Farmakologická skupina - antikoagulancia

Léky podskupiny jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Antikoagulancia obecně inhibují výskyt fibrinových vláken; zabraňují tvorbě trombu, pomáhají zastavit růst již vytvořených trombů, zvyšují účinek endogenních fibrinolytických enzymů na tromby.

Antikoagulancia jsou rozdělena do 2 skupin: a) přímé antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), Účinný in vitro a in vivo; b) nepřímé antikoagulancia (antagonisty vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenocoumarol atd.), působí pouze in vivo a po latentním období.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na krevní koagulační systém v důsledku tvorby komplexů s mnoha faktory hemokoagulace a projevuje se v inhibici koagulace fází I, II a III. Heparin samotný je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Nepřímé antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandionu, kompetitivně inhibují vitamín K reduktázu, která inhibuje její aktivaci v těle a zastavuje syntézu faktorů plazmatické hemostázy závislých na vitaminu K - II, VII, IX, X.

Co jsou nepřímé antikoagulancia: klasifikace a mechanismus účinku

Antikoagulancia jsou léky určené ke snížení srážení krve. Nepřímé léky zabraňují tvorbě krevních destiček a mají komplexní účinek na organismus. Na rozdíl od přímých antitrombotik (Heparin a další) je přípustné je používat po dlouhou dobu jako profylaktický agens. Klasifikace nepřímých antikoagulancií je založena na účinné látce v jejich složení.

Mechanismus působení antikoagulancií

Je nemožné pochopit, jaké antikoagulanty jsou, aniž bychom se seznámili s mechanismem jejich působení. Přímo působící léky mají přímý účinek na krevní destičky v krvi a nepřímé léky na protrombocyty. Takové prostředky se používají pro onemocnění, která nepřímo nebo přímo souvisejí s tvorbou trombu. V některých případech jsou antikoagulancia nezbytnými léky. Podskupina látek s nepřímým působením má složitý účinek na tělo pacienta.

S ohledem na sníženou agresivitu a obecný vliv mohou být tyto léky používány po dlouhou dobu. To vám umožní získat dlouhodobý terapeutický účinek a zachránit pacientův život. Antikoagulancia působí prostřednictvím jaterních struktur - neutralizují trombin, ovlivňují doprovodné koagulační faktory. To ovlivňuje celkovou rychlost agregace krevních buněk..

Vedlejší účinky v obou skupinách antikoagulancií jsou stejně závažné, v mnoha ohledech podobné. Samostatné použití orální a injekční formulace je nepřijatelné. Není možné nazvat konkrétní skupinu antikoagulancií nejlépe, protože obě mají své vlastní výhody i nevýhody. Vše záleží na stavu osoby, na obecném klinickém obrazu choroby.

Pokud je stav akutní, pak je použití nepřímých antikoagulancií nepřijatelné - zde potřebujete finanční prostředky s vyšší rychlostí účinku.

Účinnost lékové terapie

Léky ze skupiny nepřímých účinků také ovlivňují biosyntézu pomocných enzymů. Při užívání těchto léků dochází ke zlepšení přísunu krve do myokardu, ke snížení hladiny cholesterolu v oběhovém systému. Relaxace hladkých svalů a snížení koncentrace solí kyseliny močové. Běžné indikace pro použití nepřímých antikoagulancií:

• chronické srdeční selhání;
• fibrilace síní;
• opakování infarktu myokardu.

Tato skupina prostředků je také indikována v případě těžké trombózy dolních končetin, s nízkou účinností jiných léků. Často se používají při poruchách plicní tepny. Ale nepřímé antikoagulanty jsou kombinovány s trombolytickými sloučeninami, což zvyšuje riziko akutních stavů u pacientů. Obecně se při jejich použití obecně zlepšuje chronická onemocnění kardiovaskulárního systému..

Klasifikace a seznam léčiv

Neexistují žádné nepřímé antikoagulanty pro lokální použití. Existují pouze formulace v tabletách a injekčních formách. Poprvé byl takový nástroj zaveden již ve 20. století. Zjištěné krvácení u krav bylo způsobeno plesnivým jetelem. Poprvé byl z této suroviny syntetizován lék zvaný Dikumarol - nepřímý antikoagulant. Seznam léků, které se liší složením a účinkem na tělo, je nyní širší. Klasifikace nepřímých antikoagulancií:

Ty se používají stále méně. Důvodem je zvýšená toxicita léků, nestabilita expozice a vážné vedlejší účinky. Monokumariny a dicoumariny (kumarinové antikoagulanty) jsou pro pacienta častější a méně nebezpečné. Pro léčení různých onemocnění spojených s poruchami srážení krve a trombózou jsou nejčastěji předepisovány následující léky:

1. Syncumar a kompozice na něm založené. Jedná se o kvalitní produkt se sníženými vedlejšími účinky. Účinek léku je patrný 24 až 48 hodin po začátku programu. Průměrné náklady na tablety jsou asi 500 rublů.
2. Thrombarin a jeho analogy. Lék je k perorálnímu podání. Účinek léku nastává 2-3 hodiny po požití. Hlavní forma uvolňování je 300 mg tablety, 10 ks. Není zastoupen v lékárnách kvůli nedostatku licence pro další distribuci drogy.
3. Warfarin. Lék, který se rychle vstřebává do krevního řečiště a má komplexní účinek. Odkazuje na rozpočtové antikoagulační léky nepřímé akce. Balení obsahuje 100 tablet v dávce 2,5 mg. Průměrná cena - asi 80-100 rublů.
4. Fenilin. Droga z indické skupiny. Účinek na tělo se projeví 7–12 hodin po první dávce. Vydáno ve formě tablet v balení po 20 kusech. Koncentrace účinné látky je 30 mg. Průměrné náklady - asi 85 rublů.

