• Cena - 360 rublů.

ACE inhibitory pro léčbu arteriální hypertenze

Podle farmakokinetické klasifikace existují dvě skupiny inhibitorů ACE:

1. Přípravky aktivní formy.
2. Proléčiva, která se v játrech přeměňují na účinné látky.

Princip působení drog

Inhibitory ACE blokují přeměnu angiotensinu I na angiotensin II, což vede k oslabení jeho vazokonstrikčního účinku, inhibici sekrece aldosteronu, inhibici inaktivace bradykininu, vazodilatační PG. V důsledku toho dochází ke snížení vaskulárního tónu, zejména arteriol, ke snížení krevního tlaku, OPSS (a v důsledku toho ke snížení afterloadu, což přispívá ke zvýšení srdeční produkce, ke zvýšení uvolňování sodných iontů a ke zpoždění draslíkových iontů)..

Klinické zkušenosti s ACE inhibitory ukazují, že u některých pacientů s arteriální hypertenzí jsou léky v této skupině neúčinné. Navíc, po určitém období snižování krevního tlaku během užívání ACE inhibitorů, je jeho nárůst zaznamenán znovu, navzdory zvýšení dávky léku.

Hlavní indikace k použití

Indikací pro použití ACE inhibitorů je léčba arteriální hypertenze s následujícími souběžnými stavy (onemocnění):

• hypertrofie levé komory (ACE inhibitory jsou nejúčinnější při její regresi),
• hyperglykémie, hyperurikémie, hyperlipidémie (ACE inhibitory tyto stavy nezhoršují),
• historie infarktu myokardu,
• srdeční selhání (ACE inhibitory patří mezi nejúčinnější prostředky pro léčbu srdečního selhání, nejen že oslabují jeho klinické projevy, ale také zvyšují střední délku života pacientů),
• starší věk.

Kontraindikace užívání drog

Kontraindikace při použití ACE inhibitorů jsou:

• těhotenství (teratogenní účinek),
• laktace,
• mitrální stenóza nebo stenóza úst aorty s hemodynamickými poruchami (vazodilatace s fixním minutovým objemem krve může vést k těžké arteriální hypotenzi),
• nadměrná diuréza (vazodilatace se sníženým objemem krve může vést k dlouhému a prudkému snížení krevního tlaku),
• těžká renální dysfunkce,
• azotémie,
• stenóza renální tepny osamělé ledviny,
• hyperkalémie,
• broncho-obstrukční onemocnění (případy status asthmaticus jsou popsány při užívání ACE inhibitorů).

Léčiva této skupiny by měla být předepisována opatrně pro bilaterální stenózu renálních tepen, autoimunitní onemocnění, zhoršenou funkci jater nebo ledvin, přítomnost suchého kašle (výskyt vedlejších účinků bude „zakryt“ stávajícím kašlem).

Inhibitory ACE jsou při primárním hyperaldosteronismu neúčinné.

Vedlejší účinky ACE inhibitorů

ACE inhibitory jsou obecně dobře tolerovány. Vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, závratě, nevolnost, ztráta chuti k jídlu a únava, jsou obvykle mírné. Závažné vedlejší účinky jsou také možné, zejména při použití ve vysokých dávkách (pro kaptopril více než 150 mg / den): arteriální hypotenze až do kolapsu (zejména při kombinaci s diuretiky), zhoršení renálního selhání, neurologické poruchy, hyperkalémie, suchý kašel (u 1 -30% pacientů, s 2% potřebou přerušit léčbu), alergické reakce (včetně angioedému), neutropenie, proteinurie.

Endolymfatická (lymfotropická) terapie je účinnou metodou léčby arteriální hypertenze prakticky bez vedlejších účinků..

Seznam inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) pro krevní tlak při hypertenzi

V případě hypertenze lékaři předepisují inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE). Toto je populární skupina léků na krevní tlak. Inhibitory ACE inhibují aktivní aktivitu enzymu angiotensin 2, který je zodpovědný za vazokonstrikci. Cévy se rozšiřují a arteriální hodnoty klesají. Inhibitory ACE se ukázaly jako prospěšné pro léčbu hypertenze před více než 50 lety. V roce 1975 byl syntetizován Captopril - první lék na léčbu hypertenze ze skupiny inhibitorů ACE.

Co to je - princip fungování

Ukazatele krevního tlaku závisí na mnoha faktorech, životně důležitých systémech, stavu vnitřních orgánů. Jedním z těchto mechanismů je systém renín-angiotensin. Angiotensin 2 je enzym, který je zodpovědný za kontraktilní aktivitu krevních cév. V důsledku působení hormonu se krevní cévy zužují a tlak stoupá.

Inhibitory ACE zabraňují přeměně enzymu angiotensin 1 na angiotensin 2. Nižší produkce druhého typu enzymu snižuje jeho koncentraci v krvi, stěny cév se uvolňují, rozšiřují, což vede ke snížení ukazatelů tlaku.

ACE inhibitory se široce používají nejen k léčbě hypertenze. Lékaři rozlišují několik tříd inhibitorů ACE, které se používají k léčbě různých kardiovaskulárních patologií a dysfunkcí jiných orgánů a tkání..

Generace ACE inhibitorů

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin jsou obvykle rozděleny do tří generací. Jedná se o inhibitory ACE vytvořené vědci v různých časech. Zlepšili se, jejich prospěšný účinek se zvýšil, snížil se počet kontraindikací a nežádoucích reakcí těla. Každá generace inhibitorů ACE má svou vlastní oblast vlivu. Léčbu hypertenze ACE inhibitory předepisuje ošetřující lékař. Podle indikací vybere optimální lék.

První generace (sulfhydrylová skupina)

Inhibitory ACE, které byly vytvořeny v 70. až 80. letech minulého století. Léčiva sulfhydrylové skupiny jsou rozdělena do tří podskupin podle účinné látky:

• Captopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): používá se v těžkých případech, s exacerbací, s náhlým nárůstem tlaku;
• Benazepril: mírné léčivo, které je předepsáno ke snížení krevního tlaku při mírné hypertenzi, chronickém srdečním selhání (CHF);
• Zofenopril (Zokardis): dobře tolerovaný pacienty, vhodný pro léčbu časné hypertenze.

