Přímé a nepřímé antikoagulanty

Téměř všichni pacienti s onemocněním srdce musí užívat speciální léky na ředění krve. Všechny tyto léky lze rozdělit na 2 hlavní typy: přímo působící antikoagulancia a antagonisty vitaminu K (nepřímo působící). Jak zjistit, jaký je rozdíl mezi těmito poddruhy a jaký je mechanismus jejich účinku na tělo?

Vlastnosti použití nepřímých antikoagulancií

Nepřímé antikoagulancia narušují syntézu koagulačních faktorů v játrech (protrombin a proconvertin). Jejich účinek se objeví 8 až 12 hodin po podání a trvá od několika dnů do dvou týdnů. Nejdůležitější výhodou těchto léků je to, že jsou kumulativní. Antagonisté vitaminu K (druhé jméno pro nepřímé antikoagulancia) se používají pro primární a sekundární prevenci tromboembolismu více než 50 let. Je to vitamin K, který je nedílnou součástí procesu koagulace.

Warfarin a další deriváty kumarinu jsou nejčastěji používanými nepřímými antikoagulanty. AVK (zkratka pro antagonisty vitaminu K) má mnoho omezení, takže byste je neměli začít brát sami. Správnou dávku může vybrat pouze kvalifikovaný lékař na základě výsledků testů. Pro včasné úpravy dávkování je nezbytné pravidelné sledování krevního obrazu. Proto je třeba mít na paměti, že pokud lékař předepsal užívání warfarinu 2krát denně, je zakázáno nezávisle snižovat nebo zvyšovat dávku..

Seznam nepřímých antikoagulancií a jejich mechanismus působení

Seznam nepřímých antikoagulancií je veden warfarinem (jiným obchodním názvem je Coumadin). Je to jeden z nejpopulárnějších léků předepsaných k prevenci krevních sraženin. Méně populárními antagonisty vitaminu K jsou syncumar, acenocoumarol a dicumarol. Mechanismus účinku těchto léků je totožný: snížení absorpce vitamínu K, což vede k vyčerpání faktorů srážení krve závislých na vitaminu K.

Pacienti užívající warfarin a synonymní antikoagulancia by měli omezit denní příjem vitaminu K z potravy a doplňků. Náhlé změny hladiny vitaminu K v těle mohou významně zvýšit nebo snížit účinek antikoagulační terapie.

Nevýhody antagonistů vitaminu K

Až do konce roku 2010 byl antagonista vitaminu K (warfarin) jediným perorálním antikoagulantem schváleným Světovou zdravotnickou organizací pro prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s nevalvulární fibrilací síní a léčení žilní tromboembolie. Po půl století lékárníci podrobně studovali účinnost léku a také jasně identifikovali nevýhody a vedlejší účinky..

Nejběžnější jsou:

• úzké terapeutické okno (pro otravu stačí vypít minimální počet pilulek);
• Interakce s potravinami bohatými na vitamín K (užívání tablet v kombinaci s každodenní konzumací zelené zeleniny může vést k hyperkalémii);
• zpoždění antikoagulačního účinku (to znamená, že mezi začátkem léčby a prvními výsledky musí uplynout několik týdnů). Pro prevenci žilní trombózy je toto období příliš dlouhé;
• potřeba častého sledování krevního stavu a úpravy dávky;
• možnost modřin a krvácení.

Co může ovlivnit účinek užívání antagonistů vitaminu K?

Antikoagulační účinek AVK může být významně ovlivněn následujícími faktory:

• stáří;
• podlaha;
• tělesná hmotnost;
• stávající strava;
• užívání bylinných doplňků;
• brát jiné léky;
• genetická onemocnění.

Výhody a nevýhody přímo působících antikoagulancií

Za posledních 6 let se na farmaceutickém trhu objevily nové přímé antikoagulancia. Jsou alternativou k antagonistům vitaminu K při léčbě tromboembolie a prevenci trombózy. Přímé perorální antikoagulancia (PPA) jsou účinnějším a bezpečnějším analogem antagonistů vitaminu K.

Popularita PPA mezi kardiology a pacienty není překvapující, protože mezi výhody patří:

• rychlý nástup účinku;
• relativně krátký poločas;
• přítomnost specifických antidotních látek (může být užitečná při léčbě akutních ischemických mozkových příhod, jakož i pro eliminaci negativních symptomů po mrtvici);
• pevná dávka;
• nedostatek přímého vlivu doplňků stravy na denní dávku léčiva;
• není třeba provádět pravidelné laboratorní krevní testy.

Obchodní názvy přímých antikoagulancií a jejich mechanismus účinku

Klasifikace léků s přímým účinkem je o něco rozsáhlejší. Dabigatranetexilát (obchodní název Pradaxa) je přímý inhibitor trombinu. Tento lék byl prvním přímým perorálním antikoagulantem schváleným lékařskou komunitou. Během několika let byly do seznamu přímých antikoagulancií přidány inhibitory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban). Dlouhodobé klinické studie prokázaly vysokou účinnost výše uvedených léků při prevenci cévní mozkové příhody a léčbě trombózy. PPA mají jasné výhody oproti warfarinu, a co je nejdůležitější, léky mohou být podávány bez pravidelného sledování krevního obrazu.

Mechanismus účinku PPA se významně liší od mechanismu antagonistů vitaminu K. Každý přímo působící antikoagulant obsahuje malé molekuly, které se selektivně vážou na katalytické místo trombinu. Protože trombin podporuje koagulaci přeměnou fibrinogenu na vlákna fibrinu, má dabigatran účinek blokování těchto vláken.

Další účinné mechanismy přímých antikoagulancií zahrnují deaktivaci destiček a sníženou aktivitu srážení krve. Poločas této skupiny léčiv je 7-14 hodin, doba nástupu terapeutického účinku se pohybuje od jedné do čtyř hodin. Přímé antikoagulanty se hromadí v játrech za vzniku aktivních metabolitů a vylučují se močí.

Jako antikoagulanty se také používají dva typy heparinů - nefrakční (UFH) a nízkomolekulární (LMWH). Nízko frakční heparin se používá k prevenci a léčbě nezávažné trombózy již několik desetiletí. Nevýhody UFH jsou v tom, že má variabilní antikoagulační účinek a omezenou biologickou dostupnost. Heparin s nízkou molekulovou hmotností se získá z nízké frakce depolymerací.

Heparin s nízkou molekulovou hmotností má specifické rozdělení molekulové hmotnosti, které určuje jeho antikoagulační aktivitu a trvání účinku. Výhodou LMWH je to, že si můžete snadno spočítat požadované dávkování a nemusíte se bát ani závažných vedlejších účinků. Z těchto důvodů se ve většině nemocnic na světě používá heparin s nízkou molekulovou hmotností..

Pro účinnou léčbu přímými antikoagulanty je nezbytná konzistence a pravidelnost. Vzhledem k tomu, že léky tohoto typu mají krátký poločas, jsou u pacientů, kteří vynechají dávku, ať už úmyslně nebo náhodně, riziko trombózy nebo nedostatečná koagulace. Vzhledem k tomu, že pozitivní účinek užívání PPA rychle zmizí, když léčivo přestane proniknout do těla, je velmi důležité dodržovat plán stanovený lékařem.

Je možné kombinovat přímé a nepřímé antikoagulanty?

Jak již bylo jasné, antikoagulancia se používají k terapeutickým a profylaktickým účelům při srdečních záchvatech, angině pectoris, embolii cév různých orgánů, trombóze, tromboflebitidě. V akutních podmínkách se obvykle předepisují přímé antikoagulanty, které poskytují okamžitý účinek a zabraňují srážení krve. Po 3–4 dnech (v závislosti na úspěchu primární léčby) lze terapii zvýšit nepřímými antikoagulanty.

Kombinovaná antikoagulační terapie se také provádí před operacemi na srdci a krevních cévách, během krevní transfúze a také pro prevenci trombózy. Léčba kombinací různých typů antikoagulancií by měla být prováděna pod neustálým dohledem lékařů. Vzhledem ke zvýšení frekvence anginózních záchvatů a paroxysmální fibrilace síní se při současném ošetřování dvěma typy léčiv neustále monitoruje přítomnost sedimentu v moči, rychlost koagulace krve a hladina protrombinu v krvi..

Léčba kombinací různých antikoagulancií je kontraindikována u:

• hemoragická diatéza;
• onemocnění doprovázená snížením srážení krve;
• během těhotenství;
• zhoršená funkce jater a ledvin;
• zhoubné novotvary;
• peptický vřed.

Pokud se krev objeví v moči, je nutné také naléhavě přerušit kombinovanou terapii..

Jak určit účinnost užívání antikoagulancií?