Doba čekání před nástupem účinku je způsobena skutečností, že dokud nebude nahromaděna dostatečná koncentrace účinné látky, léky nebudou fungovat. Se všemi konvencemi je však možné používat prostředky ambulantně..

Kontraindikace

Použití léků klasifikovaných jako nepřímé antikoagulancia je přísně zakázáno v případě zhoršeného metabolismu glukózy a nedostatku laktózy. Použití takových kompozic je také nemožné při léčbě nesteroidních protizánětlivých léčiv, například aspirinu, cimetidinu, dipridamolu. Je zakázáno používat antikoagulancia v následujících případech:

• selhání ledvin;
• nemoc jater;
• akutní krvácení;
• vaskulární aneuryzma;
• ulcerativní kolitida;
• trombocytopenie.

Těhotenství, bez ohledu na načasování, je přímou kontraindikací k užívání léků, které ovlivňují srážení krve. Jakékoli antikoagulancia ovlivňují plod a mohou vyvolat potrat s následným krvácením z dělohy. V tomto stavu jsou rizika úmrtí vysoká, zejména při použití léčivé kompozice bez lékařského dohledu..

Možné nežádoucí účinky a předávkování

Léky, které patří do skupiny nepřímých antikoagulancií, mohou mít vedlejší účinky. Častěji se jedná o dyspeptické projevy ve formě nevolnosti, průjmu nebo zvracení. V některých případech jsou možné alergické vyrážky, svědění, nekróza, vypadávání vlasů. Bezprostředně před zahájením užívání léků zaměřených na změnu srážení krve musí pacient projít testy:

• obecná analýza krve a moči;
• biochemie a koagulogram;
• výkaly pro přítomnost krve;
• moč podle Nichiporenko.

Kromě toho může lékař poslat na ultrazvuk ledvin.

Výběr léčiva a výpočet dávky se provádí až po získání všech výsledků. Ale i v tomto případě je možné předávkování. V případě použití velkého množství léků, které snižují srážení krve, mohou mít pacienti nežádoucí účinky:

• hematomy na krku;
• krvácení z dělohy;
• přítomnost krve ve stolici a moči;
• intrakraniální krvácení.

V některých případech je možné snížit práh citlivosti k těmto lékům. Častěji je to pozorováno po cévní mozkové příhodě, ovlivňuje také věkový faktor, nízký hematokrit, krvácení gastrointestinálního traktu..

V případě předávkování přemístěte pacienta do polohy na zádech a vyhledejte lékařskou pomoc. Pokud je problém způsoben užitím tablet, nezapomeňte provést výplach žaludku tím, že vezmete velké množství kapaliny a vyvoláte reflex roubíků. Pro úplnou normalizaci stavu lékaři podávají kapátko s vitamínem K.

Antikoagulancia nové generace

Vývoj léčiv zaměřených na ředění krve a prevenci krevních sraženin pokračuje. Laboratoře se snaží vytvořit léčivé přípravky s menším počtem vedlejších účinků a kontraindikací k použití. V poptávce jsou také přípravky, které mohou zastavit samotnou příčinu tvorby krevních sraženin. Seznam moderních antikoagulancií:

Použití antikoagulancií nepřímé akční skupiny umožňuje normalizovat stav osoby se zvýšeným rizikem trombózy. Zejména se taková léčiva používají k prevenci srdečních chorob po určitých chirurgických zákrokech. Při výběru léku se bere v úvahu stav pacienta a provádí se několik dalších studií. Tím se snižuje riziko nežádoucích účinků a předávkování..

Antikoagulancia - co to je a seznam drog. Použití přímých a nepřímých antikoagulancií

Jedná se o antitrombotika a látky, které zabraňují blokádám v krevním řečišti. Poskytují krvi optimální tekutý stav, tekutost, zajišťují integritu cév. Tyto látky jsou rozděleny do několika skupin podle faktoru tvorby: uvnitř těla nebo syntetických léčiv. Ty jsou používány lékaři v roli drog.

Přírodní antikoagulancia

Antikoagulancia - co to je? Tyto látky se dělí na patologické a fyziologické. Ty jsou obvykle přítomny v plazmě, první jsou detekovány, pokud má osoba nemoc. Přírodní nebo přírodní antikoagulancia se dělí na primární, kterou tělo produkuje samo o sobě, vstupují do krve a sekundární, které se vytvářejí během rozkladu koagulačních faktorů v důsledku procesu tvorby a rozkladu fibrinu..

Primární přírodní antikoagulancia

Výše uvedené popisuje, jaké antikoagulanty jsou, a teď byste měli rozumět jejich typům a skupinám. Přírodní primární antikoagulancia se zpravidla dělí na:

• antitrombiny;
• antitromboplastiny;
• inhibitory sebestavení fibrinu.

