Sartans: seznam léků první generace, mechanismus účinku, indikace a vedlejší účinky

S artana je skupina antihypertenziv, která jsou svou povahou podobná inhibitorům ACE, ale fungují zásadně odlišným způsobem..

O otázce vhodnosti použití jednoho nebo jiného jména, skupiny rozhoduje kardiolog. Specialista často vybere léčebný postup testovací metodou, počínaje malými dávkami a sledováním výsledků a reakce těla na podávání léků..

Sartans by neměl být užíván samostatně, bez indikací a předpisů. To jsou vážné prostředky, otázky jsou zcela v kompetenci lékařů.

Mechanismus účinku

Práce léků v této skupině je založena na blokování určité složky přirozené fyziologické aktivity těla. Nejprve stojí za to říci pár slov o tom, jak se zvyšuje krevní tlak..

Celá skupina specifických látek v lidském těle je zodpovědná za cévní tonus, jeho regulaci a podle toho také indikátory krevního tlaku: kortizol, hormony kůry nadledvin, aldosteron a angiotensin-2.

Ten má nejvýraznější účinek. Když tato směs ovlivňuje cévy, stěny se dostanou do zvýšeného tónu. Přichází jejich zúžení a změna lumen tepen těla. Nakonec se tlak zvýší, indikátor vyskočí.

Sartani jsou blokátory angiotensinových receptorů, tj. Zvláštních vláken, která jsou umístěna ve vaskulárních strukturách a jsou odpovědná za vnímání signálů. Ty, které jsou stimulovány v důsledku vlivu látky během její výroby.

Klíčový rozdíl mezi mechanismem působení sartanů a podobných ACE inhibitorů spočívá v blokování závěrečné fáze reakce - tělo jednoduše nevnímá signály z účinku angiotensinu na cévy, křeče se nevyskytují, tlak zůstává normální.

Pokud jde o inhibitory ACE, snižují samotnou rychlost syntézy látky, její koncentrace se snižuje, což vede k normalizaci krevního tlaku.

Není možné jednoznačně říci, které léky jsou lepší. Závisí na situaci, snášenlivosti léků a řadě dalších subjektivních faktorů.

Indikace pro použití

Indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu-2 (zkráceně ARB) jsou zřejmé, určené srdečními změnami v těle.

Mezi konkrétní důvody použití patří:

Arteriální hypertenze

Sartani jsou zpravidla předepisováni od druhé etapy GB a později. Jsou to spíše těžké léky, mají výrazný účinek, proto se u pacientů nepoužívají v počáteční fázi patologického procesu. Protože je možné příliš závažné snížení krevního tlaku. Není o nic méně nebezpečný.

Otázka účelnosti musí být vyřešena na základě objektivních diagnostických údajů.

Substituční terapie, pokud není možné použít inhibitor ACE

Přestože tyto fondy mají podobný konečný výsledek, mají zásadně odlišnou chemickou strukturu..

Podobný účinek založený na neidentické struktuře může být použit ke prospěchu. Například, když pacient kvůli vlastnostem imunity není schopen tolerovat léky, jako jsou ACE inhibitory.

Další důležitý bod se týká neúčinnosti této skupiny léčivých přípravků. V případě rezistence patologického procesu má smysl předepisovat léky blízké globální klasifikaci. Sartans jsou právě pro komplexní terapii.

Léky tohoto typu jsou vhodné pro korekci primární, esenciální a sekundární renovaskulární hypertenze..

V posledně uvedeném případě je také nutné odstranit hlavní příčinu odchylky..

Chronické srdeční selhání

Poruchy tohoto druhu mají ischemický původ. Myokardu chybí živiny a kyslík.

Výsledkem je rychlé zvýšení CHF v důsledku částečné buněčné smrti. Ještě to není infarkt, ale není to daleko od okamžiku kritického stavu.

Sartani v systému s dalšími léčivými přípravky snižují pravděpodobnost negativního jevu. Přestože nikdo neposkytuje 100% záruku, musíte být pod dohledem kardiologa systematicky kontrolován. Aby nedošlo k vynechání okamžiku dekompenzace, upravte průběh terapie.

Tendence poškodit cílové orgány

Primárně sítnice. V důsledku prodlouženého průběhu arteriální hypertenze se objevují ložiska dystrofie. Sítina, postrádající krev a živiny, začíná ztenčovat. Jsou možné slzy a porušení typu oddělení.

Toto není vtipný stav. Pravděpodobně úplné zmizení schopnosti vidět.

Sartani mají funkci ochránců, tj. Agentů, kteří chrání buňky před zničením.