Nepřímé koagulanty lze snadno detekovat v krvi a dokonce měřit jejich účinnost. Za tímto účelem byl vyvinut zvláštní ukazatel nazvaný „mezinárodní normalizovaný poměr“.

1. Osoba, která nepřijme nepřímé antikoagulancia, bude mít INR těsně pod 1.
2. Pacient užívající warfarin bude mít INR mezi 2,0 a 3,0. Když budou lékaři vidět takové vysoké počty, budou připraveni na náhlé krvácení..
3. Hodnota INR mezi 1 a 2 znamená, že pacient může být vystaven riziku ischemické mozkové příhody..
4. Při INR 4 nebo více existuje největší riziko srážení krve a rozvoje hemoragické mrtvice.

Krevní test na INR však nedá objektivní ukazatele, pokud pacient užívá přímé antikoagulancia. Největším problémem u novějších přímých antikoagulancií je nedostatek spolehlivého způsobu měření jejich účinnosti. Lékaři mohou vědět, kdy zastavit krvácení, ale neexistuje žádný ukazatel, který by vyhodnotil přítomnost antikoagulačního účinku. Například je velmi důležité při léčbě pacientů, kteří jsou hospitalizováni na pohotovosti v bezvědomí. Pokud lékařský záznam neukazuje žádné informace o tom, že pacient užívá antikoagulancia s přímým účinkem, je poměrně obtížné je rychle identifikovat v krvi..

Co dělat v případě předávkování?

Přes všechny výše uvedené výhody jsou lékaři stále znepokojeni nedostatkem specifických protilátek, které by se měly použít v případě předávkování. Aby se zabránilo takovému vážnému stavu, lékaři dodržují následující pravidla:

• po 7 dnech používání snižte dávku epobaxanu;
• Xalerto vyžaduje snížení dávky po 21denním kurzu.

V současné době je pacientovi v případě život ohrožujícího krvácení, včetně krvácení způsobeného nepřímými antikoagulanty, injikována čerstvá zmrazená plazma, koncentrát protrombinového komplexu a Fitonadion..

Farmakologie a mechanismus účinku každého antidota je odlišný. Různé antikoagulanty budou vyžadovat různé dávky a strategie pro podávání antidot. Trvání průběhu a dávkování protilátek se počítá v závislosti na tom, jak pacient reaguje na již injikovaná léčiva (existují případy, kdy některá antidota nejen zastaví krvácení, ale také aktivují agregaci destiček)..

Úmrtnost při PPA a AVK

U pacientů, kteří dostávali přímé antikoagulancia k prevenci komplikací srdečních chorob, bylo zaznamenáno větší množství náhlého krvácení, ale současně nižší úmrtnost ve srovnání s pacienty, kteří dostávali anagonisty vitaminu K, nemusí docházet k závěru, že přítomnost krvácení pomáhá snižovat úmrtnost.

Tyto protichůdné výsledky jsou způsobeny skutečností, že většina studií se provádí v nemocničním prostředí. Veškeré krvácení, ke kterému dojde, když je pacient v nemocnici a dostává přímé antikoagulanty prostřednictvím IV kapání, může kvalifikovaný zdravotnický personál rychle zastavit a není fatální. Pacient však nejčastěji bere nepřímé antikoagulancia bez dohledu lékařů, což vede k vyšší míře úmrtí.

Antagonisté vitamínu K

Podle zásad medicíny založené na důkazech je jedním z hlavních léků pro prevenci cévní mozkové příhody a systémové tromboembólie u AF antagonistů vitaminu K (VKA). Při metaanalýze 6 studií, včetně 2900 pacientů s AF, bylo zjištěno 61% snížení relativního rizika mrtvice s warfarinem. Incidence krvácení ve skupině s warfarinem byla 0,3% za rok oproti 0,1% za rok ve skupině s placebem.

Použití antagonistů vitaminu K (VKA) by mělo být zváženo u pacientů s AF, kteří mají alespoň jeden rizikový faktor pro tromboembolické komplikace. Při rozhodování o jmenování AVK je třeba pečlivě vyhledat možné kontraindikace a vzít v úvahu preference pacienta.

Z antagonistů vitaminu K by měly být upřednostněny deriváty kumarinu (warfarin, acenocoumarol), které mají ve srovnání s deriváty indandionu výhody ve farmakokinetice a při dlouhodobém používání poskytují předvídatelnější a stabilnější antikoagulační účinek. Deriváty indandionu (fenindion) se považují pouze za alternativní lék v případě nesnášenlivosti nebo nedostupnosti kumarinových léčiv.

Jmenování jakéhokoli antagonisty vitaminu K vyžaduje povinné sledování mezinárodního normalizovaného poměru (INR) jak během výběru jednotlivé dávky léku, tak po celou dobu léčby. V současné době je hladina antikoagulace s použitím antagonistů vitaminu K odhadována na základě výpočtu INR. Pro prevenci cévní mozkové příhody a systémové tromboembólie u pacientů s AF bez onemocnění chlopní je cílová hodnota INR 2,5 (terapeutické rozmezí 2,0 až 3,0). Tento rozsah poskytuje optimální rovnováhu mezi účinností a bezpečností léčby..

Standardní algoritmus pro výběr terapie warfarinem vyžaduje stanovení saturační dávky s další titrací pod kontrolou INR, dokud není stanovena individuální udržovací dávka. Počáteční zaváděcí dávka je 5 - 7,5 mg.

Nižší saturační dávka warfarinu (méně než 5 mg) může být doporučena pro pacienty starší 70 let se sníženou tělesnou hmotností a obsahem sérového proteinu, jakož i se symptomy selhání jater nebo ledvin, dysfunkcí štítné žlázy, souběžnou terapií amiodaronem a v časné pooperační doba. Prevence mrtvice pomocí VKA se považuje za účinnou, pokud procento měření INR, které spadají do terapeutického rozmezí pro každého pacienta, přesahuje 60%. Terapeutické hodnoty INR by měly být dosaženy u všech pacientů, včetně starších osob.

Citlivost pacienta na warfarin závisí na farmakogenetických charakteristikách, zejména na přenosu polymorfismů genů cytochromu P450 2C9 (CYP2C9), které řídí metabolismus warfarinu v játrech a komplexu 1 epoxidové reduktázy vitaminu K (VKORC)₁) - cílové molekuly antagonistů vitaminu K.

Přeprava různých genotypů CYP2C9 a VKORC₁ mají vliv na potřebu denní dávky warfarinu a je spojeno s rizikem krvácení. Přeprava polymorfismů, které zvyšují citlivost pacienta na warfarin, často v evropské populaci, a lze je kombinovat.

Evropští odborníci se domnívají, že rutinní genotypizace před zahájením léčby warfarinem není nutná, protože náklady na studium farmakogenetiky warfarinu se u většiny pacientů nevyplácejí. Náklady však mohou být odůvodněny u pacientů s vysokým rizikem krvácení, kteří zahájí léčbu antagonisty vitaminu K..

V únoru 2010 agentura FDA ve Spojených státech považovala za nutné změnit návod k použití warfarinu tak, aby odrážel závislost udržovacích dávek léku na přepravě polymorfismů CYP2C9 a VKORC₁ (Tabulka 6). V případech, kdy pacient s AF má polymorfismy CYP2C9 a VKORC₁, pro výpočet osobní saturace a udržovacích dávek warfarinu můžete použít algoritmus B.F.Gage zveřejněný na webových stránkách www.warfarindosing.org.

Tabulka 6.

Doporučení FDA pro udržovací dávky
warfarin v závislosti na přepravě polymorfismů CYP2C9 a VKORC₁

Rezistence na warfarin (potřeba 20 mg nebo více k udržení terapeutických hodnot INR) je vzácná (ne více než 1% všech uživatelů warfarinu).

Vlastní monitorování INR pomocí speciálních přenosných analyzátorů se považuje za možné, pokud pacient nebo ten, kdo se o něj stará, je schopen provádět nezbytné manipulace. Současně je důležité absolvovat předběžný výcvik s odborníkem a zůstat v kontaktu s lékařem a zařízení pro vlastní monitorování INR by měla být vysoce kvalitní a kalibrovaná.

Antikoagulancia: seznam léků

Různá vaskulární onemocnění vedou k tvorbě krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečným důsledkům, například může dojít k infarktu nebo iktu. K ředění krve může lékař předepsat léky ke snížení srážení krve. Nazývají se antikoagulanty a používají se k prevenci tvorby krevních sraženin v těle. Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy se zvyšuje krevní srážlivost v těle..

Může nastat v důsledku problémů, jako jsou:

• Křečové žíly nebo flebitida;
• Tromby dolní duté žíly;
• Hemoroidní krevní sraženiny;
• Mrtvice;
• Infarkt myokardu;
• Arteriální poškození v přítomnosti aterosklerózy;
• Tromboembolismus;
• Šok, trauma nebo sepse mohou také vést k krevním sraženinám.