Pokud má osoba pokles hladiny těchto antikoagulancií, existuje možnost rozvoje trombózy. Tato skupina zahrnuje:

1. Heparin. Syntetizuje se v žírných buňkách a patří do třídy polysacharidů. Nachází se ve velkých objemech v játrech a plicích. S růstem této látky se srážení krve ve všech stádiích snižuje, což nastává v důsledku potlačení řady funkcí krevních destiček.
2. Protein C. Produkovaný buňkami jaterního parenchymu je v krvi v neaktivním stavu. Trombin vede k aktivitě.
3. Antitrombin III. Odkazuje na alfa2-glykoproteiny syntetizované v játrech. Je schopen snížit aktivitu některých aktivovaných faktorů srážení krve a trombinu, ale nemá vliv na neaktivované.
4. Protein S. Syntetizovaný jaterním parenchymem a endoteliálními buňkami závisí na vitamínu K.
5. Kontakt, inhibitor lipidů.
6. Antitromboplasty.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Tyto látky se vytvářejí během procesu srážení krve. Objevují se také, když se fibrinové sraženiny rozpustí a koagulační faktory se rozpadnou, které ztratí koagulační vlastnosti a získají antikoagulační vlastnosti. Co patří k tomuto typu antikoagulantu:

• Febrinopuptidy;
• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplasty;
• Metafaktory XIa, Va;
• Produkty PDF.

Patologické antikoagulanty

S vývojem některých nemocí se v plazmě někdy hromadí silné imunitní inhibitory srážení krve, což jsou specifické protilátky, například lupus antikoagulant. Naznačují tento nebo ten faktor. Tyto protilátky mohou být produkovány pro boj s jakýmkoli projevem srážení krve, ale podle statistik jsou to obvykle inhibitory faktoru VII, IX. Někdy se s paraproteinémiemi a řadou autoimunitních procesů mohou v plazmě akumulovat abnormální proteiny, které mají inhibiční nebo antitrombinový účinek..

Antikoagulancia

Jedná se o léky, které ovlivňují funkci srážení krve a používají se ke snížení pravděpodobnosti tvorby krevních sraženin v těle. V důsledku výskytu ucpání v cévách nebo orgánech se může rozvinout následující:

• cévní mozková příhoda;
• gangréna končetin;
• tromboflebitida;
• vaskulární zánět;
• ischemie srdce;
• ateroskleróza.

Mechanismem účinku se rozlišují přímé a nepřímé antikoagulanty, které pomáhají řídit procesy koagulace krve. Často se používají k léčbě křečových žil, k léčbě autoimunitních chorob. Antikoagulancia mají určité farmakologické vlastnosti a pravidla podávání, takže je může předepisovat pouze lékař, který je obeznámen s anamnézou pacienta..

Přímé antikoagulanty

Terapie těmito léky je zaměřena na inhibici tvorby trombinu. Přímé antikoagulancia zpomalují práci hyaluronidázy, zatímco propustnost mozkových cév a ledvin se zvyšuje. Pod vlivem léčiv klesá hladina cholesterolu, beta-lipoproteinů. Zvýší se lipoproteinová lipáza a interakce T- a B-lymfocytů je potlačena.

Téměř všechny přímo působící antikoagulanty jsou testovány, aby se stanovila jejich účinnost, aby se zabránilo vnitřnímu krvácení. Nejoblíbenější z těchto léčivých přípravků je heparin. Jeho účinnost byla prokázána, ale nelze vyloučit úplně tvorbu krevních sraženin. To platí pro blokády, které se vytvořily na aterosklerotickém plátu, lék na nich nefunguje. Lék má rychlý účinek, ale trvá až 5 hodin po ukončení příjmu. Kromě toho lze k použití přiřadit následující položky:

Nepřímé antikoagulanty

Objev tohoto léku byl způsoben událostmi, které přímo nesouvisejí s medicínou. V Americe začátkem 20. století začalo velké množství krav hojně krvácet. Bylo možné zjistit, že příčinou byl plesnivý jetel, který byl přítomen ve zádi. Z této suroviny byly získány první nepřímé antikoagulanty. Lék se pak jmenoval Dikumarol. Od poloviny minulého století se tento lék používá k léčbě srdečních záchvatů..

Působení této skupiny antikoagulancií je založeno na inhibici vitaminu K. Interferují s aktivací proteinů závislých na tomto vitamínovém faktoru. Klasifikace léčiv zahrnuje dvě hlavní skupiny:

1. Léky na bázi derivátů kumarinu.
2. Deriváty indandionu.

Posledně jmenovaný se v klinických studiích ukázal jako špatný, protože výsledek je nestabilní, existuje riziko alergické reakce. Proto se léky podobné kumarinu staly nejlepší volbou. Nejznámější kumarinovou drogou je Warfarin. Pro jeho použití existují následující indikace:

• fibrilace síní;
• prevence tromboembolie;
• mechanická výměna ventilu;
• akutní žilní trombóza.

Je důležité pochopit, že účinky antikoagulancií mohou vážně ovlivnit lidské zdraví. Jejich příjem může vést k hemoragickým komplikacím. Léky by se měly používat pouze pod přísným dohledem ošetřujícího lékaře, který může vypočítat přesnou dávku antikoagulancií. Pokud existuje riziko krvácení, měly by se místo těchto léků použít protidestičková činidla, která jsou pro člověka bezpečnější..

Antikoagulancia a jejich použití v medicíně

Antikoagulancia jsou antikoagulancia, která zabraňují tvorbě krevních sraženin v krevním řečišti. Udržují krev v tekutém stavu a zajišťují její tekutost s integritou cév. Jsou rozděleny na přírodní a syntetické antikoagulanty. První z nich se vyrábí v těle, druhá se uměle vyrábí a používá v medicíně jako léčiva.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. U některých nemocí se v krvi objevují patologické stavy.