Inhibitory ACE první generace se pozitivně projevily při léčbě hypertenze, ale jejich nevýhodou je velké množství nežádoucích účinků a kontraindikací. Tablety ACE pro tlak se užívají pouze podle pokynů lékaře, přesně podle předpisů, doporučení, léčebného režimu.

Pokud dojde k narušení příjmu nebo dávkování, existuje možnost snížení tlaku na kritickou úroveň, což může vést k náhlému srdečnímu selhání..

• krátká doba platnosti;
• dobrá biologická dostupnost;
• rychlý efekt.

Metabolity jsou vylučovány ledvinami, proto by se ACE inhibitory první generace neměly opíjet v případě selhání ledvin.

Druhá generace (karboxylová skupina)

Nejoblíbenější ACE inhibitory dnes. Antihypertenzivní ACE inhibitory jsou dobré a bezpečné. Počet kontraindikací se významně snížil, ale počet nežádoucích reakcí těla zůstává vysoký.

Nejznámější drogy karboxylové skupiny:

• Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Privil;
• Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stoppress;
• Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
• Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalakor, Enam, Enap.

ACE inhibitory hypertenze se používají v kombinaci s jinými léky u starších pacientů. Zabraňují tvorbě krevních sraženin a cholesterolových plaků. Léčiva se ukázala jako účinná při léčbě časné hypertenze.

• vysoká biologická dostupnost;
• rychlá akce: maximální účinnosti je dosaženo do 30 minut po aplikaci;
• dlouhá doba působení jedné tablety: až 8 hodin.

Metabolity se vylučují močí, proto ACE inhibitory 2. generace nejsou předepsány pro renální dysfunkci. Léky ACE na hypertenzi se užívají po celý život.

Třetí generace (fosfinylová skupina)

Inhibitory ACE nejnovější generace jsou stále špatně pochopeny. Jsou určeny k dlouhodobému používání, k léčbě chronické hypertenze.

Inhibitory ACE z tlaku fosfinylové skupiny:

Léky by neměly být užívány po dlouhou dobu bez přerušení. Inhibitory ACE nové generace zřídka způsobují nežádoucí tělesné reakce a mají jen málo kontraindikací. Tablety jsou jemné a účinné. Nevýhody zahrnují nízkou biologickou dostupnost.

Zbytkové metabolity se vylučují močí nebo stolicí.

Před předepsáním léků na ACE na tlak se lékař dozví o doprovodných nemocech, aby si vybral optimální pilulky pro terapii.

Klasifikace ACE inhibitorů

Inhibitory ACE lze klasifikovat podle frekvence užívání tablet:

1. léky na krátkou dobu expozice - Captopril a analogy: musíte pít tablety 2-3krát denně;
2. středně účinné léky - Enalapril a analogy: pijte tablety 2krát denně;
3. léky s dlouhodobým účinkem - Lisinopril: stačí jedna tableta denně.

Klasifikace ACE inhibitorů (l.Opie, 1994):

Indikace pro použití

Použití ACE inhibitorů je způsobeno následujícími indikacemi:

• CHF;
• hypertrofie myokardu;
• Kimmelsteel-Wilsonův syndrom;
• odložený útok.

Antihypertenzní ACE inhibitory jsou také předepisovány pro:

• stabilní ischémie;
• infarkt;
• systémové aterosklerotické vaskulární onemocnění;
• zhoršená funkce ledvin nediabetické povahy.

Arteriální hypertenze

Inhibitory ACE jsou předepisovány pro léčbu různých typů hypertenze. Jedná se o léky, které jsou dobře tolerovány, takže mají jen málo kontraindikací. Inhibitory ACE jsou předepisovány po komplexním vyšetření, které stanoví klinický obraz onemocnění podle indikací.

Léky ze skupiny inhibitorů ACE jsou předepisovány v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Nejúčinnější kombinace:

• ACE inhibitory + thiazidová diuretika;
• Inhibitory ACE + blokátory vápníkových kanálů.

Enzymy konvertující angiotensin jsou zřídka předepisovány jako jediná léčba hypertenze. S monoterapií je možné normalizovat tlak pouze v 50% případů. Obvykle se jedná o pacienty s počátečním stádiem onemocnění..

U pacientů s hypertenzí a aterosklerózou je pacientům předepsán komplex, který by měl vycházet z použití statinů.

Nejúčinnější kombinované léky

Po užití pilulek tlak neklesá okamžitě, ale postupně. Maximální terapeutický účinek je dosažen 14-30 dní po zahájení léčby.

Tělo pacienta může reagovat na léky ACE pro léčbu hypertenze dvěma způsoby

Infarkt myokardu

Účinek ACE inhibitorů se rozšiřuje na pacienty po infarktu myokardu. Inhibitory ACE snižují počet úmrtí na infarkt. Lékaři předepisují ACE inhibitory pacientům po srdečním infarktu s poruchami levé komory, srdečním selháním.

Inhibitory jsou užívány 3-10 dní po útoku. Léky blokují prudký pokles krevního tlaku a snižují riziko komplikací. Včasné použití ACE inhibitorů snižuje riziko úmrtí.

K dosažení terapeutického účinku musíte pít inhibitory po dobu šesti měsíců..

Cukrovka

Při cukrovce existuje riziko poškození ledvin, rozvoj selhání ledvin. Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin snižují pravděpodobnost renální dysfunkce. Se zvýšeným obsahem kreatininu v krevním séru se ACE inhibitory kombinují s blokátory kalciových kanálů.

Léky jsou předepisovány pacientům s normálním krevním tlakem, pokud existuje pravděpodobnost rozvoje renální dysfunkce.

Před předepisováním léků na léčbu diabetes mellitus je nutné sledovat hladinu cukru v krvi. Inhibitory ACE mohou interferovat s absorpcí glukózy. Léky zvyšují inzulínovou rezistenci a urychlují vstřebávání cukru. Existuje riziko rozvoje hypoglykémie.

Výhody použití ACE inhibitoru

Hlavní výhody inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu jsou:

• pacienti dobře snášejí;
• nezpůsobují vážné nežádoucí účinky;
• mít minimální kontraindikace;
• dovoleno užívat diabetici, pacienti s renální nedostatečností, starší pacienti;
• neovlivňují srdeční rytmus;
• drogy mají pozitivní vliv nejen na ukazatele tlaku, ale také na další orgány a systémy vitální činnosti;
• snížit pravděpodobnost vzniku komplikací při práci srdce a krevních cév;
• prodloužit délku života;
• neovlivňují erektilní funkci;
• neovlivňují fyzickou aktivitu;
• snížit pravděpodobnost rozvoje kognitivní poruchy u starších pacientů;
• nízká cena.

