Mildronate® (500 mg)

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Mildronate je lék, který zlepšuje metabolismus a zásobování tkání tkání.

Uvolněte formu a složení

Mildronate je k dispozici v následujících lékových formách:

• Kapsle: bílá, tvrdá želatina, velikost č. 1 (vždy 250 mg) nebo č. 00 (každá po 500 mg); obsah tobolek je hygroskopický krystalický bílý prášek se slabým zápachem (v blistrech po 10 kusech, 2, 4 nebo 6 blistrech v krabici);
• Injekční roztok: bezbarvý, průhledný (v 5 ml ampulkách, 5 ampulkách v blistrech, 2 balení v kartonové krabici).

1 tobolka obsahuje:

• Účinná látka: meldonium dihydrát - 250 nebo 500 mg;
• Pomocné složky: bramborový škrob - 13,6 / 27,2 mg; koloidní oxid křemičitý - 5,4 / 10,8 mg; stearát vápenatý - 2,7 / 5,4 mg.

Složení obalu tobolky: E171 (oxid titaničitý) - 2%; želatina - až 100%.

Složení 1 ml roztoku zahrnuje:

• Účinná látka: meldonium - 100 mg (ve formě trimethylhydrazinium propionátu);
• Pomocná složka: voda pro injekce.

Indikace pro použití

• Snížený výkon, fyzické přetížení (i u sportovců);
• Abstinenční syndrom při chronickém alkoholismu (spolu se specifickou terapií pro alkoholismus);
• Ischemická choroba srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris), chronické srdeční selhání (jako součást komplexní léčby);
• Akutní a chronické poruchy mozkové cirkulace, včetně mrtvice a cévní mozkové nedostatečnosti (jako součást komplexní léčby).

Dále pro Mildronate ve formě injekčního roztoku:

• Trombóza centrální sítnice a jejích větví;
• Hemofthalmos, sítnicové krvácení různých etiologií;
• Retinopatie různých etiologií (hypertenzní, diabetická).

Kontraindikace

• Zvýšený intrakraniální tlak (včetně intrakraniálních nádorů, zhoršený venózní výtok);
• Přecitlivělost na léčivé složky.

Nedoporučuje se předepisovat lék dětem mladším 18 let, stejně jako kojícím a těhotným ženám kvůli nedostatku klinických údajů potvrzujících bezpečnost a účinnost přípravku Mildronate u těchto skupin pacientů..

U dětí s onemocněním ledvin a / nebo jater (zejména dlouhodobých) by měl být dětský přípravek používán s opatrností..

Způsob podání a dávkování

Vzhledem k možnému rozvoji vzrušujícího účinku se doporučuje používat Mildronate v první polovině dne, pokud se užívá několikrát denně - nejpozději do 17:00.

Uvnitř Mildronate ve formě tobolek se obvykle předepisuje takto:

• Ischemická choroba srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris), chronické srdeční selhání: denní dávka - 500-1000 mg; frekvence přijetí - 1-2krát denně. Trvání terapeutického cyklu je 1-1,5 měsíce (spolu s dalšími léky);
• Dyshormonální kardiomyopatie: denní dávka - 500 mg. Trvání léčebného cyklu je 12 dní (spolu s dalšími léky);
• Subakutní poruchy mozkové cirkulace (cerebrovaskulární nedostatečnost a mrtvice): denní dávka - 500-1000 mg; frekvence přijetí - 1-2krát denně. Trvání léčebného cyklu je 1-1,5 měsíce (lék je užíván orálně současně s jinými léky po ukončení injekční terapie Mildronate);
• Chronické poruchy mozkové cirkulace: denní dávka - 500 mg. Trvání terapeutického cyklu je 1-1,5 měsíce (spolu s dalšími léky). Po lékařské konzultaci je možné provádět opakované kurzy (zpravidla 2-3krát ročně);
• Snížená výkonnost, duševní a fyzická zátěž (také u sportovců): denní dávka - 1000 mg; frekvence přijímání - 2krát denně. Trvání terapeutického cyklu je 10-14 dní. Po 2-3 týdnech je možný druhý kurz;
• Abstinenční příznaky při chronickém alkoholismu: denní dávka - 2000 mg; frekvence přijetí - 4krát denně. Trvání léčebného cyklu je 7-10 dní (současně se specifickou léčbou alkoholismu).

Doporučuje se, aby sportovci užívali Mildronate v jedné dávce 500 - 1 000 mg 2krát denně před tréninkem. Délka kurzu v přípravném období je 2–3 týdny, během soutěžního období - 10–14 dní.

Dětský ve formě injekčního roztoku se podává intravenózně a parabulbar.

Intravenózní lék se zpravidla předepisuje:

• Kardiovaskulární onemocnění: denní dávka - 500 - 1 000 mg (5-10 ml injekčního roztoku, koncentrace - 500 mg / 5 ml); frekvence aplikace je 1-2krát denně. Trvání léčebného cyklu je 1-1,5 měsíce (spolu s dalšími léky);
• Poruchy mozkového oběhu (akutní fáze): denní dávka - 500 mg; frekvence aplikace - 1krát denně. Roztok je podáván po dobu 10 dnů, po kterých přechází na užívání přípravku Mildronate uvnitř (500 - 1 000 mg denně). Celková doba trvání léčebného cyklu je 1-1,5 měsíce;
• Fyzický a duševní stres: denní dávka - 500 mg; frekvence aplikace - 1krát denně. Trvání léčebného cyklu je 10-14 dní. Po 2-3 týdnech je možný druhý kurz;
• Chronický alkoholismus: denní dávka - 1000 mg; frekvence aplikace - 2krát denně. Trvání léčebného cyklu je 10-14 dní.