Sítnice oka se nemění ani pod vlivem krátkodobých období nedostatečné výživy a dýchání. Inhibitory ACE mají stejný účinek..

Zlepšení přežití pacientů s předchozím srdečním záchvatem

Blokátory receptoru angiotensinu II urychlují a stabilizují výživu a výměnu buněčného plynu. Šance na opravu a zotavení u pacientů jsou proto mnohem větší než u těch, kteří takovou terapii nedostávají..

Sartani nejsou všelék. Proto je nutné je používat opatrně a pod dohledem odborníka. Jakékoli neobvyklé pocity je třeba neprodleně nahlásit lékaři..

Klasifikace podle účinné látky

Rozdělení léčiv se provádí podle hlavní účinné látky, která tvoří základ terapeutického účinku léku.

V souladu s tím existují čtyři typy léčiv..

Deriváty tetrazolu

• Candesartan. Výsledek se objeví za 1-2 hodiny. Trvá asi 12 hodin, v tomto případě má droga schopnost hromadit se v těle. Díky systematickému používání je tedy možné dosáhnout lepšího terapeutického účinku.

Seznam jmen: Angiakand, Atakand, Giposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

• Losartan. Výsledek přichází rychle, po několika hodinách. Trvání trvá téměř den. V závislosti na použité dávce. Má smysl brát léky, pouze pokud je vše v pořádku s játry. Je metabolizován tímto konkrétním způsobem, takže jakékoli porušení na jedné straně bude výraznější a na druhé straně bude prospěšný výsledek používání sartanů klesat.

Losartan na policích lékáren představuje skupina obchodních jmen: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renicard. Jsou zcela podobné, jediný rozdíl je ve výrobci..

Neterocyklická činidla

Hlavním názvem této skupiny je Valsartan. Stejně jako v předchozím případě patří do „kořene“, ostatní jsou považovány za jeho analoga.

Používá se pro urgentní úlevu od krevního tlaku. Může být také použit k trvalé nápravě onemocnění kardiovaskulárního systému. Podle některých studií téměř polovina zvyšuje míru přežití pacientů s infarktem myokardu.

Farmakologický účinek nastane po 1-2 hodinách od okamžiku podání. Činidlo je rychle odstraněno, proto by měl být vhodný dávkovací režim.

Seznam obchodních názvů: Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tareg.

Nebifenylové léky

Eprosartan (Teveten). Nemá žádné vynikající vlastnosti. Používá se hlavně pro korekci srdeční dysfunkce a zvyšuje míru přežití pacientů po srdečním infarktu.

Seznam sartanských drog je širší, pojmenovávají se pouze hlavní jména.
Čtvrtý zástupce je méně běžný v realitě ruské medicíny. V současné době najdete velmi málo jmen. Jedná se o moderní drogy (viz níže).

Klasifikace generace

Další klasifikační metoda je založena na lékových generacích.

• První z nich jsou všechny výše uvedené léky. Blokují pouze jednu skupinu receptorů. Současně je terapeutický účinek významný, dosud není zastaralý. V podmínkách ruské klinické praxe se nejčastěji používají.
• Druhá generace. Prezentováno špatně, ale má složitý účinek. Může rychle stabilizovat stav a má minimální vedlejší účinky. Lékaři dávají přednost použití této třídy.

Nežádoucí použití jako součást monoterapie, bez podpory léků pro pomocné skupiny.

Drogy nejnovější generace

Takzvané nefenylové deriváty tetrazolu. Sartany poslední generace představují na ruském trhu pouze jeden produkt - Telmisartan, aka Mikardis.

Droga má mnoho výhod:

• Biologická dostupnost. Díky tomu má léčivo vyšší terapeutický potenciál a schopnost normalizovat stav člověka.
• Vylučování trávicím traktem. Z tohoto důvodu ji lze použít u pacientů s renální nedostatečností. V tomto ohledu je nejbezpečnější nová generace sarťanů..
• Minimální doba nástupu užitečné akce. Přibližně 30 minut. Výsledek trvá asi den.
• Není třeba brát lék často. 1 denně.

Kromě toho existuje mnohem méně vedlejších účinků..

Což je lepší: sartany nebo ACE inhibitory?

Otázka je složitá. Jak bylo uvedeno výše, není správné mluvit o základní, koncepční výhodě určité skupiny..

Je nutné stavět na specifické klinické situaci, věku pacienta, pohlaví, celkovém zdraví, individuální reakci na léčbu.

Klíčové rozdíly mezi sartany a ACE inhibitory jsou v tom, ve které části řetězce negativních událostí je přerušeno:

• V případě sartanů se angiotensin produkuje normálně. Ale cévy jsou díky účinku léku vůči této sloučenině necitlivé. Účinek je minimální, tepny zůstávají ve stejném tónu.
• Při užívání inhibitoru ACE dochází ke snížení množství látky.