Seznam nejlepších léků na hypertenzi

Nejoblíbenější léky ACE na hypertenzi: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Tyto léky jsou pacienty dobře snášeny, způsobují minimum nežádoucích účinků a mají malý seznam kontraindikací.

KapotenPředepsáno pro hypertenzní krizi

Většina pacientů je dobře snášena. LisinoprilDapril

LizorilNepřevádí se na tuk

Dovoleno přijímat pacienty s obezitou

Může být považován za syndrom inzulinové rezistence RamiprilAmprilan

HartilRychle a efektivně snižte hodnoty tlaku

Vhodné vzít: 1 tableta denně FosinoprilMonopril

FosinotekInhibitory ACE nové generace

Léky, které jsou nejúčinnější při snižování krevního tlaku

Dovoleno brát s selháním ledvin EnalaprilBerlipril

EnapNízká cena

Bezpečnost

Kontraindikace

Kontraindikace při jmenování ACE inhibitorů pro arteriální hypertenzi mohou být:

• absolutně: drogy jsou zcela kontraindikovány;
• relativní: můžete brát léky, ale s extrémní opatrností.

Inhibitory ACE nemůžete užívat u pacientů, kteří užívají imunosupresiva, stejně jako léky, které blokují buněčné dělení. Na pozadí komplexního přijetí může dojít ke snížení počtu leukocytů.

Jiné nežádoucí lékové interakce:

Možné vedlejší reakce

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin jsou pacienty dobře tolerovány, ale při užívání léků z práce vnitřních orgánů a životně důležitých systémů se mohou objevit nežádoucí tělesné reakce..

Pacienti si nejčastěji stěžují na suchý, štěkající kašel. Kašel se objevuje u pacientů v 5-20% případů. První příznaky kašle se objevují 7 dní po zahájení léčby. Kašel může přetrvávat šest měsíců. Ženy a pacienti se zhoršenou funkcí ledvin jsou nejvíce náchylní k paroxysmálnímu kašlání. Dávka při hypertenze neovlivňuje pravděpodobnost a stupeň rozvoje kašle.

Jiné negativní reakce v těle, které se vyskytnou během užívání ACE inhibitoru:

• významné snížení krevního tlaku;
• snížení draslíku v séru;
• zhoršená funkce ledvin;
• porušení vnímání chuti.

U léků první generace je větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků. Další vedlejší účinky jsou přidány do hlavního seznamu:

• vyrážky na kůži;
• zvýšená bílkovina v moči;
• nízký neutrofil.

U 0,1-0,2% pacientů s hypertenzí byl pozorován angioneurotický edém, který se objevil při užívání ACE inhibitorů. Jedná se o závažnou alergickou reakci, při které bobtnají sliznice a hrtan pacienta. Pacient se dusí. Pacient může zemřít bez terapeutické pomoci. Podobná reakce u hypertenze se objevuje na pozadí uvolňování bradykardinu.

ACE inhibitory - seznam léků. Mechanismus účinku ACE inhibitorů a kontraindikací nové generace

Účinnost ACE inhibitorů při léčbě hypertenze

ACE inhibitory se úspěšně používají k léčbě hypertenze více než 30 let. Studie z roku 1999 hodnotila účinek ACE inhibitoru kaptoprilu na snížení krevního tlaku u hypertoniků ve srovnání s diuretiky a beta-blokátory. Mezi těmito léky nebyly žádné rozdíly, pokud jde o snížení kardiovaskulární morbidity a mortality, ale kaptopril byl mnohem účinnější při prevenci vzniku komplikací u pacientů s diabetes mellitus..

Přečtěte si článek „Tlakové pilulky: otázky a odpovědi“.
Zjistit:

• Jak normalizovat krevní tlak, krevní cukr a cholesterol současně
• Tlakové pilulky předepsané lékařem fungovaly dobře, ale nyní jsou slabší. Proč?
• Co dělat, když i ty nejsilnější pilulky nesníží krevní tlak
• Co dělat, když léky na vysoký krevní tlak příliš snižují krevní tlak
• Vysoký krevní tlak, hypertenzní krize - rysy léčby v mladém, středním a stáří

Přečtěte si o léčbě onemocnění spojených s hypertenzí:

• Srdeční ischémie
• Infarkt myokardu
• Cukrovka

Podívejte se také na video o léčbě onemocnění koronárních tepen a anginy pectoris.

Výsledky studie STOP-Hypertenze-2 (2000) také ukázaly, že ACE inhibitory nejsou v prevenci kardiovaskulárních komplikací u pacientů s hypertenzí horší než diuretika, beta-blokátory a antagonisté vápníku..

Inhibitory ACE významně snižují úmrtnost pacientů, riziko mrtvice, srdečního infarktu, všech kardiovaskulárních komplikací a srdečního selhání jako příčiny hospitalizace nebo smrti. Potvrdily to také výsledky evropské studie z roku 2003, která prokázala výhodu ACE inhibitorů v kombinaci s antagonisty vápníku oproti kombinaci beta-blokátorů a v prevenci srdečních a mozkových příhod. Pozitivní účinek inhibitorů ACE na pacienty překročil očekávaný účinek samotného snížení krevního tlaku.

Inhibitory ACE, spolu s blokátory receptoru angiotensinu II, jsou také nejúčinnějšími léky při snižování rizika diabetu.

Inhibitory ACE - indikace pro použití

Výrobky s enzymy přeměňujícími angiotensin se používají i v plastické chirurgii. Zpravidla se však častěji předepisují pacientům ke snížení krevního tlaku a těm pacientům, kteří mají poruchy činnosti kardiovaskulárního systému (pro léčbu arteriální hypertenze). Nedoporučuje se používat léky samostatně, protože tyto léky mají mnoho vedlejších účinků a kontraindikací. Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů:

• diabetická nefropatie;
• dysfunkce LV (levé komory) srdce;
• ateroskleróza krčních tepen;
• přenesený infarkt myokardu;
• diabetes;
• mikroalbuminurie;
• obstrukční bronchiální onemocnění;
• fibrilace síní;
• vysoká aktivita renin-angiotenzního systému;
• metabolický syndrom.