V případě vaskulárních patologií a degenerativních onemocnění sítnice by měl být Mildronate injikován parabulbar v dávce 0,5 ml injekčního roztoku s koncentrací 500 mg / 5 ml po dobu 10 dnů..

Vedlejší efekty

Ve vzácných případech, při použití přípravku Mildronate ve všech lékových formách, nežádoucí účinky, jako jsou: alergické reakce (svědění, zarudnutí a kůže, kopřivka, vyrážka, angioedém), dyspeptické symptomy, tachykardie, zvýšený nebo snížený krevní tlak, zvýšená excitabilita.

Ve velmi vzácných případech je možný rozvoj eozinofilie a celková slabost..

speciální instrukce

Dlouhodobé zkušenosti s používáním přípravku Mildronate při léčbě nestabilní anginy pectoris a akutního infarktu myokardu na kardiologických odděleních ukázaly, že přípravek Mildronate není lékem první linie pro akutní koronární syndrom..

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Mildronate s některými léky se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Koronární léky, některá antihypertenziva, srdeční glykosidy: posílení jejich účinku;
• Nitroglycerin, nifedipin, alfa-blokátory, antihypertenziva a periferní vazodilatátory: vývoj arteriální hypotenze, střední tachykardie (při použití takových kombinací je třeba postupovat opatrně).

M Dětonát lze podávat současně s prodlouženými formami dusičnanů, jiných antianginóz, antiagregancií a antikoagulancií, antiarytmik, bronchodilatačních a diuretik.

Podmínky skladování

Uchovávejte na suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C (nezmrazujte injekční roztok).

Skladovatelnost - 4 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.

Mildronate je droga pro intenzivní fyzickou námahu

Indikace

Mildronate je droga pro intenzivní fyzickou námahu

Jakýkoli orgán v našem těle je důležitý, vše je potřeba. Zvláštní pozornost však musíme věnovat našemu „motoru“ - srdci. Nemoci kardiovaskulárního systému jsou dnes jednou z hlavních příčin úmrtí ve všech zemích světa. Včasná diagnóza, prevence nemocí a léčba patologických stavů kardiovaskulárního systému mohou nejen zachránit vaše zdraví, ale i život. Pokud jsou indikace jednoznačné a lékař předepíše léčbu, bude s největší pravděpodobností.

Obrázek 1 - Dětský se používá ve sportu

Aktivní složkou léčiva je meldonium. Je poměrně úspěšně a široce používán v kombinovaných léčebných schématech pro cévní mozkovou příhodu, cerebrální zásobování krví, ischemii: angina pectoris, infarkt myokardu. Navíc v případě akutního poškození srdečního svalu meldonium zpomaluje růst nekrotických tkání a zkracuje dobu rehabilitace myokardu. Stejně tak lék funguje pro ischemii mozkové tkáně. Optimalizuje mikrocirkulaci ve prospěch tkáňového místa nejvíce postiženého ischemií. Kromě toho přípravek Mildronate zmírňuje důsledky abstinenčních příznaků, které se vyskytují během léčby závislosti na alkoholu.

Přípravek Mildronate se také používá při léčbě vaskulárních patologií oční bulvy, což vede k dystrofii očí.

Jako podpůrná látka je léčivo použitelné v období významného fyzického námahy, protože rozšiřuje rozsah tolerance vůči tělu a zajišťuje tkání kyslík. Takže přípravky obsahující meldonium byly přijaty sportovci během soutěžního a mimosoutěžního období. Po zavedení zákazu užívání drog Světovou antidopingovou agenturou (WADA) v roce 2016 je však droga zakázána pro sportovce.

Mildronate je metabolický lék, který je syntetickým analogem gama-butyrobetainu. Tato látka je v každé buňce lidského těla. Lék naopak zlepšuje metabolismus a zásobování buněk a tkání energií.

Mildronate se používá jako:

• kardioprotektivní;
• antihypoxic (zvyšuje odolnost vůči nedostatku kyslíku);
• angioprotektivní (má příznivý účinek na cévní stěnu a mikrocirkulaci);
• antianginální agent (namířený proti anginózním útokům).

Mildronate tak pomáhá zlepšovat výkon, snižuje závažnost projevů duševní, intelektuální a fyzické nadměrné zátěže, aktivuje tkáň a humorální imunitu.

Indikace

Všechny lékové formy (tobolky, tablety, injekce) přípravku Mildronate jsou určeny k léčbě dospělých pacientů. Lékař může předepsat lék v následujících případech:

• IHD (v kombinaci s jinými léky a léčebnými metodami);
• periferní arteriální onemocnění;
• snížený výkon;
• encefalopatie;
• fyzické přetížení (včetně sportu);
• pooperační období (pro urychlení regenerace těla);
• chronické srdeční selhání;
• kardialgie (bolest na levé straně hrudníku) v důsledku dyshormonální myokardiopatie;
• bronchiální astma;
• CHOPN;
• odvykání alkoholu (jako doplněk ke specifické terapii);
• mrtvice.