Ke zlepšení stavu srážení krve se používají antikoagulancia. Pokud dříve používali aspirin, nyní lékaři tuto techniku ​​opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Co jsou antikoagulancia, lék. Účinek

Antikoagulancia jsou léky, které ředí krev a také snižují riziko dalších krevních sraženin, které se mohou objevit později. Rozlišujte mezi přímými a nepřímými antikoagulanty.

Přímé a nepřímé antikoagulanty

Rozlišujte mezi přímými a nepřímými antikoagulanty. První z nich rychle ředí krev a jsou vyloučeny z těla během několika hodin. Ten se postupně hromadí a poskytuje terapeutický účinek v prodloužené formě..

Protože tyto léky snižují srážení krve, je nemožné snížit nebo zvýšit dávku sami, a také zkrátit dobu podávání. Léky se používají podle schématu předepsaného lékařem.

Přímé antikoagulanty

Přímé antikoagulanty snižují syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia jsou zaměřena na játra a inhibují tvorbu krevních sraženin.

Přímé antikoagulanty jsou dobře známy všem. Jedná se o hepariny pro lokální působení a pro subkutánní nebo intravenózní podání.V dalším článku najdete ještě více informací o heparinových mastech.

Například místní akce:

Tato léčiva se používají pro žilní trombózu dolních končetin k léčbě a prevenci nemoci.

Mají vyšší stupeň penetrace, ale mají menší účinek než intravenózní léky.

Hepariny pro podávání:

Antikoagulancia jsou obvykle vybírána pro specifické účely. Například Clivarin a Troparin se používají k prevenci embolie a trombózy. Clexane a Fragmin - pro anginu pectoris, srdeční infarkt, žilní trombózu a další problémy.

Fragmin se používá k hemodialýze. Antikoagulancia se používají, pokud existuje riziko krevních sraženin v jakékoli cévě, a to jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita léku trvá celý den.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulanty jsou tak pojmenovány, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a přímo neovlivňují samotnou srážlivost. Tento proces je dlouhý, ale díky tomu je účinek prodloužen..

Jsou rozděleny do 3 skupin:

• Monokumariny. Mezi ně patří: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumariny jsou Dikumarin a Tromexan;
• Indandiony jsou Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Nejčastěji lékaři předepisují Warfarin. Tyto léky jsou předepisovány ve dvou případech: s fibrilací síní a umělou srdeční chlopní.

Pacienti se často ptají, jaký je rozdíl mezi kardiovaskulárním aspirinem a warfarinem a zda je možné nahradit jeden lék jiným?

Odborníci odpovídají, že aspirinové kardio je předepsáno, pokud není riziko mrtvice vysoké.

Warfarin je mnohem účinnější než Aspirin, kromě toho je lepší ho brát několik měsíců nebo dokonce po celý život.

Aspirin jí pryč na sliznici žaludku a je toxičtější pro játra.

Nepřímé antikoagulancia snižují produkci látek, které ovlivňují srážení, snižují také produkci protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K:

Vitamin K se podílí na procesu srážení krve a pod vlivem Warfarinu jsou jeho funkce narušeny. Pomáhá předcházet poškození krevních sraženin a blokování krevních cév. Tento lék je často předepisován po infarktu myokardu..

Existují přímé a selektivní inhibitory trombinu:

Přímo:

Selektivní:

Jakékoli antikoagulanty přímého a nepřímého působení jsou předepisovány pouze lékařem, jinak existuje vysoké riziko krvácení. Nepřímé antikoagulanty se v těle hromadí postupně.

Používají se pouze ústně. Nelze okamžitě zastavit léčbu, je nutné postupně snižovat dávku léčiva. Náhlé vysazení léku může způsobit trombózu. V případě předávkování této skupiny může dojít ke krvácení..

Použití antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících onemocnění:

• Plicní a myokardiální infarkt;
• Cévní mozková příhoda a trombotika (s výjimkou hemoragických);
• Flebothrombóza a tromboflebitida;
• Embolie cév různých vnitřních orgánů.

Jako preventivní opatření lze použít pro:

• Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
• Revmatické vady mitrálního srdce;
• Flebothrombóza;
• Pooperační období k prevenci krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu koagulace krve se samotné tělo postaralo o to, aby krevní sraženina nepřekročila postiženou cévu. Jeden mililitr krve může pomoci srážet veškerý fibrinogen v těle.

Krev si díky svému pohybu udržuje tekutý stav i díky přírodním koagulantům. Přírodní koagulanty jsou produkovány ve tkáních a poté vstupují do krevního řečiště, kde brání aktivaci srážení krve.

Mezi tyto antikoagulanty patří:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Makroglobulin alfa-2.

Antikoagulancia - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a jejich trvání není delší než jeden den před opětovným podáním nebo aplikací.

V krvi se hromadí nepřímé antikoagulanty, což vytváří kumulativní účinek.

Neměly by být okamžitě zrušeny, protože to může přispět k trombóze. Při užívání postupně snižují dávku.

Přímé místní antikoagulancia:

• Heparinová mast;
• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

Nepřímé antikoagulancia:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed v tab.;
• Fenylin v tab.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací k používání antikoagulancií, proto se u svého lékaře poraďte o vhodnosti získání finančních prostředků.

Nelze použít s:

• ICD;
• Peptický vřed;
• Parenchymální choroby jater a ledvin;
• Septická endokarditida;
• Zvýšená vaskulární permeabilita;
• Se zvýšeným tlakem s infarktem myokardu;
• Onkologická onemocnění;
• Leukémie;
• Akutní srdeční aneuryzma;
• Alergická onemocnění;
• Hemoragická diatéza;
• Fibroidy;
• Těhotenství.

Se zvýšenou opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se pro kojící matky.

Vedlejší efekty

Předávkování léky s nepřímým účinkem může způsobit krvácení.

Pokud je warfarin užíván společně s aspirinem nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léčivy (Simvastin, Heparin atd.), Je antikoagulační účinek zvýšen.

A vitamin K, projímadla nebo paracetamol oslabí účinek warfarinu..

Nežádoucí účinky při užívání:

• Alergie;
• Horečka, bolest hlavy;
• Slabost;
• Nekróza kůže;
• Porucha funkce ledvin;
• Nevolnost, průjem, zvracení;
• Svědění, bolest břicha;
• Plešatost.

Antagonista vitaminu K - antagonista vitaminu K

Antagonisté vitaminu K (VKA) jsou skupinou látek, které snižují srážení krve snižováním účinků vitaminu K. Používají se jako antikoagulancia při prevenci trombózy a při hubení škůdců jako rodenticidy.

obsah

Mechanismus účinku

Tato léčiva vyčerpávají aktivní formu vitaminu inhibicí enzymu vitaminu K epoxid reduktázy a tím opětovným použitím neaktivního epoxidu vitamínu K zpět na aktivní redukovanou formu vitaminu K. Léky jsou strukturálně podobné vitaminu K a působí jako kompetitivní inhibitory enzymu. Termín „vitamin K - antagonista“ je nesprávný, protože léky přímo neúčiní působení vitaminu K ve farmakologickém smyslu, ale spíše využití vitaminu K.

Vitamin K je nutný pro správnou produkci určitých proteinů podílejících se na srážení krve. Například je nutné karboxylovat specifické zbytky kyseliny glutamové na protrombinu. Bez těchto karboxylačních zbytků nebude protein tvořit odpovídající konformace trombinu, který je nutný k produkci fibrinových monomerů, které polymerizují za vzniku krevních sraženin..

Účinek této skupiny antikoagulancií může být změněn podáváním vitamínu K po dobu pobytu antikoagulantu v těle a denní dávka potřebná pro zvrácení je stejná pro všechny léky ve třídě. Avšak v případě superwarfarinů druhé generace, které mají zabíjet hlodavce rezistentní na warfariny, může být nutné prodloužit dobu podávání vitaminu K na několik měsíců, aby bylo možné bojovat proti dlouhé době pobytu jedu..

Antagonisté vitaminu K mohou způsobit vrozené vady (teratogeny).

Coumariny (4-hydroxykumariny)

Nejčastěji používanou AKA jsou Coumariny (konkrétněji 4-hydroxykumariny).