Inhibitory ACE pro hypertenzi

Léky ACE blokují enzym konvertující angiotensin. Tyto moderní léky mají pozitivní účinky na lidské zdraví tím, že chrání ledviny a srdce. Kromě toho inhibitory ACE našly široké použití u diabetes mellitus. Tato léčiva zvyšují citlivost buněk na inzulín a zlepšují absorpci glukózy. Zpravidla by se všechny léky na vysoký krevní tlak měly užívat pouze jednou denně. Seznam léků používaných k hypertenzi:

• Moekszhril;
• Lozzopril (diroton, lisoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinolol (beta blokátor);
• Fizinopril;
• Cilazapril.

Inhibitory ACE pro srdeční selhání

Léčba chronického srdečního selhání často zahrnuje použití inhibitorů. Tato skupina kardioprotektorů ve tkáních a krevní plazmě zabraňuje přeměně inaktivního angiotensinu I na aktivní angiotensin II, čímž brání jeho nepříznivému účinku na srdce, ledviny, periferní vaskulární lůžko a neurohumorální stav. Seznam kardioprotektivních léků, které mohou být užívány pro srdeční selhání:

• Enalapril;
• Captopril;
• antianginální činidlo Verapamil;
• Lisinopril;
• Trandolapril.

Inhibitory ACE pro selhání ledvin

Dlouho se věřilo, že inhibitory mají nepříznivý účinek na funkci ledvin, a proto byly kontraindikovány i v počátečním stadiu selhání ledvin. Dnes jsou tyto prostředky naopak předepisovány pacientům k léčbě zhoršené funkce ledvin spolu s diuretiky. Enzymy konvertující angiotensin snižují proteinurii a zlepšují celkové zdraví ledvin. Při chronickém selhání ledvin můžete užívat následující inhibitory ACE:

Vedlejší efekty

Jakékoli antihypertenzivum má vedlejší účinky. Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin jsou dobře tolerovány. Drtivá většina pacientů nemá během terapie žádné vedlejší účinky..

U hypertoniků, kteří užívají vysoké dávky léků, se zpravidla objevují nežádoucí reakce. Proto lékaři doporučují dodržovat minimální nebo průměrnou dávku. Jako poslední možnost si vezměte jiné prášky na vysoký krevní tlak s ACE inhibitory.

Možné nežádoucí účinky:

1. Hypersenzitivní reakce. Je možné svědění, angioedém, fotocitlivost, kopřivka.
2. Snížení krevního tlaku.
3. Potlačení krvetvorby. Během léčby může mít pacient snížený počet leukocytů, krevních destiček a erytrocytů v krvi.
4. Dyspeptické poruchy. Co to je? Dyspeptické poruchy znamenají zácpu, průjem, bolest v oblasti břicha, poruchy chuti. Je možné, že funkce jater je narušena a že se v dutině ústní objevují vředy..
5. Suchý kašel, změna hlasu. Je zajímavé, že tento příznak se často vyskytuje u nekuřáckých hypertenzních pacientů..
6. Hyperkalémie.

Když se objeví vedlejší účinky, je třeba upravit dávku nebo nahradit léčivo.

Seznam ACE inhibitorů

Zvažuje se účinek, indikace, kontraindikace, vedlejší účinky a hlavní farmakologické vlastnosti ACE inhibitorů. Nyní se podívejme na nejúčinnější představitele této skupiny..

V medicíně existuje určitá klasifikace ACE inhibitorů. Podle ní existují tablety se sulfhydrylovými skupinami, fosfonylovými skupinami, gibroxamovými skupinami. Izolované jsou také inhibitory ACE obsahující dikarboxyláty.

K dispozici je také rozdělení podle metabolických charakteristik. Izolují se tedy v tucích rozpustné ACE inhibitory, lipofilní prekurzory ACE inhibitorů, hydrofilní činidla.

Nejúčinnější léky v této skupině:

• Imidapril.
• Captopril.
• Enalapril.
• Berlipril.
• Hartil.
• Lotenzin.
• Benazepril.
• Cilazapril.
• Kapoten.
• Temocapril.
• Zokardis.
• Delapril.

Existují také kombinované ACE inhibitory. Zahrnují, kromě inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu, diuretika (Kapozid, Co-prenessa, Akkuzid, Vasolong N, Lizoretic, Enam-N) nebo antagonisty vápníku (Equator, Dalneva, Prestans, Tarka, Egipres)..

Kombinované léky se převážně používají při léčbě rezistentní hypertenze..

Jaké léky mohou být alternativou?

Dnes existuje mnoho antihypertenziv. U hypertenzních krizí se používá hypotenzivní centrální účinek (klonidin, klonidin, Physiotens).

Nedoporučuje se užívat tyto léky po celou dobu, protože často způsobují vedlejší účinky na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Centrálně působící antihypertenziva velmi často způsobují hypotenzi.

Jako analogy inhibitorů ACE mohou být:

1. Antagonisté vápníku - Anipamil, Isoptin, Nifedipin, Amlodipin, Bypress.
2. Beta-blokátory - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
3. Sartans (léky nové generace) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
4. Diuretika - Torasemid, Hydrochlorothiazid, Veroshpiron, Indapamid.

Při léčbě arteriální hypertenze by se spolu se syntetickými léčivy měly užívat multivitaminové komplexy, které zahrnují hořčík, kyselinu nikotinovou, vitamín C, vitaminy B, vitaminy E, vitamin E.

Můžete také použít bylinné tinktury (založené na hloh, valeriány, mateří, pivoňce) a biologicky aktivní přísady (Normaten, AD-minus, Recardio, Normolife).

Farmakologické vlastnosti ACE inhibitorů

Projevené účinky ACE inhibitorů jsou zajištěny jejich schopností inhibovat aktivitu angiotensin-konvertujícího enzymu, který zajišťuje regulaci systému renin-angiotensin.

Enzym konvertující angiotensin je aktivním účastníkem regulace krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů. Působením této látky se angiotensin-I přemění na angiotensin-II, který má silný vazokonstrikční účinek..