Fyziologické antikoagulanty jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární jsou tvořeny štěpením koagulačních faktorů během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

1. Antitromboplasty.
2. Antitrombin.
3. Inhibitory procesu montáže fibrinu.

Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

• Heparin. Je to polysacharid, který je syntetizován ve žírných buňkách. Nachází se ve významném množství v plicích a játrech. Ve velkých dávkách narušuje proces koagulace krve ve všech stádiích, potlačuje řadu funkcí krevních destiček.
• Antitrombin III. Syntetizuje se v játrech a patří mezi alfa-glykoproteiny. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných faktorů koagulace krve, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivita plazmy je 75% zajištěna antitrombinem III.
• Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Snížena na aktivitu trombinem.
• Protein S. Syntetizovaný buňkami endotelu a parenchymu jater (hepatocyty), závisí na vitamínu K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplasty.
• Inhibitor kontaktu.
• Inhibitor lipidů.
• Inhibitor doplňku-I.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin při štěpení některých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulační vlastnosti. Tyto zahrnují:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Antikoagulant Auto-II.
• Antitromboplasty.
• PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plasminu.

Patologické antikoagulanty

U některých onemocnění se mohou v krvi tvořit a hromadit specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.

Antikoagulancia

Umělá antikoagulancia, z nichž bylo vyvinuto velké množství, jsou nezbytnými léky v moderní medicíně..

Indikace pro použití

Indikace pro perorální antikoagulancia jsou:

• infarkt myokardu;
• plicní srdeční infarkty;
• srdeční selhání;
• tromboflebitida žil nohou;
• trombóza žil a tepen;
• flebeurysm;
• trombotické a embolické tahy;
• embolické vaskulární léze;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umělé srdeční chlopně;
• prevence aterosklerózy cév mozku, srdce, periferních tepen;
• mitrální srdeční vady;
• tromboembolismus po porodu;
• prevence tvorby trombu po operaci.

Klasifikace antikoagulancií

Léky v této skupině se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a na délce trvání účinku. Přímo přímo ovlivňuje faktory krevní srážlivosti a inhibuje jejich aktivitu. Nepřímé působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici v tabletách, injekčních roztocích, ve formě masti.

Přímo

Léky v této skupině působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají rychle působící léky. Zabraňují tvorbě fibrinových vláken, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst stávajících. Jsou rozděleny do několika skupin:

• hepariny;
• hirudin;
• heparin s nízkou molekulovou hmotností;
• hydrocitrát sodný;
• danaparoid, lepirudin.

Heparin
Je to nejznámější a nejrozšířenější přímo působící antikoagulant. Podává se intravenózně, pod kůži a intramuskulárně a používá se také jako topické činidlo ve formě masti. Heparinové léky zahrnují:

• Nadroparin;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• Tinzaparin;
• Dalteparin;
• Reviparin;
• Enoxaparin.

Lokální hepariny se vyznačují nevýznamnou permeabilitou tkání a ne příliš vysokou účinností. Používají se k léčbě křečových žil dolních končetin, hemoroidů, modřin. Nejslavnější a často užívané následující léky s heparinem:

• Lyoton gel;
• Heparinová mast;
• Trombless gel;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání jsou velkou skupinou léčivých přípravků, které se vybírají jednotlivě a během léčby se nenahrazují, protože nejsou v akci rovnocenné. Aktivita těchto léků dosahuje svého maxima přibližně po třech hodinách a účinek pokračuje po celý den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují shlukování destiček..

K léčbě trombózy hluboké žíly se obvykle předepisuje srdeční infarkt, plicní embolie, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Aby se předešlo tromboembolismu a trombóze, jsou předepsány heparin a reviparin.

Hydrogencitrát sodný
Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se k uchovávání krve a složek.

Nepřímý

Snižují tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu proteinů S a C, blokují produkci vitamínu K.

Tyto zahrnují:

1. Deriváty indanu -1,3-dion. Zástupce - Fenilin. Toto perorální antikoagulancium je ve formě tablet. Jeho působení začíná 8 hodin po požití a dosahuje maximální účinnosti za den. Při přijetí je nutné sledovat protrombinový index a kontrolovat přítomnost krve v moči.
2. Coumarin. V přirozeném prostředí se kumarin nachází v rostlinách (bizon, jetel) ve formě cukrů. Poprvé byl jeho derivát, dicumarin, který byl izolován z jetele ve 20. letech 20. století, použit k léčbě trombózy..

Mezi nepřímé antikoagulancia patří následující léky:

Warfarin by neměl být opilý s některými onemocněními ledvin a jater, trombocytopenie, s akutním krvácením a tendencí ke krvácení, během těhotenství, s nedostatkem laktázy, vrozeným nedostatkem proteinů C a S, syndromem DIC, pokud je narušena absorpce galaktózy a glukózy..

Mezi vedlejší účinky patří bolest břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, nefritida, alopecie, alergie. Může se objevit vyrážka, svědění, ekzém, vaskulitida.

Hlavní nevýhodou warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinální, nazální a další).

Orální antikoagulancia nové generace (NOAC)

Moderní antikoagulancia jsou nezbytnými činidly pro léčbu mnoha nemocí, jako jsou srdeční infarkty, trombóza, arytmie, ischémie a mnoho dalších. Naneštěstí léky, které se ukázaly jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj se však nezastaví a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA má výhody i nevýhody. Vědci se snaží získat univerzální léky, které lze brát na různé nemoci. Vývoj léků pro děti i pro pacienty, pro které jsou v současné době kontraindikovány.