V medicíně je nejčastěji používanou VKA warfarin. Warfarin byl původně používán jako rodenticid, ale provedl přechod na léčiva. Nakonec, někteří hlodavci vyvinuli odpor k tomu. AKA „druhé generace“ pro použití jako izolované rodenticidy se někdy označuje jako superwarfariny. Tyto AVK jsou obohaceny o zabití hlodavců rezistentních na warfariny. Upřesnění molekuly má podobu větší lipofilní skupiny, aby se zvýšila rozpustnost jedu v tucích a podstatně se zvýšila doba potřebná k působení v těle zvířete. Jak je však popsáno výše, superwarfariny neinhibují vitamin K a jejich účinek je snadno inhibován vitamínem K. Nicméně, perorální vitamin K může být nutné podávat po dobu, která může přesáhnout měsíc, aby se potlačil účinek druhé VKA generace, které mají velmi dlouhou dobu pobytu v živočišném a lidském tuku.

Úplnější seznam kumarinů používaných jako léčiva a rodenticidy naleznete v hlavním článku o 4-hydroxykumarinech.

Antikoagulancia. Protidestičková činidla

Antikoagulancia. Protidestičková činidla. Hemostatika

Skupiny léků, které ovlivňují koagulaci destiček:

- inhibitory fibrinolýzy;
+ antikoagulancia;
- fibrinolytika;
- protidestičková činidla;
+ vitamín K přípravky.

Léky způsobující hemostázu:
- heparin
- kyselina acetylsalicylová;
+ kyselina aminokapronová;
+ etamsylát;
- streptokináza.

Skupiny drog používaných k prevenci krevních sraženin:
- inhibitory fibrinolýzy;
+ antikoagulancia;
- fibrinolytika;
+ protidestičková činidla;
- přípravky vitamínu K.

Léky způsobující hemoragické komplikace:
- vikasol;
+ kyselina acetylsalicylová;
- e-aminokapronová kyselina;
+ warfarin;
+ heparin.

V případě předávkování nepřímými antikoagulanty se předepisují:
- protamin sulfát;
+ přípravky vitamínu K;
- inhibitory fibrinolýzy;
- etamsilat;
- fibrinolytika.

V případě předávkování heparinem jsou předepsány následující:
+ protamin sulfát;
- přípravky vitamínu K;
- inhibitory fibrinolýzy;
- etamsilat;
- fibrinolytika.

Léky pro lokální kontrolu krvácení:
- heparin;
+ trombinu;
- kyselina acetylsalicylová;
+ fibrinogen;
- oxykobalamin.

Hlavní metoda kontroly terapie nepřímými koagulanty:
- počítání počtu destiček;
- stanovení aktivovaného parciálního tromboplastinového času;
+ stanovení protrombinového indexu;
- stanovení doby srážení krve;
- stanovení doby krvácení.

V prvních hodinách infarktu myokardu se zobrazí jmenování:
- inhibitory fibrinolýzy;
- nepřímé antikoagulancia;
+ přímé antikoagulanty;
+ fibrinolytika;
+ protidestičková činidla.

Při léčbě ischemické choroby srdeční se jmenování uvádí:
- protamin sulfát;
+ protidestičková činidla;
+ přímé antikoagulanty;
- inhibitory fibrinolýzy;
- přípravky vitamínu K.

Po implantaci umělých srdečních chlopní jsou na celý život předepsány:
- inhibitory fibrinolýzy;
+ nepřímé antikoagulanty;
- přímé antikoagulanty;
- fibrinolytika;
+ protidestičková činidla.

Jaký lék se používá pro akutní pankreatitidu a pankreatickou nekrózu:
- neodikumarin;
- etamsilat;
+ aprotinin;
- sodná sůl dalteparinu;
- alteplase.

Indikace pro předepisování léků obsahujících koagulační faktory krve jsou:
+ hemofilie;
- hemoragická vaskulitida;
- infarkt myokardu;
+ cirhóza jater, komplikovaná krvácením;
+ masivní ztráta krve.

Protidestičková aktivita má:
- nimesulid;
- celecoxib;
+ kyselina acetylsalicylová v nízkých dávkách;
- kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách;
- ketorolac.

Všimněte si hlavních vlastností heparinu:
+ Účinné při parenterálním podání
- Účinné při ústním podání
- Akce se vyvíjí za 18 - 24 hodin a trvá několik dní
+ Akce se vyvíjí téměř jednou po podání a trvá až 6 hodin
- Kumuluje
+ Neakumuluje se

Specifikujte antagonisty heparinu:
- Vikasol
+ Protamin sulfát
- Vitamin K
- Contrikal
+ Streptoliasis

Jaká je interakce heparinu a protaminsulfátu?
+ Fyzický antagonismus
- Chemický antagonismus
- Konkurenční antagonismus
- Fyziologický antagonismus
- Synergismus

Co je charakteristické pro neodikumarin?
+ Vstřikováno dovnitř
- Spravováno parenterálně
+ Akce se vyvíjí za den a trvá 2-4 dny
- Akce se vyvíjí okamžitě po přijetí
+ Kumuluje
-Neakumuluje se

Specifikujte nepřímého antikoagulačního antagonisty:
- Protamin sulfát
+ Vikasol
- Chlorid vápenatý
- Contrikal

Jaká je možnost interakce nepřímých antikoagulancií a vicasolu?
- Synergismus
- Fyzický antagonismus
+ Konkurenční antagonismus
- Chemický antagonismus
- Fyziologický antagonismus

Drogy volby pro lýzu „starých“ krevních sraženin:
- Heparin
+ Streptoliasis
- Fibrinolysin
+ Streptodecase
+ Urokináza
- Neodikumarin

Všimněte si mechanismu účinku streptolyázy:
+ Aktivuje fibrinokinázu a urychluje přechod profibrinolysinu na fibrinolysin
- Povzbuzuje aktivitu fibrinolysinu
- Přímo stimuluje aktivitu profibrinolysinu

Určete mechanismus antifibrinolytického působení kontrakalu:
- Inhibuje aktivátory přechodu profibrinolysinu na fibrinolysin
+ Má anti-proteázovou aktivitu a inhibuje působení fibrinolysinu
- Působí přímo na fibrin a stabilizuje jej

Zaznamenat mechanismus antifibrinolytického působení kyseliny aminokapronové:
- Potlačuje aktivitu fibrinolysinu
+ Inhibuje aktivátory přechodu profibrinolysinu na fibrinolysin
- Působí přímo na fibrin a stabilizuje jej

Označení indikací pro použití antifibrinolytických látek:
+ Krvácení spojené se zvýšeným fibrinolysinem
+ Předávkování antikoagulanty
- Sklon k trombóze
+ Předávkování trombolytiky

Jaký lék se používá k uchovávání krve?
+ Hydrocitrát sodný
- Heparin
- Chlorid vápenatý
- Hirudine
- Vikasol

Označte léky s protidestičkovým účinkem:
+ Kyselina acetylsalicylová
- Adroxon
- Adrenalin
+ Dipyridamol
+ Ne-shpa
- ATF

Jaké léky se používají ke kontrole poporodního krvácení z dělohy?
+ Ergometrin maleát
+ Oxytocin
- Dinoprost
+ Pituitrin
- Partusisten
- Rhythodrin

Jaké jsou mechanismy antikoagulačního působení heparinu?
+ Záporný náboj zabraňuje ulpívání a agregaci
+ Inhibuje tvorbu aktivního tromboplastinu a narušuje přechod protrombinu na trombin
+ Inhibuje aktivitu trombinu a narušuje přechod fibrinogenu na fibrin
+ Převádí trombin na neaktivní formu - metatrombin díky aktivaci antitrombinu III
+ Má fibrinolytickou aktivitu
- váže vápníkové ionty
- Inhibuje syntézu protrombinu v játrech

Jaký je mechanismus antikoagulačního působení nepřímých antikoagulancií?
- Vázat vápníkové ionty
- inhibují aktivitu trombinu
+ Soutěží s vitaminem K, inhibují syntézu protrombinu a prokonvertinu v játrech

Upřesněte skupiny léků používaných k prevenci a léčbě trombózy:
+ Antiagretanty
- Inhibitory fibrinolýzy
- Antikoagulancia
- Fibrinolytika

Vyberte prostředky používané lokálně k zastavení krvácení z malých cév:
- Vikasol
+ Trombin
- Fibrinogen
+ Hemostatická houba
+ Feracril
+ Canoxycel
+ Oxycelodex

Antagonisté vitamínu K

Warfarin je antagonista vitaminu K (VKA), také nazývaný nepřímé antikoagulancia. Jsou známy dvě skupiny AVK: deriváty indandionu (které zahrnují fenylin) a kumarin. Deriváty Coumarinu zahrnují acenocoumarol (Sinkumar) a warfarin (Warfarin Nycomed, Warfarex Grindeks, Marevan Orion) registrované v naší zemi.