Blokátory ACE, inhibující angiotensin-konvertující enzym, eliminují presorické a další neurohumorální účinky angiotensinu-II na kardiovaskulární systém. Při užívání těchto drog dochází k inhibici vzdělávání:

• arginin vasopressin;
• norepinefrin;
• jiné látky vykazující antinatriuretické a vazokonstrikční vlastnosti.

Kromě toho zástupci skupiny zabraňují rozkladu bradykininu a dalších kininů, což přispívá k jejich akumulaci v těle. Tyto látky mají natriuretické a vazodilatační vlastnosti..

Blokátory ACE uplatňují svůj antihypertenzivní účinek a současně snižují tvorbu vazokonstrikčních látek a podporují hromadění vazodilatačních látek. Periferní arteriální a žilní vazodilatace během léčby léky skupiny není doprovázena zvýšením srdeční frekvence. Snižují odolnost proti průtoku krve v cévách, zvyšují srdeční výdej, zlepšují celkový průtok krve.

Prevence tvorby angiotensinu II, kromě snižování tlaku, vede ke zvýšení lumenu efferentního glomerulárního arteriolu ledvin, což způsobuje pokles intraglomerulárního hydrostatického tlaku. To:

• eliminuje intraglomerulární hypertenzi;
• zabraňuje progresi poškození ledvin, včetně cukrovky.

Tento nefroprotektivní účinek umožňuje použití ACE inhibitoru pro léčbu diabetické nefropatie, která není doprovázena zvýšením krevního tlaku. Pro zajištění účinné léčby je třeba dodržovat dietu s nízkým obsahem solí.

V důsledku poklesu post- a předpětí na srdečním svalu se dilatace dutin myokardu snižuje a zlepšuje se tolerance fyzické aktivity. To umožňuje použití skupinových léků u pacientů s městnavým srdečním selháním..

Třídě specifické vlastnosti ACE inhibitorů jsou kardioprotektivní, které se projevují regresí LVH (hypertrofie levé komory) a prevencí ischemického a reperfuzního poškození srdečního svalu.

Seznam farmakodynamických účinků ACE inhibitorů:

• rozšíření žil a tepen;
• snížené předpětí a následné zatížení;
• snížení intraglomerulární hypertenze;
• regrese LVH;
• prevence změn tloušťky myokardu, velikosti a tvaru komor a dilatace levé komory;
• zvýšená produkce moči a natriuréza;
• nefroprotekce;
• zlepšení citlivosti na inzulín.

Účinek blokátorů ACE je výraznější u lidí středního věku, jejichž hypertenze je nejčastěji způsobena zvýšenou aktivitou sympaticko-adrenálních a renin-angiotensinových systémů.

ACE inhibitory jsou předepisovány hlavně pro léčbu hypertenze. Nicméně na základě četných projevených účinků byl seznam indikací výrazně rozšířen a vypadá takto:

• symptomatická a esenciální hypertenze;
• klinicky významné srdeční selhání;
• snížená ejekční frakce levé komory;
• chronický průběh selhání ledvin;
• diabetické poškození ledvin.

Blokátory ACE jsou zobrazeny primárně v přítomnosti doprovodných:

• srdeční selhání;
• LVH;
• diabetes mellitus;
• přes infarkt myokardu.

Charakteristika jednotlivých zástupců

Předpokládá se, že captopril, který má nejkratší dobu působení, je zastaralý. Podobný názor na enalapril, který musíte pít 2krát denně. Tyto léky jsou však stejně populární jako inhibitory ACE nové generace, které udržují normální krevní tlak, když se užívají 1 tableta denně. Je to kvůli jejich efektivitě a přijatelné ceně. Kromě toho neexistují žádné spolehlivé studie, které by podpořily významné výhody nejnovější generace inhibitorů ACE..

Tento lék má nejkratší, ale zároveň nejrychlejší účinek. Díky tomu je nepostradatelným lékem na hypertenzní krizi. Když se pod jazykem, pokles tlaku začíná za 10-15 minut, a když se užívá orálně - po 30-40 minutách.

Vzhledem ke svému krátkodobému účinku se zřídka používá k dlouhodobé léčbě hypertenze. V takových případech je nutné použít ho třikrát. Vyrábí se také pod obchodním názvem Kapoten.

Jeden z nejčastěji používaných ACE inhibitorů. Má nejširší rozsah indikací, je dostatečně cenově dostupný a účinný. Tablety se užívají 1-2krát denně (v závislosti na dávce), bez ohledu na jídlo. V těle se přemění na aktivní metabolit zvaný enalaprilát.

Tento lék vyrábí mnoho farmaceutických společností pod různými názvy:

Další zástupce skupiny s rozšířenou indikací. Je to on, kdo je upřednostňován při výběru léku na prevenci mrtvice a srdečního infarktu..

Lék omezuje oblast šíření nekrózy během infarktu a zvyšuje přežití. Akce se vyvíjí do 1-2 hodin po podání a trvá jeden den.

Seznam léků s ramiprilem ve složení:

Perindopril

Tento lék má relativně slabý antihypertenzivní účinek, proto se ve většině případů používá v kombinaci s jinými léky. Častěji předepisován k léčbě srdečního selhání než hypertenze.

Po jednorázovém použití se efekt objeví po 4-6 hodinách. Při opakovaných aplikacích trvá trvání účinku 36 hodin.

V lékárnách naleznete pod názvy:

Lisinopril

Je to také docela populární droga, která méně často než ostatní členové skupiny vyvolává suchý kašel..

Lék začíná působit za hodinu, dosahuje maximum za 6 hodin a udržuje účinek po celý den. Vyrobeno mnoha farmaceutickými výrobci pod názvy:

Trandolapril

Lék projevuje hypotenzní účinek 1 hodinu po podání a udržuje se 24 hodin. Je preferován pro hypertenzi se souběžnou srdeční ischemií..

Trandolapril se vyrábí pod názvem Gopten.

Fosinopril

Tento lék je jediný, který patří k nejnovější generaci inhibitorů ACE. Jeho zvláštností je vylučování z těla ledvinami a játry ve stejných proporcích, což umožňuje předepsat osobám s různými onemocněními ledvin. Léky se užívají každých 24 hodin.