Nové antikoagulanty mají následující výhody:

• při jejich užití se snižuje riziko krvácení;
• účinek léku nastane během 2 hodin a rychle se zastaví;
• léky mohou užívat pacienti, u nichž byl warfarin kontraindikován;
• vliv jiných prostředků a konzumovaných potravin je snížen;
• inhibice trombinu a trombinového vazebného faktoru je reverzibilní.

Nové léky mají také nevýhody:

• mnoho testů pro každý nástroj;
• je nutné pravidelně pít, zatímco užívání starých léků může být kvůli dlouhodobému účinku vynecháno;
• nesnášenlivost vůči některým pacientům, kteří při užívání starých tablet neměli vedlejší účinky;
• riziko gastrointestinálního krvácení.

Pokud jde o nepřímé antikoagulanty, které se zásadně liší od Warfarinu, Dikumarinu, Sincumaru, dosud nebyly vyvinuty..

Nová léčiva Apixaban, Rivaroxaban a Dabigatran se mohou stát alternativou fibrilace síní. Jejich hlavní výhoda spočívá v tom, že při jejich užívání nemusí neustále darovat krev a nereagují s jinými léky. Zároveň jsou tyto léky stejně účinné a mohou zabránit mozkové mrtvici v arytmiích. Pokud jde o riziko krvácení, je to stejné nebo nižší.

Co potřebuješ vědět

Pacienti, kterým jsou předepsány perorální antikoagulancia, by si měli být vědomi, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků musíte dodržovat dietu a provádět další krevní testy. Je důležité vypočítat denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; pravidelně sledujte laboratorní ukazatel, jako je INR (nebo PTI). Pacient by měl znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.

Protidestičková činidla

Léky v této skupině také pomáhají ředit krev a předcházet krevním sraženinám, ale mají jiný mechanismus účinku. Disagreganty snižují srážení krve díky schopnosti inhibovat adhezi destiček. Jsou předepisovány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají antispasmodické a vazodilatační účinky. Nejoblíbenější protidestičkové látky:

• Aspirin je nejslavnější z této skupiny. Je považován za velmi účinný při dilataci krevních cév, ředění krve a prevenci krevních sraženin..
• Tirofiban - zabraňuje slepení destiček.
• Ticlopidin - indikovaný pro ischemii srdce, srdeční infarkty, pro prevenci trombózy.
• Dipyridamol - vazodilatátor.
• Eptifibatitida - blokuje shlukování destiček.

Nová generace léčiv zahrnuje léčivo Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilní antagonista P2Y receptoru.

Přírodní ředidla krve

Příznivci léčby alternativními metodami používají bylinky s účinkem ředění krve k prevenci trombózy. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

• Kaštan;
• kůra vrby;
• moruše;
• sladký jetel;
• palina;
• louka:
• Červený jetel;
• kořen lékořice;
• vyhýbající se pivoňce;
• čekanka a další.

Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.

Závěr

Antikoagulancia jsou nezbytnými léky pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete je přijmout sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem těchto léků může vést ke krvácení, včetně latentního krvácení. Lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika, by je měl předepsat a stanovit dávkování. Během léčby je vyžadováno pravidelné laboratorní sledování.

Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregační látky s trombolytickými přípravky. Hlavní rozdíl spočívá v tom, že první z nich nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.

Antikoagulancia: popis a seznam přímých a nepřímých drog

Antikoagulační léčiva inhibují aktivitu systému srážení krve, brání tvorbě nových krevních sraženin nebo ničí stávající. Tato skupina léčiv se široce používá ve všech oborech medicíny..

Díky těmto lékům u chirurgických pacientů se úmrtnost v pooperačním období významně snížila..

Co to je?

Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které potlačují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují tvorbě krevních sraženin..

Léky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia se však nejčastěji používají v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě je aktivován hemostázový systém, který se vyznačuje zvýšenou tvorbou trombu..

Nesprávná náprava tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace a také k tromboembolismu větví plicní tepny..

Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..

V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním..

Antikoagulancia jsou předepisována na celý život u pacientů, kteří podstoupili štěpování stentu nebo bypassu koronární tepny.

Přírodní antikoagulancia

To, co jsou antikoagulancia, můžete pochopit pouze pochopením mechanismu účinku těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Ty zabraňují nadměrné aktivitě systému srážení krve a jsou také zodpovědné za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.

Přírodní antikoagulanty jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Také spadají do několika podkategorií..

1. Inhibitory tvorby fibrinu - inhibují přeměnu fibrinogenu na fibrin.
2. Antitromboplastické látky mají antiprotrobinázový účinek.
3. Antitrombiny - struktury, které vážou trombin.

Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů při vzniku DIC syndromu..

Primární krevní antikoagulancia jsou:

• antitrombin III;
• alfa2-antiplazmin;
• heparin;
• alfa makroglobulin;
• apoliprotein A-11;
• alfa2 antitrypsin;
• placentární antikoagulancium - produkováno pouze tehdy, když je vytvořena placenta;
• Inhibitor C1 esterázy;
• LAKI - inhibitor koagulace asociovaný s lipoproteiny;
• proteiny S a C;
• autoprotilátky produkované proti aktivním koagulačním faktorům;
• inhibitor sestavení fibrinu;
• trombomodulin;
• glykoproteiny.

Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:

• fibrinové peptidy;
• antitrombin I;
• meta faktory - Va, Xia;
• PDF - degradační produkty fibrinu a fibrinogenu;
• degradační produkty protrombinu Q, P, R.

Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatečná aktivita přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené tvorbě trombu. V tomto případě je nutné používat antikoagulancia..

Antikoagulancia

Moderní antikoagulancia mohou ovlivnit systém srážení krve a snížit jeho aktivitu.