Warfarin je racemická směs dvou enantiomerů: (S) - a (R) - warfarin. Klinický účinek warfarinu je více závislý na (S) - warfarinu, který je 3-5krát farmakologicky aktivnější než (R) - warfarin. (S) - warfarin je metabolizován izoenzymem cytochromu P-450 2C9 (CYP2C9), R-warfarin - CYP3A4, CYP1A1, CYP1A2. Tudíž je to CYP2C9, který lze považovat za klíčový enzym biotransformace warfarinu. Cílovou molekulou pro AVK je podjednotka 1 komplexu vitamín K-epoxid reduktázy (vitamin K-epoxid reduktáza, VKORC1). S pomocí vitaminu K-epoxid reduktázy se vitamín K-epoxid přemění na aktivní formu (vitamin K-hydrochinon), což je kofaktor pro karboxylační reakci nezbytnou pro syntézu kompletních koagulačních faktorů závislých na vitaminu K.

Po perorálním podání jsou kumarinové deriváty absorbovány v žaludku a jejunu, zatímco změny ve střevní bakteriální flóře, která syntetizuje vitamín K, jak v důsledku endogenních příčin, tak s léky, mají antagonistický účinek proti antikoagulačnímu účinku kumarinů.

Po absorpci se deriváty kumarinu silně a reverzibilně vážou na plazmatický albumin. Lék spojený s albuminem nevstupuje do jater, dosahuje ledvin krevním oběhem a je filtrován glomeruli. Konverze vitaminu K v játrech je ovlivněna volnými molekulami kumarinu.

Počátek akce AVK nastane za 12-72 hodin. Antikoagulační účinek je realizován inhibicí vitamín K epoxid reduktázy a případně vitaminu K reduktázy, což vede ke snížení tvorby koagulačních faktorů závislých na vitaminu K - protrombinu (II), VII, IX a X. V terapii VKA obsahují koagulační faktory krve vylučované hepatocyty snížené množství zbytků g-karboxyglutamových aminokyselin (PIVKA - proteiny tvořené při nedostatku vitaminu K). Mají sníženou schopnost aktivovat systém srážení krve při reakcích závislých na Ca 2+, což vede k vývoji stavu hypokoagulace..

Antagonisté vitaminu K snižují tvorbu jater v antikoagulačním systému - proteiny C a S. V tomtéž okamžiku pokles hladiny přírodního antikoagulačního proteinu C převyšuje pokles obsahu tří koagulačních faktorů závislých na vitamínu K (faktory II, IX a X). Vysoké počáteční dávky warfarinu (10 mg nebo více) vedou k rychlému poklesu proteinu C, což může způsobit trombotické komplikace. Warfarin není lék, který vytváří rychlý antikoagulační účinek, proto by se měly používat parenterální antikoagulancia. U pacientů s vysokým rizikem tromboembolických komplikací by měl být warfarin předepsán na pozadí heparinové terapie, která vytvoří nezbytný antikoagulační účinek během saturace warfarinem..

Eliminace nezměněného léčiva se provádí játry a metabolitů ledvinami. Warfarin je charakterizován enterohepatickou recirkulací a má poločas 40-50 hodin. Vrchol účinku warfarinu se vyskytuje 3. - 6. den, doba trvání účinku je 36-72 hodin, maximálně 5 dní. Účinek VKA přetrvává nějaký čas po vysazení léku.

Jediným možným způsobem kontroly terapie VKA je dosud protrombinový test, jehož výsledky jsou prezentovány ve formě mezinárodního normalizovaného poměru (INR)..

Vitamin K

Mezinárodní název - 2-methyl-1,4-naftochinon, menachinon, fylochinon.

stručný popis

Tento tuk rozpustný v tucích je nezbytný pro funkci několika proteinů, které se podílejí na srážení krve. Kromě toho vitamin K pomáhá našemu tělu udržovat zdravé kosti a krevní cévy..

Historie objevů

Vitamin K byl objeven náhodou v roce 1929 při pokusech o metabolismus sterolů a byl okamžitě spojen s krevní srážlivostí. V následující dekádě byly izolovány a plně charakterizovány hlavní vitaminy K, fylochinon a menachinon. Na počátku čtyřicátých let 20. století byly objeveny první antagonisty vitaminu K a krystalizovány s jedním z jeho derivátů, warfarinem, který se v moderních klinických podmínkách stále široce používá..

K významnému pokroku v našem chápání mechanismů působení vitaminu K však došlo v 70. letech 20. století objevem kyseliny y-karboxyglutamové (Gla), nové aminokyseliny společné všem proteinům vitaminu K. Tento objev sloužil nejen jako základ pro porozumění časným zjištěním o protrombin, ale také vedly k objevu proteinů závislých na vitamínu K (VKP), které se nepodílejí na hemostáze. Sedmdesátá léta také znamenala významný průlom v našem chápání cyklu vitaminu K. 90. a 2000. roky byly poznamenány důležitými epidemiologickými a intervenčními studiemi zaměřenými na translační účinky vitaminu K, zejména na kosti a kardiovaskulární systém nemoci [2].

Potraviny bohaté na vitamín K

Uvedená přibližná dostupnost ve 100 g produktu [3]:

Denní potřeba vitamínu

K dnešnímu dni existuje jen málo údajů o tom, jaké denní tělo potřebuje vitamín K. Evropský potravinový výbor doporučuje 1 mcg vitamínu K na kg tělesné hmotnosti denně. V některých evropských zemích - Německu, Rakousku a Švýcarsku - se doporučuje užívat 70 mcg vitamínu denně u mužů a 60 kg u žen. Americká rada pro výživu v roce 2001 schválila následující požadavky na vitamín K: [1]

Potřeba vitaminu se zvyšuje:

• u novorozenců: Kvůli špatnému přenosu vitamínu K placentou se děti často rodí s nízkým obsahem vitaminu K v těle. To je docela nebezpečné, protože novorozenec může mít krvácení, které je někdy fatální. Pediatrové proto doporučují podávání vitaminu K intramuskulárně po narození. Přísně na doporučení a pod dohledem ošetřujícího lékaře.
• lidé s gastrointestinálními problémy a špatnou absorpcí.
• při užívání antibiotik: antibiotika mohou ničit bakterie, které pomáhají vstřebávat vitamín K [4].

Chemické a fyzikální vlastnosti

Vitamin K je obecný název pro celou rodinu sloučenin s obecnou chemickou strukturou 2-methyl-1,4-naftochinonu. Je to vitamin rozpustný v tucích, který se přirozeně vyskytuje v některých potravinách a je k dispozici jako doplněk stravy. Mezi tyto sloučeniny patří fylochinon (vitamin K1) a řada menachinonů (vitamin K2). Fylochinon se vyskytuje především v zelené listové zelenině a je hlavní dietní formou vitaminu K. Menachinony, které jsou převážně bakteriálního původu, jsou přítomny v mírném množství u různých zvířat a fermentovaných potravin. Téměř všechny menachinony, zejména menachinony s dlouhým řetězcem, jsou také produkovány bakteriemi v lidském střevě [4]. Podobně jako jiné vitaminy rozpustné v tucích se vitamin K rozpouští v oleji a tucích, není zcela vyloučen z těla v tekutinách a je také částečně uložen v tukových tkáních těla.

Vitamin K je nerozpustný ve vodě a mírně rozpustný v methanolu. Méně odolný vůči kyselinám, vzduchu a vlhkosti. Citlivé na sluneční světlo. Teplota varu je 142,5 ° C. Světle žlutá, bez zápachu, ve formě olejovité kapaliny nebo krystalů [5].

Užitečné vlastnosti a účinky na tělo

Tělo potřebuje vitamín K, aby vytvořilo protrombin, protein a faktor srážení krve, který je také důležitý pro metabolismus kostí. Vitamin K1 neboli fylochinon pochází z rostlin. Jedná se o hlavní typ dietního vitamínu K. Menším zdrojem je vitamin K2 nebo menachinon, který se nachází v tkáních některých zvířat a fermentovaných potravin..

Metabolismus v těle

Vitamin K funguje jako koenzym pro karboxylázu závislou na vitaminu K, enzym potřebný pro syntézu proteinů podílejících se na srážení krve a metabolismu kostí a řadu dalších fyziologických funkcí. Prothrombin (koagulační faktor II) je plazmatický protein závislý na vitaminu K, který se přímo podílí na srážení krve. Podobně jako dietní lipidy a další v tucích rozpustné vitaminy vstřebává požitý vitamin K micely působením žlučových a pankreatických enzymů a vstřebává se enterocyty tenkého střeva. Odtud je vitamin K začleněn do komplexních proteinů, vylučován do lymfatických kapilár a transportován do jater. Vitamin K je přítomen v játrech a dalších tkáních těla, včetně mozku, srdce, slinivky břišní a kostí.