Látka se vyrábí pod názvy:

Drogy

Přípravy -
4508; Obchodní jména -
132; Účinné látky -
13

Účinné látky
Obchodní jména
Výrobní společnosti

1 Léky této skupiny pro hypertenzi

Přípravky tohoto typu se úspěšně používají více než tucet let. V současné době se seznam léčiv výrazně rozšířil a lékaři stále více předepisují léky nové generace, které jsou ještě účinnější a mají minimální soubor vedlejších účinků..

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin se začaly používat před 30 lety. Najednou odborníci provedli studii, na které se zúčastnila droga Captopril. Jeho účinky byly porovnány s některými diuretiky a betablokátory. Všechna léčiva vykazovala dobré výsledky při zmírnění příznaků hypertenze. Kromě toho došlo u pacientů, kteří kromě diabetes mellitus trpěli, k významnému zlepšení a neexistenci komplikací při používání ACE inhibitorů. Později bylo provedeno mnohem více různých testů a studií, které prokázaly účinnost těchto léků v boji proti hypertenzi..

Mechanismus účinku inhibitorů je takový, že tato léčiva mohou významně snížit riziko úmrtnosti u pacientů s vysokým krevním tlakem. Kromě toho zabraňují rozvoji mozkových mrtvic a srdečních záchvatů, jakož i absolutně všem komplikacím, které mohou být způsobeny poruchami kardiovaskulárního systému. To vše potvrzují četné studie vědců. Lékaři nejprve na takové léky nepřipevnili velké naděje. Jejich účinnost však překonala všechna očekávání odborníků. V naší době se inhibitory ACE zlepšují a vyrábí se značné množství léků nové generace. Většina z nich nemá mnoho vedlejších účinků a je stále bezpečnější. ACE inhibitory jsou nyní nejúčinnějším prostředkem boje s hypertenzí u pacientů s diabetem..

Inhibitory se liší svým chemickým složením. Někteří z nich pracují komplexně a jsou schopni řešit problémy jak s dlouhodobou hypertenzí, tak s jejími krátkodobými projevy, které mohou být způsobeny stresem nebo silným emocionálním stresem..

S hypertenzí, která je spojena se zvýšenou aktivitou reninu v krvi, mohou ACE inhibitory způsobit náhlé tlakové rázy. To se však nepovažuje za kritické, proto lékaři často předepisují užívání těchto léků bez předběžné analýzy aktivity reninu.

Inhibitory ACE mohou být užitečné při problémech, jako je srdeční selhání, asymptomatická dysfunkce levé komory, diabetes mellitus, hypertrofie levé komory, infarkt myokardu, niabiabetická nefropatie, fibrilace síní a metabolický syndrom.

Odborníci mluví velmi dobře o lécích tohoto typu. Velkou výhodou ACE inhibitorů je nejen jejich účinnost při snižování krevního tlaku, ale také ochrana vnitřních orgánů pacienta. Tyto prostředky mohou být prospěšné pro srdce, ledviny a mozek.

Vedlejší účinek

Závažné vedlejší účinky zástupců této farmaceutické skupiny jsou poměrně vzácné, obvykle jsou dobře snášeny.

• Arteriální hypotenze. První příjem léčiva může vést k prudkému poklesu krevního tlaku u pacientů se zvýšenou plazmatickou reninovou aktivitou, tj.:
• nedostatek Na +;
• příjem kombinované antihypertenzivní terapie;
• se srdečním selháním.

V takových případech začněte s velmi nízkými dávkami ACE inhibitorů nebo doporučte, aby pacient před zahájením léčby zvýšil příjem soli a zastavil diuretika..

• Kašel. Přibližně 5-20% pacientů užívajících léky této farmaceutické skupiny si stěžuje na přetrvávající suchý kašel. Tento vedlejší účinek obvykle nezávisí na dávce, častěji se vyskytuje u žen, obvykle do 1 týdne až 6 měsíců od začátku přijímání. Po zrušení blokátoru ACE kašel v průměru zmizí za 4 dny.
• Hyperkalémie. U jedinců s normálně fungujícími ledvinami je významná retence draslíku vzácná. Inhibitory ACE však mohou způsobit hyperkalémii u pacientů s renální insuficiencí iu těch, kteří užívají diuretika šetřící draslík (amilorid, triamteren, spironolakton), doplňky draslíku, β-blokátory nebo nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID).
• Akutní selhání ledvin (ARF). Může vést k akutnímu selhání ledvin se zúžením renálních tepen na obou stranách, zúžením tepny jediné ledviny, srdečním selháním nebo snížením množství cirkulující krve v důsledku průjmu nebo užívání diuretik. Pravděpodobnost akutního selhání ledvin je zvláště vysoká u starších pacientů se srdečním selháním. Pokud je však léčba zahájena rychle a správně, je funkce ledvin téměř u všech pacientů zcela normalizována..
• Účinky na plod. Neovlivňují plod během období organogeneze (trimestr I), ale jejich příjem v trimestrech II a III může vést k oligohydramniím, nedostatečnému rozvoji lebky a plic, retardaci intrauterinního růstu, fetální a novorozené smrti. Léky této farmaceutické skupiny tedy nejsou kontraindikovány u žen v plodném věku, ale jakmile je známo, že žena je těhotná, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu by měly být okamžitě zrušeny. Pokud se tak stane v prvním trimestru, riziko negativních účinků na plod se sníží na nulu..
• Vyrážka. Členové této skupiny někdy způsobují makulopapulární vyrážku, která může být doprovázena svěděním. Zmizí samostatně nebo po snížení dávky blokátoru ACE nebo po krátkém cyklu antihistaminik (difenhydramin, suprastin, tavegil atd.).
• Proteinurie (vylučování bílkovin močí). U pacientů užívajících léky této farmaceutické skupiny se někdy vyvíjí proteinurie (více než 1 g / den), ale je poměrně obtížné prokázat její souvislost s použitím ACE inhibitorů. Předpokládá se, že proteinurie není kontraindikací jejich jmenování - naopak, tato léčiva se doporučují pro některá onemocnění ledvin doprovázená proteinurií (například diabetická nefropatie)..
• Quinckeho edém. U 0,1 až 0,2% pacientů způsobují zástupci této farmaceutické skupiny angioedém. Tento vedlejší účinek je nezávislý na dávce a obvykle se objeví během několika hodin po první dávce. Ve vážných případech se objevují obstrukce dýchacích cest a dýchací potíže, které mohou být fatální. Když je léčba ukončena, Quinckeho edém zmizí za několik hodin; během této doby jsou přijata opatření k udržení průchodnosti dýchacích cest, pokud je to nutné, jsou podávány adrenalin, antihistaminika a glukokortikosteroidy (dexamethason, hydrokortizon, prednisolon). U lidí s tmavou pletí je pravděpodobnost angioedému při užívání ACE inhibitorů 4,5krát vyšší než u bílých.
• Poruchy chuti. Pacienti užívající léky této farmaceutické skupiny si někdy všimnou snížení nebo ztráty chuti. Tento vedlejší účinek je reverzibilní a častěji se vyskytuje u kaptoprilu..
• Neutropenie. Toto je vzácný, ale závažný vedlejší účinek blokátorů ACE. Pozoruje se hlavně při kombinaci hypertenze s kolagenózami nebo parenchymální ledvinou. Pokud je koncentrace kreatininu v séru 2 mg nebo více, měla by být dávka snížena.
• Velmi vzácným a reverzibilním vedlejším účinkem ACE inhibitorů je glukosurie (přítomnost cukru v moči) v nepřítomnosti hyperglykémie (vysoká hladina cukru v krvi). Mechanismus neznámý.
• Hepatotoxické působení. Je to také velmi vzácná, reverzibilní komplikace. Obvykle se vyskytuje s cholestázou (žlučová stáza). Mechanismus neznámý.