Obrázek 2 - Lék může být předepsán se sníženou výkonností

Další indikace pro použití injekcí léčiva:

• krvácení do sklovité dutiny oka (hemophthalmos);
• krvácení do sítnice oka;
• trombóza a okluze centrální sítnicové žíly nebo jejích větví;
• retinopatie různého původu (například hemoragická nebo diabetická).

Kontraindikace

Obrázek 3 - Je kontraindikováno, aby děti mladší 18 let užívaly Mildronate

Kontraindikace při jmenování Mildronate (pro všechny formy uvolňování drog) jsou:

• zvýšená individuální citlivost na účinnou látku léčiva - meldonii - nebo na kteroukoli pomocnou složku léčiva;
• intrakraniální hypertenze, včetně hypertenze způsobené intrakraniálními nádory a zhoršeným venózním odtokem;
• děti do 18 let;

• těhotenství a kojení.

  Vedlejší efekty

  Droga Mildronate, stejně jako téměř každá droga, má vedlejší reakce. Podle pokynů k použití lze rozlišit následující:

  • dyspeptické příznaky, projevující se říháním, záchvaty nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, plynatost, pocit plnosti žaludku i po malém množství jídla;
  • alergické reakce (zarudnutí, vyrážky, svědění a angioedém);
  • tachykardie;
  • psychomotorická agitace;
  • eosinofilie;
  • obecná slabost;
  • změny ukazatelů krevního tlaku.

  Jak brát Mildronate

  Léčebný režim by měl být stanoven ošetřujícím lékařem s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a anamnéze pacienta. Samoléčení může podmínku jen prohloubit.

  Obrázek 4 - Před užitím přípravku Mediatronate se u svého lékaře poraďte!

  Lék se užívá v dávce 500-1000 mg denně. Recepce může být jednorázová a během dne rozdělena na recepce. Stojí za zmínku, že Mildronate může vyvolat nadměrné buzení, proto se doporučuje brát to ráno a nejpozději do 17:00. Léčebný průběh obvykle trvá 4 až 6 týdnů.

  Tablety by měly být opity celé, bez žvýkání nebo jinak drceny. Injekce se podávají intravenózně, parabulbar nebo intramuskulárně. Navíc se Mildronate podává intravenózně odděleně od jiných léků. Není třeba ředit roztokem sodíku. Nedoporučuje se intramuskulárně injikovat Mildronate, protože může dojít k bolesti nebo k alergické reakci.

  Ischémie (angina pectoris, infarkt myokardu), chronické srdeční selhání

  V rámci komplexní terapie 0,5-1 g 1-2krát denně

  Kardialie vyvíjející se na pozadí dyshormonální dystrofie myokardu

  250 mg 2krát denně

  V rámci komplexní terapie 0,5-1 g 1-2krát denně

  Chronické poruchy mozkové cirkulace

  2-3krát ročně po dobu 4-6 týdnů

  V rámci komplexní terapie 500 mg / den

  Fyzický a duševní stres a snížená výkonnost

  500 mg 2krát denně

  Pro sportovce před tréninkem

  14–21 dní během přípravného období a 10–14 dní během soutěže

  0,5 - 1 g 2krát denně

  Chronický alkoholismus a abstinenční příznaky

  V rámci komplexní terapie 0,5 g 4krát denně

  První den se intravenózně podá 0,5-1 g roztoku. Poté je pacient přenesen na tablety - 250 mg 2krát denně

  V rámci komplexní terapie 1 čas / den

  Cévní patologie fundusu

  Retrobulbar nebo subkonjunktiva 0,5 ml

  Podle předpisu lékaře

  IV 0,5 - 1 g roztoku 1 čas / den.

  Je třeba poznamenat, že Mildronate je kombinován s následujícími léky:

  • diuretika;
  • bronchodilatátory;
  • protidestičková činidla;
  • antiarytmika;
  • antianginální léky.

  V některých případech by měl být přípravek Mildronate používán se zvýšeným účinkem a možným rozvojem mírné tachykardie a snížením krevního tlaku opatrně:

  • srdeční glykosidy;
  • beta-blokátory;
  • léky, které snižují krevní tlak.

  Pokud jde o užívání přípravku Mildronate v kombinaci s alkoholem, obecně neexistuje přímý zákaz. Kombinace drogy a alkoholických nápojů však může vyvolat:

  • tachykardie;
  • výrazné alergické reakce;
  • ostré kolísání ukazatelů krevního tlaku;
  • dyspeptické příznaky.

  Zvýšené riziko různých komplikací a pravděpodobnost recidivy onemocnění naznačuje, že alkohol by měl být vyloučen po celou dobu léčby..

  Děti během těhotenství a kojení

  Bohužel nejsou k dispozici žádné spolehlivé klinické údaje o účinku meldonia na těhotenství a vývoj plodu. Proto, aby byla chráněna těhotná žena a kojící matka, lék není předepsán během těhotenství a kojení..