Obecně lze obě skupiny léčiv považovat za léky identické co do účinnosti a terapeutického potenciálu..

Jsou zaměnitelné a lze je použít, když je opačná skupina neúčinná. Otázka, který typ je lepší, nemá tedy žádný praktický význam..

Možné nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky při výběru správné dávky jsou relativně vzácné. Tolerance léků je poměrně vysoká, což umožňuje dlouhodobé užívání bez problémů.

Mezi negativní jevy patří:

• Kašel. Neproduktivní, bez vypouštění sputa. Považuje se za výsledek podráždění epitelu dýchacích cest. Povaha státu není zcela objasněna.
• Dyspeptický. Typické pro srdeční drogy. Mezi pravděpodobné jevy patří bolest břicha, nevolnost, zvracení. Poruchy stolice typu zácpy, průjmu a jejich střídání po dobu několika dnů.

V ústech je hořkost, zvýšená tvorba střevního plynu. V případě onemocnění zažívacího traktu se zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků. Musíte monitorovat svoji pohodu, aby vám tato porucha nevynechala..

• Alergické reakce. Často se vyskytují mimo jiné negativní jevy. Nejčastější porušení tohoto plánu u pacientů: kopřivka, kožní vyrážka, otok dermálních vrstev, zarudnutí bez svědění. Anafylaktický šok, Quinckeho edém jsou velmi vzácné. To jsou spíše výjimky.
• Bolest svalů. Myalgie. Jejich původ není zcela pochopen..
• Renální dysfunkce. Dysurické jevy. Snížení frekvence nutkání jít na záchod, možná pokles množství denní moči.
• Závrať. Porušení orientace v prostoru. Relativně nízká intenzita. Člověk se může pohybovat nezávisle.
• Slabost, ospalost, letargia. Projevy astenického syndromu. V rámci práce nebo školení je možné snížit produktivitu.
• Laboratorní testovací indikátory se mění. Toto musí být zohledněno při interpretaci diagnostických výsledků..

U pacientů s předchozím srdečním infarktem jsou pozorovány další negativní důsledky užívání sartanů:

• Ortostatická hypotenze. Pokles tlaku při náhlém vstávání, změna polohy těla.
• Tachykardie. Zvýšení počtu srdečních kontrakcí. Zřídka. Fondy ovlivňují krevní tlak, nikoli srdeční frekvenci.
• Bolesti hlavy.
• Poruchy jater.

Lékové interakce

Farmaceutická vzájemná komunikace mezi drogami a drogami závisí na drogách. Nejčastěji se vyskytující účinky jsou:

• Při současném užívání s ACE inhibitory je pozorováno vzájemné posílení příznivého účinku. Krevní tlak klesá rychleji a široce. Proto lze takové kombinace použít pouze u pacientů se závažnými poruchami kardiovaskulárního systému..
• Pokud jsou sartany užívány společně s diuretiky šetřícími draslík (Veroshpiron, Spironolactone), existuje vysoká pravděpodobnost zvýšení koncentrace minerálních solí a elektrolytů. To je plné narušení srdce. Proto musíte přísně sledovat stav pacienta..
• Systémové užívání léků zvažované skupiny a nesteroidních protizánětlivých léků je silně bráněno kvůli oslabení antihypertenzního účinku..
• Nakonec, když se používají sartany a další léky k boji s vysokým krevním tlakem, diuretiky, účinek se zvyšuje.

Interakce s léky vám umožní předem pochopit, jak bude tělo reagovat na konkrétní kombinaci.

Kontraindikace

Není mnoho důvodů, proč odmítnout používat sartany. Většina z nich je relativní. To znamená, že po odstranění stavu se můžete uchýlit k používání.

• Individuální nesnášenlivost složek léčiva. Je to považováno za absolutní kontraindikaci. Protože alergickým reakcím nelze zabránit.
• Věk do 18 let. Nebyly provedeny žádné studie týkající se dětí. Proto je používání léčiv dané skupiny nepřijatelné. Možné nepředvídatelné komplikace.
• Poruchy jater. Těžké poruchy žlázy. Včetně na pozadí hepatitidy, sub- a dekompenzované cirhózy, dalších poruch.
• Těhotenství. Prostředky-sartany negativně ovlivňují hemodynamiku plodu a mohou vést k narušení jeho výživy. Proto jsou léčiva tohoto typu v kterémkoli stadiu těhotenství kontraindikována..
• Laktace. Kojení. Složky léku přecházejí do mléka a předávají se dítěti. Aplikace během tohoto období je nepřijatelná.
• Také renální dysfunkce. V dekompenzované fázi. Aby nedošlo k ještě většímu zhoršení stavu.