To vede ke snížení viskozity krve a pravděpodobnosti krevních sraženin..

Mechanismus účinku antikoagulancií závisí na třídě léků, ke kterým patří..

Pro lepší pochopení byly vytvořeny klasifikace, které označují body působení konkrétních skupin drog..

Klasifikace

Klasifikace antikoagulancií začíná dělením léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které působí přímo na faktory srážení krve - nazývají se také přímé.

Mezi nepřímé léky patří léčiva, která ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně uvedený je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (krevní destička lanka hemostázy)..

Mezi přímo působícími a nepřímo působícími antikoagulanty existují hlavní třídy:

1. Hepariny - antitrombin III, heparin, sulodexid, enoxyparin.
2. Antagonisté vitaminu K - Warfarin, Acenocoumarol, Fenindion.
3. Trombolytika - streptokináza, fibrinolysin, tenecteplasa, alteplase, urokináza, protein C, ancord.
4. Přímé inhibitory faktoru Xa - Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Protidestičková činidla - klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufen, ticagrelor, dipyridamod, abtsiximab, ticlopidin.
6. Přímé inhibitory trombinu - Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Další antitrombotika - Fondaparinux, Defibrotid, Dermatan sulfát.

Mnoho pacientů s anamnézou fibrilace síní, ischemie nebo infarktu myokardu s přechodným ischemickým atakem mozku raději nosí antikoagulační tabletu, kterou lze rychle vypít.

U lidí s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních příhod je lepší se zeptat svého lékaře, jaké nové perorální antikoagulancia jsou a které z nich je nejlepší mít u sebe. Léky se mohou lišit (v závislosti na zdravotním stavu pacienta). Obvykle je to Dabigatran, Apixaban, eparin.

Přímo působící drogy

Přímo působící drogy se zase dělí do následujících podkategorií:

• hepariny a jejich deriváty;
• hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
• hydrogenuhličitan sodný;
• danaparoid a lepirudin;
• hirudin.

Nepřímé drogy

Seznam antikoagulačních léků s nepřímým mechanismem účinku lze také rozdělit do podkategorií:

• dicoumariny;
• monocoumariny (získané z oxcoumarinu);
• indandions.

Coumarinové antikoagulanty se v medicíně používají od 40. let 20. století. V současné době nejsou tak rozšířené jako jiné skupiny, ale aktivně se používají v kardiologii..

Warfarin je klíčovým lékem při léčbě fibrilace síní. Zabraňuje tvorbě krevních sraženin v pravém uchu srdce a snižuje riziko vzniku nežádoucích kardiovaskulárních komplikací.

Indadiony jsou v lékařské praxi méně rozšířené.

Indikace pro použití

Pokud znáte indikace pro použití těchto léků, můžete pochopit, jaké antikoagulancia jsou v medicíně. Existuje seznam situací, ve kterých je používání antikoagulancií povinné.

1. Pooperační období.
2. Stavy po akutním narušení mozkové cirkulace.
3. Odložený infarkt myokardu.
4. Tromboembolismus větví plicní tepny.
5. Fibrilace síní.
6. Křečové léze žilních cév a také tromboflebitida.
7. Přítomnost krevních sraženin v krevních cévách.
8. Odstraňování endarteritidy.

Porušení normálního rytmu srdce přispívá ke zvýšené tvorbě trombu a významně zvyšuje riziko cévní mozkové příhody, srdečního infarktu, plicní embolie. Kardiolog proto nutně předepisuje určitý seznam antikoagulačních léků na arytmie, jejichž použití snižuje riziko vzniku těchto komplikací..

Volba skupiny a drogy závisí na zdravotním stavu konkrétního pacienta, jeho patologii a stavu systému srážení krve. K tomu existuje koagulogram, který zobrazuje funkční aktivitu krevního systému před, během a po užívání drog..

Jakýkoli lékař může předepsat antikoagulační léky, pokud vidí riziko trombotických komplikací. Výše uvedené jsou nejčastější případy. V jiných oborech medicíny však lze tyto léky předepisovat..

Kontraindikace

Jakékoli antikoagulační činidlo je předepsáno ženám během těhotenství opatrně. Tyto léky mohou být použity pouze pod kontrolou koagulogramu a v situacích, kdy je riziko nežádoucích následků pro matku a dítě vyšší než u možných vedlejších účinků.

Existují další kontraindikace antikoagulancií, které zahrnují:

• peptický vřed;
• patologie krevního koagulačního systému se sklonem k hypofunkci;
• urolitiáza;
• některé zhoubné formace;
• jaterní patologie s rozvojem závažné funkční nedostatečnosti, včetně poškození alkoholem;
• jaterní encefalopatie;
• patologie ledvin s tvorbou selhání funkce tohoto orgánu.

Antikoagulancia jsou předepisována s opatrností u infekčních patologií..

Přírodní léčivé přípravky

Některá jídla mají také antikoagulační aktivitu.

1. Velké množství kapaliny - voda, kompot, čaj.
2. Okurky.
3. Vodní meloun.
4. Lněný olej a libové ryby.
5. Ovesné vločky.
6. Brusinkové nápoje vyrobené z jiných tmavých bobulí.
7. Potraviny obsahující jód - mořské řasy.
8. Hroznové nápoje.

Použití těchto produktů bohužel neumožňuje plně udržovat hemostázový systém na správné úrovni..

Tyto vlastnosti je však třeba mít na paměti u lidí, kteří užívají antikoagulancia - nadměrné používání může způsobit vnitřní a vnější krvácení..