  Obrázek 5 - Z důvodu bezpečnosti během těhotenství není přípravek Mildronate předepsán

  Analogy

  Analogy Mildronat: Vasopro, Vasonat, Metamax, Metonat, Trizipin, Mildrakor, Mildrocard, Cardionat, Melfor, Idrinol, Riboxin, Meldonium.

  Mildronat je často srovnáván s Cardionatem. Skutečností je, že tyto léky jsou založeny na jedné účinné látce, a proto obě léky mají podobný mechanismus účinku. Liší se však cenou, formou uvolnění. Cardionat najdete v lékárně pouze ve formě 250 mg tobolek a 500 mg / 5 ml injekčního roztoku.

  Obrázek 6 - Analogy Mildronat

  Také v seznamu nejčastějších substitucí přípravku Mildronate podobnými drogami se objeví Riboxin. Lék je prostředkem látkové výměny, to znamená, že se účastní biochemických reakcí, má pozitivní vliv na metabolické procesy v srdečním svalu, zlepšuje koronární oběh. Mildronate má podobný účinek, ale sám o sobě není zahrnut do syntézy dalších látek. Proto účinek přípravku Mildronate trvá déle a jeho tělo vyžaduje mnohem méně než Riboxin. Výsledkem je, že optimální kombinace léků bude.

  Důležité! O kombinované terapii nebo nahrazení přípravku Mildronate analogem rozhoduje ošetřující lékař.

  Mildronate: návod k použití

  Mildronate - léky, které zlepšují metabolismus a zásobování tkání energií.

  Formulář vydání

  Bílé tvrdé želatinové tobolky obsahující hygroskopický bílý krystalický prášek s nízkým zápachem, blistrové balení, lepenková krabice

  Složení

  Aktivně aktivní složka:

  Dihydrát meldonia, 250 mg nebo 500 mg

  Pomocné látky:

  Stearan vápenatý, koloidní oxid křemičitý, bramborový škrob;

  Složení želatinové tobolky: oxid titaničitý, želatina

  farmaceutický účinek

  Angioprotektivní, kardioprotektivní, antihypoxický, antianginální

  Farmakodynamika

  Aktivní složka léčiva, meldonium dihydrát, pomáhá zlepšovat látkovou výměnu a zvyšuje zásobování tkáně energií. Jako syntetický analog gama-butyrobetainu, který je součástí každé buňky lidského těla, aktivuje tkáňovou a humorální imunitu, zvyšuje účinnost, snižuje příznaky fyzického a duševního přetížení a má kardioprotektivní účinek.

  Inhibicí gama-butyrobetain hydroxinázy brání tato látka akumulaci acyl-koenzymu A a derivátů acylkarnitinu (aktivované formy neoxidovaných mastných kyselin) v buňkách, snižuje syntézu karnitinu, zpomaluje transport mastných kyselin s dlouhým řetězcem přes buněčné stěny, aktivuje glykolýzu, normalizuje glykolýzu transport ATP (nebo zabrání jeho porušení). Díky snížené koncentraci karnitinu se zvyšuje produkce gama-butyrobetainu, který má vazodilatační (vazodilatační) vlastnosti..

  Meldonium dihydrát, charakterizovaný kardioprotektivním účinkem, normalizuje metabolické procesy vyskytující se v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris, zvyšuje odolnost těla vůči fyzickému stresu.

  U akutních a chronických forem ischemických poruch mozkového oběhu pomáhá léčivo zlepšit krevní oběh v ischemickém zaměření.

  Má pozitivní terapeutický účinek na vaskulární a dystrofické patologie struktur fundusů, eliminuje funkční poruchy ANS s abstinenčními příznaky u pacientů trpících chronickým alkoholismem, eliminuje funkční poruchy centrálního nervového systému.

  Farmakokinetika

  Po perorálním podání je účinná složka léčiva velmi rychle absorbována ze zažívacího traktu a dosahuje maximální koncentrace v krevní plazmě po 1-2 hodinách. Biologická dostupnost mekonátu je 78%.

  Meldonium dihydrát je metabolizován hlavně v játrech a tvoří dva metabolity, které se vylučují močí. Poločas léků je 3-6 hodin (v závislosti na dávce léku).

  Indikace pro použití

  • Fyzický a duševní stres (včetně atletů);
  • Snížený výkon;
  • Subakutní a chronické poruchy mozkové cirkulace (cévní mozková nedostatečnost, cévní mozková příhoda);
  • Komplexní léčba ischemické choroby srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris);
  • Dyshormonální kardiomyopatie;
  • Chronické srdeční selhání;
  • Chronický alkoholismus (abstinenční syndrom).

  Kontraindikace

  • Hypersenzitivita (individuální nesnášenlivost) jednotlivých složek léčiva;
  • Těhotenství a kojení;
  • Věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o použití);
  • Zvýšený intrakraniální tlak;
  • Porušení intrakraniálního venózního výtoku;
  • Intrakraniální nádory.

  Způsob podání a dávkování

  Vzhledem k schopnosti vzrušujícího účinku přípravku Mildronate se doporučuje užívat v první polovině dne, a to až 17 hodin (pokud se používá několikrát denně).

  U ischemické choroby srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris), jakož i při chronickém srdečním selhání, se lék doporučuje používat jako součást komplexní terapie 1-2krát denně po dobu 4-6 týdnů. Denní dávka - 0,5-1 g.