Ve svém oběhu v těle se vitamin K přenáší hlavně do lipoproteinů. Ve srovnání s jinými vitaminy rozpustnými v tucích cirkuluje v krvi velmi málo vitaminu K. Vitamin K se rychle metabolizuje a vylučuje z těla. Na základě měření fylochinonu si tělo udrží pouze asi 30-40% perorální fyziologické dávky, zatímco asi 20% se vylučuje močí a 40% až 50% stolicí žlučí. Tento rychlý metabolismus vysvětluje relativně nízkou hladinu vitaminu K ve tkáni ve srovnání s jinými vitaminy rozpustnými v tucích..

O absorpci a transportu vitamínu K produkovaného střevními bakteriemi je známo jen málo, ale studie ukazují, že ve tlustém střevě je přítomno značné množství menachinonů s dlouhým řetězcem. Ačkoli množství vitamínu K tělo přijímá tímto způsobem je nejasné, odborníci věří, že tyto menachinony uspokojí alespoň část těla potřebují vitamín K [4]..

Výhody vitaminu K

• Přínosy pro zdraví kostí: Existuje důkaz o vztahu mezi nízkým příjmem vitamínu K a rozvojem osteoporózy. Několik studií ukázalo, že vitamin K podporuje rozvoj silných kostí, zlepšuje hustotu kostí a snižuje riziko zlomenin;
• Udržování kognitivního zdraví: Zvýšená hladina vitaminu K v krvi byla u starších dospělých spojena se zlepšenou epizodickou pamětí. V jedné studii měli zdraví lidé starší 70 let s nejvyšší hladinou vitamínu K1 v krvi nejvyšší výkon verbální epizodické paměti;
• Pomáháme srdci: Vitamin K může pomoci snížit krevní tlak tím, že zabrání mineralizaci tepen. To umožňuje srdci volně pumpovat krev do cév. Mineralizace obvykle nastává s věkem a je důležitým rizikovým faktorem srdečních chorob. Rovněž bylo prokázáno, že adekvátní příjem vitaminu K snižuje riziko mrtvice..

Kombinace zdravých potravin s vitamínem K

Vitamin K, stejně jako jiné vitaminy rozpustné v tucích, je užitečné kombinovat se „správnými“ tuky. Mono- a polynenasycené tuky mají významné zdravotní přínosy a pomáhají tělu vstřebávat specifickou skupinu vitamínů - včetně vitamínu K, což je klíčové pro tvorbu kostí a srážení krve. Příklady správných kombinací jsou v tomto případě [8]:

• mangold nebo brokolice nebo kapusta dušená v olivovém oleji, přidaná zázvor nebo česnekové máslo;
• smažené růžičkové klíčky s mandlemi;
• považuje se za správné přidat petržel do salátů a jiných pokrmů, protože jedna hrst petrželky je schopna zajistit tělu denní potřebu vitamínu K.

Je třeba poznamenat, že vitamín K je snadno dostupný z potravy a v některých množstvích je produkován lidským tělem. Jíst správnou stravu, která zahrnuje různé druhy ovoce, zeleniny, bylin, jakož i správný poměr bílkovin, tuků a uhlohydrátů, by mělo tělu poskytnout dostatečné množství většiny živin. Vitaminové doplňky by měl lékař předepisovat pro určité zdravotní stavy.

Interakce s jinými prvky

Vitamin K aktivně interaguje s vitamínem D. Optimální hladiny vitaminu K v těle mohou zabránit některým vedlejším účinkům nadbytku vitamínu D a normální hladiny obou vitaminů snižují riziko zlomenin kyčle a zlepšují celkové zdraví. Interakce těchto vitaminů navíc zvyšuje hladinu inzulínu, krevní tlak a snižuje riziko aterosklerózy. Spolu s vitaminem D se na těchto procesech podílí také vápník..

Toxicita vitamínu A může narušit syntézu vitaminu K2 střevními bakteriemi v játrech. Vysoké dávky vitamínu E a jeho metabolitů mohou také ovlivnit aktivitu vitamínu K a jeho absorpci ve střevu [7]..

Aplikace v úředním lékařství

V tradiční medicíně je vitamin K považován za účinný v následujících případech:

• zabránit krvácení u novorozenců s nízkou hladinou vitaminu K; za tímto účelem se vitamin podává orálně nebo injekcí.
• léčbu a prevenci krvácení u lidí s nízkou hladinou proteinu nazývaného protrombin; vitamin K se užívá perorálně nebo intravenózně.
• s genetickou poruchou zvanou nedostatek koagulačních faktorů závislých na vitaminu K; Užívání vitaminu orálně nebo intravenózně pomáhá zabránit krvácení.
• zvrátit účinky příliš velkého množství warfarinu; účinnost je dosažena, když se vitamín užívá současně s drogou, stabilizuje proces srážení krve [9].

Ve farmakologii se vitamin K nachází ve formě tobolek, kapek a injekcí. Může být k dispozici samostatně nebo jako součást multivitaminu - zejména v kombinaci s vitamínem D. Pro krvácení způsobené nemocemi, jako je hypothrombinémie, se obvykle předepisuje 2,5 - 25 mg vitaminu K1. Abyste předešli krvácení při užívání příliš velkého množství antikoagulancií, vezměte si 1 až 5 mg vitamínu K. V Japonsku se k prevenci osteoporózy doporučuje menachinon-4 (MK-4). Je třeba si uvědomit, že se jedná o obecná doporučení, a při užívání jakýchkoli léků, včetně vitamínů, je nutné se poradit s lékařem [10].

V lidovém lékařství

Tradiční medicína považuje vitamin K za lék na časté krvácení, hepatitidu, cirhózu jater, žaludeční nebo duodenální vředy a krvácení do dělohy. Za hlavní zdroje vitaminu považují lidoví léčitelé zelenou listovou zeleninu, zelí, dýně, řepu, játra, vaječný žloutek a také některé léčivé rostliny - jeřabiny, pastýřovu kabelku, kopřivy, řebříček a vodní pepř.

Pro posílení krevních cév a zachování obecné imunity těla se doporučuje použít odvar z šípů a černého rybízu, kopřivy a brusinek. Taková odvar se provádí v zimní sezóně, do 1 měsíce před jídlem..

Jitrocel listy jsou bohaté na vitamín K, který se v lidovém lékařství často používá k zastavení krvácení, jako prostředek proti bolesti a uklidňující. Vyrábí se ve formě odvarů, tinktur, obkladů a obkladů. Tinktura z jitrocelu zanechává krevní tlak, pomáhá při kašli a dýchacích cestách. Shepherdova peněženka byla dlouho považována za adstringentní a v lidovém lékařství se často používá k zastavení vnitřního a děložního krvácení. Rostlina se používá jako odvar nebo infuze. Také k zastavení dělohy a jiného krvácení používejte tinktury a odvarky listů kopřivy, které jsou bohaté na vitamín K. Někdy se do listů kopřivy přidává řebříček ke zvýšení srážení krve [11]..

Nejnovější vědecký výzkum o vitaminu K

V největší a nejnovější studii svého druhu našli vědci z University of Surrey souvislost mezi stravou a účinnou léčbou osteoartrózy..

Po analýze 68 existujících studií v této oblasti vědci zjistili, že nízká denní dávka rybího oleje může u pacientů s osteoartrózou snížit bolest a zlepšit jejich kardiovaskulární systém. Esenciální mastné kyseliny v rybím oleji snižují zánět kloubů a pomáhají zmírňovat bolest. Vědci také zjistili, že úbytek hmotnosti obézních pacientů a cvičení na cvičení také zlepšily osteoartrózu. Obezita nejen zvyšuje stres na klouby, ale může také vést k systémovému zánětu v těle. Bylo také zjištěno, že zavedení více potravin vitamínu K, jako je kale, špenát a petržel, do stravy má pozitivní vliv na stav pacientů s osteoartrózou. Vitamin K je nezbytný pro proteiny závislé na vitaminu K, které se nacházejí v kostech a chrupavkách. Nedostatečný příjem vitamínu K negativně ovlivňuje funkci bílkovin, zpomaluje růst a opravu kostí a zvyšuje riziko osteoartrózy [12]..

Studie publikovaná v American Journal of High Pressure naznačuje, že vysoké hladiny inaktivního Gla-proteinu (který je obvykle aktivován vitamínem K) mohou naznačovat zvýšené riziko kardiovaskulárních chorob..

Tento závěr byl učiněn po měření hladiny tohoto proteinu u lidí na dialýze. Roste důkaz, že vitamin K, tradičně považovaný za nezbytný pro zdraví kostí, hraje také roli ve fungování kardiovaskulárního systému. Posílením kostí přispívá vápník také ke kontrakci a relaxaci krevních cév. Pokud dojde k kalcifikaci cév, pak vápník z kostí přechází do cév, v důsledku čehož jsou kosti slabší a cévy méně elastické. Jediným přirozeným inhibitorem vaskulární kalcifikace je aktivní matrixový Gla-protein, který poskytuje proces adheze vápníku na krvinky místo stěn cév. A tento protein je aktivován pouze pomocí vitamínu K. Přes nedostatek klinických výsledků je neaktivní cirkulující Gla-protein obecně považován za ukazatel rizika rozvoje kardiovaskulárních chorob [13]..