Závěr

Existují jasné indikace a kontraindikace pro podávání antitrombotik. Měli by být užíváni pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře pod přísnou kontrolou koagulogramu.

Přes existující kontraindikace a možné nežádoucí účinky byste se neměli bát užívat těchto léků. Jejich použití může zabránit rozvoji závažných komplikací a dokonce zachránit život člověka..

Antikoagulační terapie

V posledních desetiletích jsou onemocnění srdce a krevních cév příčinou smrti u velké většiny populace naší země. Proto farmakologové neustále pracují na vývoji nových léků, které ředí krev, které brání vaskulární trombóze..

Tento článek vám podrobně vysvětlí podstatu antikoagulační terapie, její výhody a nevýhody..

Co to je

Antikoagulancia pomáhají snižovat rychlost srážení krve nebo koagulace. Podstata léčby antikoagulační terapií není omezena na resorpci stávajících krevních sraženin.

Jeho cílem je:

• prevence trombózy a vaskulárních blokád;
• snížení rizika infarktu a mrtvice.

Pravidelný příjem léků ze skupiny antikoagulancií může snížit exacerbaci kardiovaskulárních patologií o 90%.

Při diagnostice závažné kardiovaskulární patologie lékaři doporučují, aby se pacient podrobil antikoagulační terapii.

Včasné zahájení léčby zabrání tvorbě trombotických sraženin v cévách, jejich následnému zablokování a souvisejícím komplikacím.

Ve starověku byly kardiovaskulární patologie léčeny pijavice. Faktem je, že jejich sliny jsou bohaté na hirudin. Toto přírodní ředidlo krve má léčivý účinek až dvě hodiny..

Nyní farmaceutický průmysl produkuje více než sto syntetických antikoagulancií.

Vzhledem k široké škále těchto léčivých přípravků si budou flebologové moci vybrat nejlepší lék pro každého pacienta..

Antikoagulancia jsou dobře tolerována. Tyto antitrombotické léky používají pacienti s arytmiemi, kardiomyopatií a dokonce i implantáty srdeční chlopně..

Indikace pro jmenování

Antikoagulační terapie se doporučuje pro chirurgické zákroky na srdečním svalu.

Patologické stavy těla, ve kterém se používá tento typ ošetření:

• tromboangiitis obliterans a endarteritis;
• angina pectoris;
• poruchy srdečního rytmu;
• křečové žíly.

Pro každého pacienta odborník individuálně předepíše léčebný postup specifickým antitrombotickým lékem.

Dobře zvolený lék pomůže zabránit vzniku a rozvoji komplikací.

Oddělení krevní sraženiny má vážné důsledky pro lidské zdraví a život..

1. Mrtvice. Toto onemocnění je důsledkem uzavření cév, které jsou odpovědné za výživu mozku trombusem. Stupeň mrtvice je určen oblastí a postiženou oblastí.
2. Infarkt. Vyskytuje se v důsledku nedostatečného přísunu krve do koronárních cév. Akutní nedostatek kyslíku vede ke smrti buněk srdečního svalu.
3. Žilní trombóza v nohou. S touto nemocí dolní končetiny velmi bobtnají. Trombóza vede k postižení bez řádné léčby.
4. Tromboembolismus plicní tepny, který je často fatální. V takovém případě nelze vždy rychle provést resuscitační opatření. Proud krve vede do plic oddělenou sraženinu, která blokuje přívod vzduchu a výrazně snižuje krevní tlak.

Aby se zabránilo vzniku výše uvedených onemocnění, může ošetřující flebolog nařídit pacientovi, aby se podrobil antikoagulační léčbě.

Druhy antikoagulancií

V závislosti na přítomnosti odpovídajících onemocnění, komorbidit, věku pacienta, pohlaví a hmotnosti, lze doporučit ředidla krve s přímým nebo nepřímým účinkem

Nepřímé drogy

Nepřímo působící antitrombotika se jinak nazývají antagonisty vitaminu K..

Uplatňují svůj antikoagulační účinek, protože se v těle hromadí hlavní účinná látka..

Díky tomuto působení v lidském těle se zvyšuje produkce protrombinu..

Aktivní účinek složek léčiv je pozorován 9 až 11 hodin po jejich podání. Léčivý účinek může trvat 4-13 dní.

Zvláštní hodnotou antagonistů vitaminu K je jejich kumulativní účinek..

Taková léčiva se ukázala jako vynikající v prevenci tromboembolie. Jsou vyráběny výhradně ve formě tablet nebo tobolek..

Seznam ředidel krve je docela působivý. Zvláštní pozornost si zaslouží některé z populárních léčivých přípravků:

• Warfarin;
• Dikumarin;
• Tromexan;
• Neodikumarin;
• Warfarex;
• Acenocoumarol;
• Sincumar;
• Fenylin;
• Dipaxin.

nevýhody

Nevýhody nepřímé antikoagulační terapie.

1. Pacient může předávkování tolerovat i při mírném nadbytku dávky.
2. Během léčby antagonisty vitaminu K by pacient měl vyloučit také každodenní stravování zelené zeleniny. Mohou vyvolat hyperkalémii.
3. Pozitivní terapeutický účinek bude patrný teprve několik týdnů po zahájení léčby.
4. Náhlé přerušení léčby může vést ke komplikacím. To lze vyjádřit rychlým srážením krve a akutní trombózou..
5. Pacient bude muset pravidelně brát koagulogram.
6. Ošetřující lékař bude muset pravidelně upravovat dávkování předepsaného antitrombotického léku..
7. Zvyšuje se riziko vnitřního krvácení.