  U pacientů s dyshormonální kardiomyopatií je přípravek Mildronate předepisován jako komplexní léčba po dobu 12 dnů, 500 mg denně.

  Při cévní mozkové příhodě a cerebrovaskulární nedostatečnosti se lék používá jako součást komplexní terapie, 0,5–1 g 1-2krát denně po dobu 4-6 týdnů.

  Při léčbě chronických poruch mozkové cirkulace se přípravek Mildronate užívá 2-3krát ročně (podle lékařských doporučení) v rámci komplexní léčby 0,5 mg po dobu 4-6 týdnů.

  S fyzickým a duševním nadměrným zatížením a sníženou výkonností se lék užívá dvakrát denně, 500 mg po dobu 10-14 dnů. V případě potřeby zopakujte ošetření po 2-3 týdnech..

  Doporučuje se, aby sportovci brali Mildronate 2krát denně, 0,5-1 g před tréninkem, před tréninkem po dobu 14-21 dní během přípravného období a 10-14 dní během soutěže..

  Pacienti trpící chronickým alkoholismem, s abstinenčními příznaky, se lék podává orálně jako součást komplexní terapie, 0,5 g 4krát denně po dobu 7-10 dnů.

  Lékové interakce

  Mildronate zvyšuje farmakologický účinek srdečních glykosidů, antihypertenziv a koronárních dilatátorů.

  Tento lék se smí používat v kombinaci s prodlouženými formami dusičnanů, arytmických látek, antiagregačních látek, antikoagulancií, diuretik, bronchodilatátorů a antianginóz..

  Při užívání přípravku Mildronate v kombinaci s nitroglycerinem a antihypertenzivy (krátkodobě působící formy nifedipinů a alfa adrenergních blokátorů) je možný rozvoj arteriální hypotenze a tachykardie.

  Vedlejší efekty

  • Ve vzácných případech se projevují alergické reakce (hyperémie, svědění, vyrážky, kopřivka, angioedém);
  • Dyspepsie;
  • Snížení nebo zvýšení krevního tlaku;
  • Tachykardie;
  • Zvýšená vzrušivost;
  • Obecná slabost (vzácná);
  • Eosinofilie (velmi vzácné).

  Předávkovat

  V případě předávkování lékem je pozorován pokles krevního tlaku, tachykardie, závratě, bolesti hlavy a celková slabost. V této situaci je pacient podroben symptomatické léčbě..

  speciální instrukce

  V průběhu těhotenství a během kojení není přípravek Mildronate předepisován z důvodu nedostatku údajů o účinku na plod a na zdraví dítěte..

  Pacienti trpící chronickými renálními a jaterními patologiemi by měli být při dlouhodobém užívání léku zvláště opatrní.

  Údaje o účinku tobolek Mildronate na schopnost řídit vozidla nebo vykonávat práci vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí nebyly identifikovány..

  Prázdninové podmínky

  Lék je lék na předpis.

  Podmínky skladování

  Skladujte na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti 4 roky. Po uplynutí doby použitelnosti není léčivo vhodné k použití.

  Dětská cena

  Průměrné náklady na lékárny Mildronate v Moskvě jsou:

  Tobolky pro děti: návod k použití

  Popis

  Bílé tvrdé želatinové tobolky.

  Jedna tobolka obsahuje:

  účinná látka - 250 mg meldonia,

  pomocné látky: sušený bramborový škrob, hydratovaný oxid křemičitý (Siloid 244 FP), stearát vápenatý.

  Tobolka (tělo a víko): oxid titaničitý (E 171), želatina.

  Meldonium je strukturní analog gama-butyrobetainu, látky, která se nachází v každé buňce lidského těla.

  V podmínkách zvýšené zátěže meldonium obnovuje rovnováhu mezi dodávkou a poptávkou buněk po kyslíku, eliminuje hromadění toxických metabolických produktů v buňkách a chrání je před poškozením; má také tonický účinek. Díky jeho použití získává tělo schopnost odolat stresu a rychle obnovit energetické rezervy. Díky těmto vlastnostem se meldonium používá k léčbě různých poruch kardiovaskulárního systému, přísunu krve do mozku a ke zvýšení fyzické a duševní výkonnosti. V důsledku snížení koncentrace karnitinu se intenzivně syntetizuje gama-butyrobetain, který má vazodilatační vlastnosti. V případě akutního ischemického poškození myokardu meldonium zpomaluje tvorbu nekrotické zóny, zkracuje dobu rehabilitace. V případě srdečního selhání zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranci zátěže a snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris. U akutních a chronických ischemických poruch mozkového oběhu zlepšuje krevní oběh v ischemickém zaměření, podporuje redistribuci krve ve prospěch ischemické oblasti. V případě neurologických poruch (po cerebrovaskulárních příhodách, operaci mozku, poranění hlavy, klíšťové encefalitidě) pozitivně ovlivňuje proces zotavení fyzických a intelektuálních funkcí během období zotavení.