Nedostatečný příjem vitamínu K u adolescentů spojený se srdečními chorobami.

Ve studii 766 zdravých adolescentů bylo zjištěno, že u těch, kteří konzumovali nejmenší množství vitamínu K1 ve špenátu, kale, ledovém salátu a olivovém oleji, bylo 3,3krát vyšší riziko nezdravého zvětšení hlavní čerpací komory srdce. Vitamin K1 neboli fylochinon je nejhojnější formou vitamínu K v americké stravě. "Dospívající, kteří nekonzumují zelenou listovou zeleninu, se mohou v budoucnu potýkat s vážnými zdravotními problémy," říká Dr. Norman Pollock, kostní biolog v Gruzínském preventivním institutu, University of Augusta, Georgia, USA, a autor studie. Asi 10 procent dospívajících již mělo určitý stupeň hypertrofie levé komory, uvádí Pollock a kolegové. Mírné komorové změny jsou obvykle typické u dospělých, jejichž srdce je přetíženo kvůli přetrvávajícímu vysokému krevnímu tlaku. Na rozdíl od jiných svalů není větší srdce považováno za zdravé a může být neúčinné. Vědci se domnívají, že provedli první svého druhu studii asociací mezi vitaminem K a strukturou a funkcí srdce u mladých dospělých. Přestože je potřeba další studii problému, důkazy naznačují, že přiměřený příjem vitaminu K by měl být sledován v raném věku, aby se předešlo dalším zdravotním problémům [14]..

Použití v kosmetologii

Vitamín K je tradičně považován za jeden z klíčových kosmetických vitamínů spolu s vitaminy A, C a E. Často se používá v 5% koncentraci v přípravcích pro péči o pokožku pro strie, jizvy, růžovku a růžovku díky své schopnosti zlepšit zdraví cév a zastavit krvácení. Předpokládá se, že vitamin K je také schopen vypořádat se s tmavými kruhy pod očima. Výzkumy ukazují, že vitamin K může také pomoci v boji se známkami stárnutí. Studie z roku 2007 ukazuje, že lidé s malabsorpcí vitaminu K měli předčasné vrásky.

Vitamin K je také prospěšný pro použití v přípravcích pro péči o tělo. Studie publikovaná v časopise Journal of Vascular Research ukazuje, že vitamin K může zabránit vzniku křečových žil. Aktivuje speciální protein potřebný k prevenci kalcifikace žilních stěn - příčina křečových žil [15].

V průmyslové kosmetice se používá pouze jedna forma tohoto vitaminu - fytonadion. Je to faktor srážení krve, stabilizuje stav krevních cév a kapilár. Vitamin K se používá také v rehabilitačním období po plastické chirurgii, laserových procedurách, loupáních.

Existuje mnoho receptů na přírodní obličejové masky, které obsahují přísady, které obsahují vitamín K. Mezi tyto produkty patří petržel, kopr, špenát, dýně, bobule. Takové masky často obsahují další vitaminy, jako jsou A, E, C, B6, aby se dosáhlo nejlepšího účinku na kůži. Zejména vitamín K je schopen pokožce svěží vzhled, vyhladit jemné vrásky, zbavit se tmavých kruhů a snížit viditelnost krevních cév..

1. 1 Velmi účinným receptem na otoky a omlazení je maska ​​s medem, citronovou šťávou, kokosovým mlékem a kapustou. Tato maska ​​se nanáší na obličej ráno, několikrát týdně po dobu 8 minut. K přípravě masky je třeba vytlačit šťávu z citronového klínu (abyste dostali jednu čajovou lžičku), opláchnout kale (hrstka) a promíchat všechny ingredience (1 lžička medu a lžíci kokosového mléka). Dále můžete brousit všechny ingredience v mixéru, nebo, pokud dáváte přednost silnější struktuře, brousit zelí v mixéru a přidat všechny ostatní přísady ručně. Hotová maska ​​může být umístěna do skleněné nádoby a uložena v lednici na týden [16]..
2. 2 Vyživující, osvěžující a zjemňující maska ​​je maska ​​s banánem, medem a avokádem. Banán je bohatý na vitamíny a stopové prvky, jako je vitamin B6, hořčík, vitamin C, draslík, biotin a vláknina. Avokádo obsahuje omega-3, vlákninu, vitamín K, měď, kyselinu listovou a vitamín E. Pomáhá chránit pokožku před UV zářením. Med je přírodní antibakteriální, protiplesňové a antiseptické činidlo. Společně jsou tyto složky pokladem prospěšných látek pro pokožku. Chcete-li připravit masku, musíte hnětet banán a avokádo, pak přidat 1 čajovou lžičku medu. Naneste na očištěnou pokožku, nechte působit 10 minut, opláchněte teplou vodou [17].

1. 3 Slavný kosmetolog Ildi Pekar sdílí svůj oblíbený recept na domácí masku na zarudnutí a zánět: obsahuje petržel, jablečný ocet a jogurt. Rozmíchejte hrst petrželky v mixéru, přidejte dvě lžičky organického, nefiltrovaného jablečného octa a tři polévkové lžíce přírodního jogurtu. Naneste směs na očištěnou pokožku po dobu 15 minut, poté opláchněte teplou vodou. Tato maska ​​nejen zredukuje zarudnutí díky vitamínu K obsaženému v petrželce, ale má také mírný bělící účinek..
2. 4 Pro zářivou, hydratovanou a tónovanou pleť se doporučuje používat okurkovou a přírodní jogurtovou masku. Okurka obsahuje vitamíny C a K, což jsou antioxidanty, které zvlhčují pokožku a bojují proti tmavým kruhům. Přírodní jogurt odlupuje pokožku, odstraňuje odumřelé buňky, zvlhčuje a dodává přirozenou záři. Chcete-li připravit masku, namíchejte okurku v mixéru a smíchejte s 1 polévkovou lžičkou přírodního jogurtu. Nechte působit na kůži po dobu 15 minut a poté omyjte studenou vodou. [19].

Vitamín K pro vlasy

Existuje vědecký názor, že nedostatek vitamínu K2 v těle může vést k vypadávání vlasů. Pomáhá při regeneraci a obnovování vlasových folikulů. Kromě toho vitamín K, jak bylo uvedeno výše, aktivuje v těle speciální protein, který reguluje cirkulaci vápníku a zabraňuje ukládání vápníku na stěnách krevních cév. Správná cirkulace krve v pokožce hlavy přímo ovlivňuje rychlost a kvalitu růstu folikulů. Kromě toho je vápník zodpovědný za regulaci hormonu testosteronu, který, pokud je produkce narušena, může způsobit plešatost u mužů i žen. Proto se doporučuje do stravy zahrnout potraviny bohaté na vitamín K2 - fermentované sójové boby, zralý sýr, kefír, zelí, žloutek, maso [20].

Použití v chovu zvířat

Od svého objevu je známo, že vitamin K hraje důležitou roli v procesu srážení krve. Novější výzkum ukázal, že vitamin K je také důležitý v metabolismu vápníku. Vitamin K je nezbytnou živinou pro všechna zvířata, i když ne všechny zdroje jsou bezpečné.

Drůbež, zejména kuřata brojlerů a krůty, jsou náchylnější k rozvoji příznaků nedostatku vitaminu K než jiné druhy zvířat, což lze připsat jejich krátkému trávicímu traktu a rychlému průchodu potravou. Zdá se, že přežvýkavci, jako je skot a ovce, nepotřebují potravinový zdroj vitaminu K kvůli mikrobiální syntéze tohoto vitaminu v bachoru, jednom z žaludečních kompartmentů těchto zvířat. Protože koně jsou býložravci, jejich požadavky na vitamín K lze splnit ze zdrojů nalezených v rostlinách az mikrobiální syntézy ve střevech.