Je přípustné snižovat dávku léčiva pouze postupně pod neustálým dohledem ošetřujícího flebologa.

Lékaři nedoporučují pokračovat v léčbě antitrombotickými léky ve stejných dávkách po neplánované přestávce.

Počet antikoagulancií odebraných zde by měl být dohodnut s lékařem..

Přímá akce znamená

Do roku 2010 byly nepřímé ředidla krve jedinými léky schválenými lékaři k použití..

Ale v posledních letech byl farmaceutický trh doplněn orální přímými antikoagulanty, které jsou nyní hodnou alternativou k antagonistům vitaminu K..

Rostoucí popularita přímých antitrombotik je způsobena převahou nad jejich předchůdci.

1. Terapeutický účinek je patrný po první aplikaci, což je zvláště důležité při prevenci trombózy dolních končetin.
2. Pevná dávka výše uvedených léků nevyžaduje pravidelné úpravy.
3. Příjem potravy neovlivňuje dávkování tohoto typu antikoagulantu.
4. Není nutné pravidelně sledovat stav krve.

Přímé antikoagulanty obsahují speciální antidota.

Tyto léky se aktivně používají při léčbě akutní ischemické mrtvice..

Přímá ředidla zahrnují léčiva, která obsahují:

• heparin je Troparin, Fragmin, Clevarin.
• hirudin je Exanta, Arixtra.

Antikoagulancia jsou k dispozici ve formě mastí, gelů a injekčních roztoků.

Takové injekce mohou být podávány intravenózně, intramuskulárně a pod kůži. Manipulace se provádějí pouze v nemocničním zařízení a pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Pozdní příjem přímých antikoagulancií představuje hrozbu trombotické patologie..

Současné použití

V akutních podmínkách jsou pacientům na počátku předepisována léčba přímými ředidly, která začínají působit téměř okamžitě po podání.

Pokud má pacient podle výsledků léčby zlepšení, může mu být navíc předepsán antagonista vitaminu K.

Kombinace antikoagulancií bude užitečná před transfuzí krve a také před operací srdce.

Zároveň flebologové pravidelně sledují vlastnosti laboratorních testů krve a moči pacienta..

Pooperační období

V prvních 7 dnech po operaci srdce může u pacienta dojít k tromboembolickým komplikacím. Aby se tomu zabránilo, je pacientovi v pooperačním období předepsán průběh antikoagulační terapie..

Pacientovi jsou předepisovány léky, jejichž hlavní složkou je nízkomolekulární heparin nebo warfarin.

V pooperačním období se také používají přímá ředidla krve. V této fázi léčby je Fraxiparine považován za nejbezpečnější lék s minimálním počtem vedlejších účinků..

Lékařský předpis jednoho nebo druhého antikoagulantu je založen na výsledcích vyšetření a výsledcích působení složek.

Předávkovat

V průběhu léčby antikoagulanty musí pacient přísně dodržovat dávku stanovenou ošetřujícím lékařem..

Příznaky výsledku spontánního přebytku léku:

• bolest hlavy;
• rychlá únava;
• zvracení;
• vytváření velkých modřin v krku;
• potíže s dýcháním.

Pokud jsou takové příznaky detekovány, musíte o tom okamžitě informovat ošetřujícího flebologa.

Předávkování antikoagulanty vede k krvácení do vnitřních orgánů.

Předávkování může být diagnostikováno kontrolou krve pacienta pomocí speciálních markerů.

Neexistuje žádný lék, který dokáže rychle neutralizovat účinek antikoagulancií. Proto se v případě předávkování provádí komplex lékařských opatření zaměřených na zrychlené postupné snižování účinku ředidel krve..

V případě krvácení, jehož důsledky byly náhodné nebo úmyslné předávkování antikoagulanty, je nutná urgentní krevní transfúze.

V závislosti na množství ztracené krve může být pacientovi injikován fytonadion, zmrazená plazma a další přípravky obsahující erytrocyty, krevní destičky a vitamin K.

Komplikace a vedlejší účinky

V místě vpichu se může objevit malý hematom. Je to způsobeno ředěním krve v kapilárách a malých žilách a pronikáním skrz stěny cévy.

Pokud máte následující příznaky, je třeba informovat flebologa:

• bolest dolní části zad;
• slabost v dolních končetinách, necitlivost;
• dyspepsie;
• problémy při práci ledvin a jater;
• dysfunkce genitourinárního systému;
• spontánní opakující se krvácení.

Kontraindikace

Antikoagulační terapie je kontraindikována u pacientů s následujícími patologiemi.

1. Problémy s gastrointestinálním traktem, spojené s rizikem krvácení.
2. Selhání ledvin.
3. Nedostatek vitamínů C a K v těle.
4. Krevní nemoci.

Antikoagulancia se těhotným ženám nedoporučují, aby se předešlo riziku krvácení během těhotenství a po porodu. Použití nepřímých ředidel krve nastávající matkou znamená porušení embryonálního vývoje.

Tyto léky jsou kontraindikovány u pacientů s chronickou hepatitidou a jaterní cirhózou..

Léčba ředidly krve není předepisována pacientům s poraněním mozku, v důsledku čehož se u nich začalo objevovat zpomalení pohybu a reakcí.

Je nepřijatelné, aby takové léky byly léčeny pro lidi starší 75 let..

Antikoagulační terapie se provádí pod dohledem ošetřujícího flebologa.

Přísné dodržování všech lékařských předpisů je vysoce účinné při léčbě různých trombóz.