  Po perorálním podání se maximální plazmatická koncentrace meldonia (Cmax) a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) zvyšují úměrně s aplikovanou dávkou. Čas k dosažení maximální koncentrace (Tmax) je 1-6 hodin, AUC po opakovaném intravenózním podání se po jednorázovém použití výrazně liší od AUC. To ukazuje na akumulaci meldonia v plazmě..

  Meldonium se rychle distribuuje z krevního oběhu, zejména do srdce. Distribuční objem je 84-88 litrů. Průměrný objem vazby na plazmatické proteiny je 8,3% po 8 hodinách a 61,7% - 24 hodin po podání. Při dlouhodobém používání meldonia existuje tendence ke zvýšení jeho vazby na proteiny. Meldonium a jeho metabolity částečně procházejí placentární bariérou, vylučují se do mateřského mléka.

  Ve studii metabolismu u experimentálních zvířat bylo zjištěno, že meldonium je metabolizováno hlavně v játrech, jedním z hlavních metabolitů je kyselina jantarová. Metabolická clearance meldonia se snižuje u starších pacientů, u pacientů s jaterní cirhózou au pacientů se závažným poškozením ledvin.

  Po jednorázovém intravenózním podání meldonia byl eliminační poločas (t 1/2) 5,56 - 6,55 hodin, koncová fáze 15,34 hodin. Když je dávka zvýšena na 400 mg, zvyšuje se vylučování léčiva močí; v dávkách vyšších než 400 mg se vylučování nemění. Při opakovaném použití meldonia 400-800 mg denně (dvakrát denně - 7 dní nebo jednou denně po dobu 8 dnů) je rovnovážné koncentrace léčiva v plazmě dosaženo během 72-96 hodin po první dávce. Tato data naznačují akumulaci meldonia v plazmě.

  Starší pacienti: u pacientů s poškozením jater a / nebo ledvin by měla být dávka meldonia snížena.

  Pacienti s poškozením ledvin a / nebo jater: dávka meldonia by měla být snížena.

  Děti: z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti je meldonium kontraindikováno.

  Indikace pro použití

  V rámci komplexní terapie v následujících případech:

  s fyzickým a psycho-emocionálním přetížením doprovázeným snížením pracovní kapacity;

  v období zotavení po cerebrovaskulárních onemocněních, traumatickém poranění mozku a encefalitidě (podle doporučení lékaře).

  Způsob podání a dávkování

  Používá se interně. Denní dávka pro dospělé je 500 mg (2 tobolky). Celá dávka může být užívána v jedné dávce ráno nebo rozdělena do 2 dávek (každá po 1 tobolce). Vzhledem k možnému stimulačnímu účinku se lék doporučuje užívat ráno..

  Trvání průběhu léčby určuje lékař.

  Pokud vynecháte další dávku léku, vezměte si ji okamžitě. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste nahradili vynechanou dávku. Pokračujte v užívání podle pokynů lékaře.

  Vedlejší účinek

  Lék je obvykle dobře snášen. U citlivých pacientů, jakož i v případě překročení dávky, jsou však možné vedlejší účinky.

  Nežádoucí účinky uvedené níže jsou klasifikovány podle skupin orgánových systémů; při určování četnosti výskytu se používá následující klasifikace: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

  Kontraindikace

  Přecitlivělost na meldonium nebo na jakoukoli jinou složku léčiva;

  zvýšený intrakraniální tlak (se zhoršeným venózním výtokem, intrakraniální nádory);

  poškození jater nebo ledvin (nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti používání);

  Během těhotenství a kojení;

  děti do 18 let (bezpečnost při používání nebyla testována).

  Předávkovat

  Nebyly hlášeny žádné případy předávkování. Lék je nízko toxický a nezpůsobuje závažné vedlejší účinky.

  Příznaky: V případě nízkého krevního tlaku, bolesti hlavy, závratě, tachykardie, je možná celková slabost.

  V případě závažného předávkování je nutné sledovat funkce jater a ledvin. Pokud krevní tlak výrazně poklesne, je třeba použít regulátory krevního tlaku.

  Opatření

  U pacientů s anamnézou zhoršené funkce jater a ledvin je třeba při užívání léku postupovat opatrně (kontrola funkce jater a ledvin).

  Používejte během těhotenství nebo kojení

  Studie na zvířatech nejsou dostatečné k posouzení účinků meldonia na těhotenství, embryo / fetální vývoj, porod a poporodní vývoj. Potenciální riziko pro člověka není známo, proto jej během těhotenství nepoužívejte.

  Vzhledem k požití meldonia v mateřském mléce v případech, kdy se lék používá během kojení, by mělo být kojení přerušeno..

  Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení nebo ovládání jiných mechanismů

  Nebyly provedeny žádné studie hodnotící dopad na schopnost řídit a obsluhovat vozidla..

  Interakce s jinými léčivými přípravky

  Meldonium lze použít ve spojení s dlouhodobě působícími dusičnany a jinými antianginálními látkami, srdečními glykosidy a diuretiky. Může být také kombinován s antikoagulanty, antiagregačními látkami, antiarytmiky a dalšími léky, které zlepšují mikrocirkulaci..

  Je třeba mít na paměti, že meldonium může zvýšit účinek léčiv obsahujících glyceryltrinitráty, nifedipin, beta-blokátory, jiná antihypertenziva a periferní vazodilatátory..