Klasifikace ACE inhibitorů

Podle své chemické struktury se ACE inhibitory dělí na přípravky obsahující sulfhydrylové, karboxylové a fosfinylové skupiny. Mají různé poločasy, způsob vylučování z těla, rozpouští se v tucích různými způsoby a hromadí se ve tkáních..

Hlavním cílem inhibitorů ACE je enzym konvertující angiotensin v krevní plazmě a tkáních. Kromě toho se plazmatická ACE podílí na regulaci krátkodobých reakcí, především na zvýšení krevního tlaku v reakci na určité změny vnější situace (například stres). Tkáňová ACE je nezbytná při tvorbě dlouhodobých reakcí, regulaci řady fyziologických funkcí (regulace oběhu krve, rovnováhy sodíku, draslíku atd.)

Důležitou vlastností ACE inhibitoru je proto jeho schopnost ovlivňovat nejen ACE krevní plazmy, ale také ACE tkáně (v cévách, ledvinách, srdci). Tato schopnost závisí na stupni lipofilicity léčiva, tj.

e. jak dobře se rozpustí v tucích a proniká do tkání.

Ačkoli hypertenzní pacienti s vysokou plazmatickou aktivitou reninu snižují krevní tlak ostřeji během dlouhodobé léčby ACE inhibitory, korelace mezi těmito faktory není příliš významná. Inhibitory ACE se proto používají u pacientů s hypertenzí bez předchozího měření plazmatické aktivity renínu..

Inhibitory ACE mají výhody v takových případech:

• doprovodné srdeční selhání;
• asymptomatická dysfunkce levé komory;
• renoparenchymální hypertenze;
• diabetes;
• hypertrofie levé komory;
• přenesený infarkt myokardu;
• zvýšená aktivita systému renin-angiotensin (včetně jednostranné stenózy renální arterie);
• nediabetická nefropatie;
• ateroskleróza krčních tepen;
• proteinurie / mikroalbuminurie
• fibrilace síní;
• metabolický syndrom.

Naši čtenáři doporučují!

Už žádná dušnost, bolesti hlavy, tlakové rázy a další příznaky HYPERTENZE! Naši čtenáři již používají tuto metodu k léčbě tlaku..

Výhoda ACE inhibitorů spočívá nejen v jejich speciální aktivitě při snižování krevního tlaku, ale v jedinečných vlastnostech ochrany vnitřních orgánů pacienta: příznivý účinek na myokard, stěny odporových cév mozku a ledvin atd. Obracíme se k charakteristice těchto účinků..

Který ACE inhibitor je lepší

Mezi ACE inhibitory má Prestarium nejlepší vlastnosti. Tento lék v dávce 4 až 8 mg, pokud se užívá jednou denně, poskytuje účinné snížení krevního tlaku v závislosti na dávce od prvních týdnů léčby. Prestarium stabilně monitoruje krevní tlak po celý den jedinou dávkou. Ze všech ACE inhibitorů má Prestarium nejvyšší poměr T / P (poměr konečné účinnosti léčiva k maximu), což potvrzuje FDA a Evropská společnost pro kardiologii. Díky tomu Prestarium poskytuje skutečnou kontrolu krevního tlaku po dobu 24 hodin a spolehlivě chrání před zvýšením krevního tlaku v „nejnebezpečnější“ ranní době, kdy je riziko komplikací, jako je srdeční infarkt nebo mrtvice, zvláště vysoké..

Pokud jde o poměr "cena - kvalita", Berlipril je třeba uvést jako jednu z vysoce kvalitních generik při léčbě ACE inhibitory..

Farmakologické působení ACE inhibitorů

Inhibitory ACE blokují účinek angiotensin-konvertujícího enzymu, který je nutný k přeměně angiotensinu I na angiotensin II. Ten podporuje vazospazmus, díky kterému se zvyšuje celková periferní rezistence, jakož i produkci aldosteronu v nadledvinách, což způsobuje retenci sodíku a tekutin. V důsledku těchto změn se zvyšuje krevní tlak..

Enzym konvertující angiotensin se obvykle nachází v krevní plazmě a tkáních. Plazmový enzym způsobuje rychlé vaskulární reakce, například ve stresu, a tkáňový enzym je zodpovědný za dlouhodobé účinky

Léčiva blokující ACE musí inaktivovat obě frakce enzymu, to znamená, že jejich schopnost proniknout do tkání, rozpouštění se v tucích, bude důležitou charakteristikou. Účinnost léčiva nakonec závisí na rozpustnosti.

Při nedostatku enzymu konvertujícího angiotensin se dráha tvorby angiotensinu II nespustí a tlak se nezvýší. Kromě toho inhibitory ACE zastavují rozklad bradykininu, který je nezbytný pro vazodilataci a snížení tlaku..