Různé zdroje vitamínu K přijímané pro použití v krmivech pro zvířata se obecně označují jako účinné látky vitaminu K. Existují dvě hlavní účinné látky vitaminu K - menadion a komplex menadion branesulfit. Tyto dvě sloučeniny se také široce používají v jiných typech krmiv pro zvířata, protože odborníci na výživu často zahrnují účinné složky vitaminu K do krmných směsí, aby se zabránilo nedostatku vitaminu K. Ačkoli rostlinné zdroje obsahují poměrně velké množství vitaminu K, o skutečné biologické dostupnosti vitaminu z těchto zdrojů je známo jen velmi málo. Podle publikace NRC, Vitamin Tolerances of Animals (1987), vitamín K nevede k toxicitě při konzumaci velkého množství fylochinonu, přirozené formy vitaminu K. Je také třeba poznamenat, že menadion, syntetický vitamin K běžně používaný v krmivech, lze přidat až do úrovně překračující 1000 krát množství spotřebované s jídlem, bez nepříznivých účinků na zvířata jiná než koně. Podávání těchto sloučenin injekcí způsobuje u koní nepříznivé účinky a není jasné, zda k těmto účinkům dojde také po přidání aktivních látek vitamínu K do stravy. Vitaminy K a účinné látky vitamínu K hrají důležitou roli při zajišťování základních živin ve stravě zvířat.

V rostlinné výrobě

V posledních desetiletích významně vzrostl zájem o fyziologickou funkci vitaminu K v metabolismu rostlin. Kromě dobře známého významu pro fotosyntézu je stále více pravděpodobné, že fylochinon může hrát důležitou roli i v jiných rostlinných kompartmentech. Několik studií například naznačuje, že vitamin K je zapojen do transportního řetězce, který přenáší elektrony přes plazmatické membrány, a možnost, že tato molekula přispívá k udržování správného oxidačního stavu některých důležitých proteinů zabudovaných do buněčné membrány. Přítomnost různých typů chinon reduktáz v tekutém obsahu buňky může také vést k předpokladu, že vitamin může být spojen s jinými enzymatickými zásobami z buněčné membrány. V současné době se stále provádějí nové a hlubší studie, jejichž cílem je porozumět a objasnit všechny mechanismy, na nichž se podílí fylochinon [22]..

Zajímavosti

• Vitamin K se nazývá dánským nebo německým slovem koagulace, což znamená srážení krve.
• Všechny děti, bez ohledu na pohlaví, rasu nebo etnicitu, jsou vystaveny riziku krvácení, dokud nezačnou jíst pravidelná jídla nebo směsi a dokud jejich střevní bakterie nezačnou produkovat vitamin K. To je způsobeno nedostatečným průchodem vitamínu K placentou. malé množství vitaminu v mateřském mléce a nedostatek esenciálních bakterií ve střevech dítěte v prvních týdnech života.

• Fermentovaná jídla, jako je natto, mají obvykle nejvyšší koncentraci vitamínu K, která se nachází v lidské stravě, a mohou poskytnout několik miligramů vitamínu K2 denně. Tato hladina je mnohem vyšší než v tmavě zelené listové zelenině..
• Hlavní funkcí vitaminu K je aktivace proteinů vázajících vápník. K1 se podílí hlavně na srážení krve a K2 reguluje vstup vápníku do správné části těla.

Kontraindikace a varování

Vitamín K je při zpracování potravin stabilnější než jiné vitamíny a některé přírodní vitamíny K lze nalézt v olejích, které jsou během vaření odolné vůči teplu a vlhkosti. Vitamín je při působení kyselin, alkálií, světla a oxidantů méně stabilní. Zmrazení může snížit hladinu vitamínu K v potravinách. To je někdy přidáno do jídla jako konzervační látka pro kontrolu kvašení [23].

Příznaky nedostatku

Současné důkazy ukazují, že nedostatek vitamínu K je u zdravých dospělých atypický, protože vitamin je v potravinách hojný. Nejčastěji ohroženým onemocněním jsou ti, kteří užívají antikoagulancia, pacienti se závažným poškozením jater a špatnou absorpcí tuku z potravy a novorozenci. Nedostatek vitaminu K vede k poruchě krvácení, obvykle prokázané laboratorními testy srážlivosti.

Mezi příznaky patří:

• snadné modřiny a krvácení;
• krvácení z nosu, dásní;
• krev v moči a stolici;
• těžké menstruační krvácení;
• těžké intrakraniální krvácení u kojenců [1].

Nejsou známa rizika pro zdravé lidi spojené s vysokými dávkami vitamínu K1 (fylochinon) nebo vitamínu K2 (menachinon).

Interakce s léčivými přípravky

Vitamin K může mít vážné a potenciálně nebezpečné interakce s antikoagulanty, jako je warfarin, jakož i fenprocoumon, acenocoumarol a thioklomarol, které se běžně používají v některých evropských zemích. Tyto léky působí proti aktivitě vitamínu K, což vede k vyčerpání faktorů srážení vitamínu K.

Antibiotika mohou zabíjet bakterie produkující vitamin K ve střevech, což potenciálně snižuje hladiny vitaminu K.

Sekvestranty žlučových kyselin, které se používají ke snižování cholesterolu tím, že brání reabsorpci žlučových kyselin, mohou také snížit absorpci vitamínu K a dalších tuků rozpustných v tucích, i když klinický význam tohoto účinku není jasný. Podobný účinek mohou mít léky na hubnutí, které inhibují vstřebávání tuku v těle, respektive v tucích rozpustné vitamíny [4]..

Na tomto obrázku jsme shromáždili nejdůležitější body týkající se vitaminu K a byli bychom vděční, pokud sdílíte obrázek na sociální síti nebo blogu s odkazem na tuto stránku:

1. Vitamin K, zdroj
2. Ferland G. Objev vitaminu K a jeho klinické aplikace. Ann Nutr Metab 2012; 61: 213-218. doi.org/10.1159/000343108
3. USDA databáze složení potravin, zdroj
4. Vitamin K. Fact Sheet for Health Professionals, zdroj
5. Phytonadione. Souhrn sloučenin pro CID 5284607. Pubchem. Otevřená chemická databáze, zdroj
6. Výhody pro zdraví a zdroje vitaminu K. Medical News Today, source
7. Interakce vitamínů a minerálů: komplexní vztah základních živin. Dr. Deanna Minich, zdroj
8. 7 Super-Powered Food Pairings, zdroj
9. VITAMIN K, zdroj
10. Oregonská státní univerzita. Linus Pauling Institute. Informační centrum pro mikroživiny. Vitamin K, zdroj
11. G. N. Uzhegov. Nejlepší recepty tradiční medicíny pro zdraví a dlouhověkost. Olma-Press, 2006.
12. Sally Thomas, Heather Browne, Ali Mobasheri, Margaret P Rayman. Jaký je důkaz o roli stravy a výživy při osteoartróze? Rheumatology, 2018; 57.doi.org/10.1093/rheumatology/key011
13. Mary Ellen Fain, Gaston K Kapuku, William D Paulson, Celestine F Williams, Anas Raed, Yanbin Dong, Marjo HJ Knapen, Cees Vermeer, Norman K Pollock. Neaktivní protein Matla Gla, arteriální ztuhlost a endoteliální funkce u afroamerických hemodialyzovaných pacientů. American Journal of Hypertension, 2018; 31 (6): 735.doi.org/10.1093/ajh/hpy049
14. Mary K Douthit, Mary Ellen Fain, Joshua T Nguyen, Celestine F Williams, Allison H Jasti, Bernard Gutin, Norman K Pollock. Příjem fylochinonu je u adolescentů spojen se srdeční strukturou a funkcí. The Journal of Nutrition, 2017; jn253666 doi.org /10.3945/jn.117.253666
15. Vitamin K. Dermascope, source
16. Recept na obličejovou masku Kale, který si zamilujete ještě víc než ta zelená šťáva, zdroj
17. Tato domácí obličejová maska ​​se zdvojnásobí jako zákusek, zdroj
18. 10 obličejových masek pro kutily, které skutečně fungují, zdroj
19. 8 obličejových masek pro kutily. Jednoduché recepty na obličejovou masku pro bezchybnou pleť, LilyBed
20. Vše o vitamínu K2 a jeho spojení s vypadávání vlasů, zdroj
21. Látky vitamínu K a krmiva pro zvířata. NÁS. Správa potravin a léčiv, zdroj
22. Paolo Manzotti, Patrizia De Nisi, Graziano Zocchi. Vitamin K v rostlinách. Funkční rostlinná věda a biotechnologie. Globální vědecké knihy. 2008.
23. Jacqueline B. Marcus MS. Základy vitamínů a minerálů: ABC zdravých potravin a nápojů, včetně fytonutrientů a funkčních potravin: zdravé volby vitamínů a minerálů, role a aplikace ve výživě, potravinářství a kulinářském umění. doi.org/10.1016/B978-0-12-391882-6.00007-8

Je zakázáno používat jakýkoli materiál bez našeho předchozího písemného souhlasu..

Administrace nezodpovídá za jakýkoli pokus aplikovat jakýkoli recept, radu nebo stravu a nezaručuje, že uvedené informace vám pomohou nebo vám ublíží. Buďte opatrní a vždy se poraďte s vhodným lékařem!