  Nepoužívejte ve spojení s jinými léčivy obsahujícími meldonium, protože se může zvýšit riziko nežádoucích účinků.

  Podmínky a trvanlivost

  Skladujte na suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.

  Udržujte mimo dosah dětí.

  Skladovatelnost - 4 roky.

  Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

  MILDRONAT® (tobolky): návod k použití

  Léková forma

  Složení

  Jedna tobolka obsahuje

  účinná látka - meldonium dihydrát 250 mg,

  pomocné látky: sušený bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý,

  tobolka (tělo a víko): oxid titaničitý (E 171), želatina

  Popis

  Bílé tvrdé želatinové tobolky č. 1. Obsahem tobolek je bílý krystalický prášek s nízkým zápachem. Prášek je hygroskopický.

  Farmakoterapeutická skupina

  Trávicí trakt a metabolismus. Obecné tonikum. Obecné tonikum.

  Farmakologické vlastnosti

  Farmakokinetika

  Sání

  Po jednorázovém perorálním podání meldonia se maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) zvyšují úměrně s aplikovanou dávkou. Doba k dosažení maximální koncentrace v plazmě (tmax) je 1–2 hodiny. Při opakovaném použití je rovnovážné plazmatické koncentrace dosaženo během 72-96 hodin po první dávce. Je možné hromadit meldonium v ​​krevní plazmě. Jídlo zpomaluje vstřebávání meldonia beze změny Cmax a AUC.

  Rozdělení

  Meldonium z krevního řečiště se rychle šíří do tkání. Vazba na plazmatické proteiny se zvyšuje s časem po dávce. Meldonium a jeho metabolity částečně procházejí placentární bariérou. Studie vylučování meldonia do lidského mateřského mléka nebyly provedeny..

  Metabolismus

  Meldonium se metabolizuje hlavně v játrech.

  Vybrání

  Vylučování ledvinami hraje významnou roli při vylučování meldonia a jeho metabolitů. Poločas eliminace meldonia (t1 / 2) je přibližně 4 hodiny. Pokud se použijí opakované dávky, eliminační poločas se liší.

  Zvláštní skupiny pacientů

  Starší pacienti

  Dávka meldonia by měla být snížena u starších pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin, u kterých je zvýšena zjevná biologická dostupnost..

  Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin

  U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin, u nichž je zřejmá biologická dostupnost zvýšena, by měla být dávka snížena. Dochází k interakci mezi renální reabsorpcí meldonia nebo jeho metabolitů (například 3-hydroxymeldonium) a karnitinu, v důsledku čehož se zvyšuje renální clearance karnitinu. Neexistuje žádný přímý účinek kombinace meldonia, GBB a meldonium / GBB na systém renin-angiotensin-aldosteron.

  Pacienti se zhoršenou funkcí jater

  U pacientů se zhoršenou funkcí jater, u kterých je zvýšena zjevná biologická dostupnost, by měla být dávka meldonia snížena. Změny ukazatelů jaterní aktivity u lidí po podání dávek 400-800 mg nebyly pozorovány. Nelze vyloučit možnou infiltraci tuku do jaterních buněk.

  Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti meldonia u dětí a dospívajících (do 18 let), proto je použití meldonia u této skupiny pacientů kontraindikováno..

  Farmakodynamika

  Meldonium je prekurzor karnitinu, strukturního analogu gama-butyrobetainu (GBB), ve kterém je jeden atom uhlíku nahrazen atomem dusíku.

  V podmínkách zvýšené zátěže meldonium obnovuje rovnováhu mezi dodávkou a poptávkou buněk po kyslíku, eliminuje hromadění toxických metabolických produktů v buňkách a chrání je před poškozením; má také tonický účinek. Díky jeho použití získává tělo schopnost odolat stresu a rychle obnovit energetické rezervy. Díky těmto vlastnostem se meldonium používá ke zvýšení fyzické a duševní výkonnosti. V důsledku snížení koncentrace karnitinu se GBB intenzivně syntetizuje, což má vazodilatační vlastnosti. V případě akutního ischemického poškození myokardu meldonium zpomaluje tvorbu nekrotické zóny, zkracuje dobu rehabilitace. V případě srdečního selhání zvyšuje kontraktilitu myokardu, zvyšuje toleranci zátěže a snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris. U akutních a chronických ischemických poruch mozkového oběhu zlepšuje krevní oběh v ischemickém zaměření, podporuje redistribuci krve ve prospěch ischemické oblasti. V případě neurologických poruch (po cerebrovaskulárních příhodách, operaci mozku, poranění hlavy, klíšťové encefalitidě) pozitivně ovlivňuje proces zotavení fyzických a intelektuálních funkcí během období zotavení.

  Indikace pro použití

  Při komplexní terapii v následujících případech:

  - snížený výkon, fyzické a psycho-emoční nadměrné zatížení

  - během zotavovacího období po cerebrovaskulárních poruchách, traumatu hlavy a encefalitidě

  Způsob podání a dávkování

  Používá se interně. Tobolka se spolkne vodou. Tento léčivý přípravek lze použít před jídlem nebo po jídle. Z důvodu možného stimulačního účinku se přípravek doporučuje užívat ráno..