Dlouhodobé užívání léků ze skupiny inhibitorů ACE přispívá k:

• Snížení celkového periferního odporu cévních stěn;
• Snížení zátěže srdečního svalu;
• Snížení krevního tlaku;
• Zlepšení krevního toku v koronárních cerebrálních tepnách, cévách ledvin a svalů;
• Snížení pravděpodobnosti rozvoje arytmií.

Mechanismus účinku ACE inhibitorů zahrnuje ochranný účinek proti myokardu. Zabraňují tak vzniku hypertrofie srdečního svalu, a pokud již existuje, pak systematické užívání těchto léků přispívá k jeho obrácenému vývoji se snížením tloušťky myokardu. Rovněž zabraňují přetížení srdečních komor (dilatace), které je základem srdečního selhání, a progresi fibrózy, doprovázející hypertrofii a ischémii srdečního svalu..

mechanismus působení ACE inhibitoru při chronickém srdečním selhání

Inhibitory ACE, které mají příznivý účinek na cévní stěny, inhibují reprodukci a zvětšení velikosti svalových buněk tepen a arteriol, čímž zabraňují křečím a organickému zúžení lumenů během prodloužené hypertenze. Důležitou vlastnost těchto léčiv lze považovat za zvýšení tvorby oxidu dusnatého, který odolává aterosklerotickým depozitům..

Inhibitory ACE zlepšují mnoho metabolických parametrů. Usnadňují navázání inzulínu na receptory ve tkáních, normalizují metabolismus cukru, zvyšují koncentraci nezbytnou pro správné fungování svalových buněk a podporují vylučování sodíku a tekutin, jejichž nadbytek vyvolává zvýšení krevního tlaku.

Nejdůležitější vlastností jakéhokoli antihypertenziva je jeho účinek na ledviny, protože asi pětina pacientů s hypertenzí nakonec zemře na svou nedostatečnost spojenou s arterioloslerózou na pozadí hypertenze. Na druhé straně, u symptomatické renální hypertenze mají pacienti již nějakou formu renální patologie..

Inhibitory ACE mají nepopiratelnou výhodu - chrání ledviny před škodlivými účinky vysokého tlaku lépe než jakékoli jiné prostředky. Tato okolnost byla důvodem jejich rozsáhlého použití při léčbě primární a symptomatické hypertenze..

Video: základní farmakologie inhibitoru ACE

Klasifikace

Neexistuje obecná klasifikace léčiv, protože nemá klinický význam. Léky se dělí do následujících kategorií podle chemické struktury:

• fosfonyl (Fosinopril);
• karboxylová kyselina ("Chinapril", "Enalapril", "Lizonopril", "Ramipril");
• přírodní;
• sulfhydryl ("Zofenopril", "Captopril", "Benazepril").

Léky jsou rozděleny podle délky expozice. To je určeno frekvencí užívání (hlavně se lék užívá jednou denně) a biologickou dostupností (obvykle rozdíly jsou zanedbatelné).

Léky jsou klasifikovány podle molekulárních vlastností:

• Hydrofobní. Většina fondů spadá do této skupiny. Výsledek je znatelnější po spotřebě díky lepší absorpci do buněk;
• Hydrofilní. Existuje výraznější terapeutický účinek v důsledku rychlého rozpuštění v plazmě.

Inhibitory ACE jsou také klasifikovány do následujících skupin:

• Aktivní léky. Biologicky aktivní, lehce metabolizovaný játry;
• Proléčiva. K expozici dochází po absorpci do gastrointestinálního traktu.

Není obvyklé rozdělovat drogy na generace, ale existuje podmíněná klasifikace. Struktura nejnovějších ACE inhibitorů se prakticky neliší od starých léků. Současně se zlepší dostupnost tkanin a frekvence používání. Nové léky jsou pacienty obecně lépe snášeny..

Nejdelší používaný inhibitor ACE je Enalapril. Nemá dlouhodobý účinek, takže je musí pacient používat několikrát denně. Z tohoto důvodu si mnoho lékařů myslí, že je zastaralá. Kromě toho má léčivo stále dobrý terapeutický účinek, vedlejší účinky jsou vzácné. To mu umožňuje zůstat jednou z nejběžnějších drog v této skupině. Inhibitory nové generace jsou Zofenopril, Fozinopril, Quadropril.

Zofenopril má dlouhodobý účinek - provádí se jednou denně. Léčivo má dlouhodobý účinek ve srovnání s jinými ACE inhibitory. Lék má stabilizační a antioxidační účinek na buněčné membrány, což umožňuje chránit krevní cévy a srdce před negativními vlivy.

Lék je uznáván mnoha lékaři jako nejlepší pro léčbu pacientů se srdeční ischemií a hypertenzí. Tyto patologie se obvykle doprovázejí a izolovaná hypertenze vede k ischemické srdeční chorobě a komplikacím. To je důvod, proč je úkol simultánního ovlivnění obou nemocí relevantní..

Přípravek "Fozinopril" obsahuje fosfilickou skupinu. Tento léčivý přípravek se vylučuje játry a ledvinami. Může být předepsán pacientům s dysfunkcí ledvin, pro které obvykle nelze předepisovat léky z jiných skupin.

Přípravek Quadropril má dlouhodobý účinek a je dobře snášen. Droga zlepšuje fungování srdce v případě kongestivní nedostatečnosti, snižuje riziko komplikací a prodlužuje životnost.

Výhodou léčiva je rovnoměrný účinek snížení tlaku, který zůstává po celou dobu mezi použitím tablet. Výsledek je dosažen díky dlouhému poločasu - až 40 hodin. Tato výhoda téměř úplně eliminuje možnost vaskulárních katastrof v dopoledních hodinách, kdy účinek léku s krátkým poločasem končí a pacient ještě nepřijal další pilulku. Pokud pacient zapomene na další dávku, účinek zůstane po celý den..

Inhibitory ACE nejnovější generace jsou také léky, jako je Ramipril, Quinapril a Perindopril. Hlavní výhodou je dlouhodobá akce, která výrazně usnadňuje život pacienta, protože k udržení normálního tlaku je třeba vypít lék jednou denně.

Při předepisování ACE inhibitoru čelí specialista obtížné volbě, protože existuje poměrně málo léků. Výzkum nezjistil významné rozdíly mezi staršími a novějšími drogami. Jejich účinnost je téměř stejná, takže lékař musí zvážit konkrétní klinickou situaci pacienta..