  Dospělí

  Denní dávka je 500 mg (2 tobolky). Denní dávka může být použita najednou nebo rozdělena do dvou jednotlivých dávek. Maximální denní dávka je 500 mg.

  Délka léčby je 4-6 týdnů. Průběh léčby se může opakovat 2-3krát ročně..

  Starší pacienti

  Starší pacienti s poškozenou funkcí jater a / nebo ledvin mohou potřebovat snížit dávku meldonia.

  Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin

  Protože je léčivo vylučováno z těla ledvinami, měla by být u pacientů s mírným až středně těžkým poškozením ledvin používána nižší dávka meldonia..

  Pacienti se zhoršenou funkcí jater

  Pacienti s mírným až středně těžkým poškozením jater by měli používat nižší dávku meldonia.

  Pediatrická populace

  Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti používání meldonia u dětí a dospívajících mladších 18 let, proto je použití tohoto léku u dětí a dospívajících kontraindikováno..

  Vedlejší efekty

  Vedlejší účinky jsou lokalizovány podle databáze klasifikace orgánových systémů a frekvence výskytu MedDRA: často (≥1 / 100 až

  Kontraindikace

  - přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto léčiva

  - zvýšený intrakraniální tlak (se zhoršeným venózním výtokem, intrakraniální nádory)

  - závažné poškození jater a / nebo ledvin kvůli nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti

  - těhotenství a kojení, kvůli nedostatku údajů o klinickém použití drogy během tohoto období

  - děti a dospívající do 18 let, kvůli nedostatku údajů o klinickém užívání drogy během tohoto období

  Lékové interakce

  Posiluje účinek koronárních dilatačních činidel, některých antihypertenziv, srdečních glykosidů.

  Lze kombinovat s antianginózami, antikoagulanty, antiagregačními přípravky, antiarytmiky, diuretiky, bronchodilatanci.

  Meldonium může zvýšit účinek léčiv obsahujících glyceryl trinitrát, nifedipin, beta-blokátory, jiná antihypertenziva a periferní vazodilatátory.

  U pacientů s chronickým srdečním selháním, při současném snížení symptomů meldonia a lisinoprilu, byl odhalen pozitivní účinek kombinované terapie (vazodilatace hlavních tepen, zlepšení krevního oběhu a kvality života, snížení duševního a fyzického stresu).

  Když byl meldonium použit v kombinaci s kyselinou orotovou k eliminaci poškození způsobeného ischemií / reperfuzí, byl pozorován další farmakologický účinek.

  V důsledku současného použití Sorbifer a meldonium u pacientů s anémií způsobenou nedostatkem železa se zlepšilo složení mastných kyselin v červených krvinkách.

  Meldonium pomáhá eliminovat patologické změny v srdci způsobené azidothymidinem (AZT) a nepřímo ovlivňuje reakce oxidačního stresu způsobeného AZT, což vede k mitochondriální dysfunkci. Použití meldonia v kombinaci s AZT nebo jinými léky k léčbě syndromu získané imunodeficience (AIDS) má pozitivní účinek na terapii AIDS.

  Při ethanolu indukované ztrátě rovnovážného reflexního testu meldonium zkrátilo dobu spánku. Při křečích způsobených pentylenetetrazolem byl prokázán výrazný antikonvulzivní účinek meldonia. Naopak, když se a2-adrenergní blokátor yohimbin v dávce 2 mg / kg a inhibitor syntázy oxidu dusnatého (SOA), inhibitor N- (G) -nitro-L-argininu v dávce 10 mg / kg, použijí před terapií meldoniem, je antikonvulzivní účinek meldonia zcela blokován..

  Předávkování meldoniem může zvýšit kardiotoxicitu vyvolanou cyklofosfamidem.

  Nedostatek karnitinu v důsledku použití D-karnitinu (farmakologicky neaktivní izomer) -meldonium může zvýšit kardiotoxicitu vyvolanou ifosfamidem.

  Meldonium chrání před kardiotoxicitou indukovanou indinavirem a neurotoxicitou indukovanou efavirenzem.

  S ohledem na možný vývoj střední tachykardie a arteriální hypotenze je třeba při kombinaci s léky, které mají stejný účinek, včetně jiných léků obsahujících meldonium, postupovat opatrně.

  speciální instrukce

  Pacienti s chronickým onemocněním jater a / nebo ledvin by měli být při dlouhodobém užívání léku opatrní (funkce jater a / nebo ledvin by měly být sledovány).

  Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

  Při řízení vozidla nebo potenciálně nebezpečného strojního zařízení je třeba postupovat opatrně.

  Předávkovat

  Případy předávkování meldoniem nejsou známy, lék je málo toxický.

  Při nízkém krevním tlaku jsou možné bolesti hlavy, závratě, tachykardie, celková slabost.

  V případě závažného předávkování je nutné sledovat funkci jater a ledvin.

  Vzhledem k výrazné vazbě léčiva na proteiny není hemodialýza významná.

  Formulář vydání

  10 tobolek se vloží do blistrového proužku vyrobeného z polyvinylchloridového filmu s povlakem polyvinylidenchloridu a hliníkovou fólií.

  2 nebo 4 blistry spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou uloženy v krabici.

  Podmínky skladování

  Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° С.

  Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

  Udržujte mimo dosah dětí!

  Doba skladování

  Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.