Kontraindikace musí být přísně dodržovány, aby nezpůsobily negativní nepředvídatelné následky bezmyšlenkovitého užívání drog.

Sartani se používají k léčbě hypertenze. To jsou prostředky individuální volby. Otázka potřeby a obecné použitelnosti je zcela v pravomoci kardiologa..

Blokátory receptoru angiotensinu II

Hlavní údaje:

Nejčastější nežádoucí účinky: závratě, únava, nadměrný pokles krevního tlaku (hlavně při kombinaci s diuretiky).

Hlavní kontraindikace: těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost.

Vlastnosti: blokátory receptorů angiotensinu II - jedna z nejnovějších a nejmodernějších skupin antihypertenziv. Pokud jde o mechanismus účinku, jsou podobné inhibitorům ACE a brání interakci silné vazokonstrikční látky angiotensinu II s buňkami našeho těla.

Protože angiotensin nemůže mít účinek, cévy se nezužují a krevní tlak nezvyšuje. Tato skupina léků je dobře tolerována a má málo vedlejších účinků. Všechny blokátory receptoru angiotensinu II fungují dlouhodobě, účinek snižování krevního tlaku trvá 24 hodin. Při užívání léků této skupiny se krevní tlak zpravidla nesnižuje, pokud je v normálním rozmezí..

Důležité informace pro pacienta:

Neočekávejte okamžitý antihypertenzivní účinek blokátorů receptoru angiotensinu II. Trvalé snížení krevního tlaku se objevuje po 2-4 týdnech léčby a zvyšuje se o 6-8 týdnů léčby.

Léčebný režim těchto léků by měl předepisovat pouze lékař. Řekne vám, která léčiva by měla být použita navíc během období, kdy se tělo přizpůsobí blokátorům receptoru angiotensinu II.

Nezapomeňte, že samoléčení je život ohrožující, poraďte se se svým lékařem ohledně použití jakýchkoli léků.

Blokátory receptoru angiotensinu II - obecné informace

Blokátory receptoru angiotensinu II jsou jednou z nových tříd léčiv pro normalizaci krevního tlaku. Názvy drog v této skupině končí na „-artan“. Jejich první zástupci byli syntetizováni na počátku 90. let XX. Století. Blokátory receptoru angiotensinu II inhibují aktivitu systému renin-angiotensin-aldosteron, čímž přispívají k řadě příznivých účinků. Ne nižší účinnost než jiné skupiny léčiv pro léčbu hypertenze, mají minimální vedlejší účinky, skutečně chrání srdce, ledviny a mozek před poškozením a zlepšují prognózu pacientů s hypertenzí.

Uvádíme seznam synonym pro tyto léky:

• blokátory receptoru angiotensinu II;
• antagonisty receptoru angiotensinu;
• sartans.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají nejlepší adhezi ze všech tříd tlakových pilulek. Bylo zjištěno, že podíl pacientů, kteří stabilně pokračují v užívání léků na hypertenzi po dobu 2 let, je nejvyšší mezi těmi pacienty, kterým jsou předepsány sartany. Důvod je ten, že tyto léky mají nejnižší frekvenci vedlejších účinků ve srovnání s placebem. Hlavní věc je, že pacienti prakticky nemají suchý kašel, což je častý problém při předepisování ACE inhibitorů..

Léčba hypertenze blokátory receptoru angiotensinu II

Původně byly sartany vyvinuty jako léky na hypertenzi. Četné studie prokázaly, že snižují krevní tlak přibližně ve stejné síle jako jiné hlavní třídy tabletek s hypertenzí. Blokátory receptoru angiotensinu II, pokud se užívají 1krát denně, rovnoměrně snižují krevní tlak v průběhu 24 hodin. Potvrzují to údaje o denním sledování, které bylo provedeno v rámci klinických hodnocení. Vzhledem k tomu, že tablety stačí užít jednou denně, dramaticky to zvyšuje přilnavost pacientů k léčbě hypertenze..

• Nejlepší způsob, jak se zotavit z hypertenze (rychle, snadno, pro zdraví, bez „chemických“ drog a doplňků stravy)
• Hypertenze - populární způsob, jak se z ní zotavit ve fázi 1 a 2
• Příčiny hypertenze a jak je odstranit. Analýzy na hypertenzi
• Účinná léčba hypertenze bez drog

Účinnost snižování krevního tlaku u léků z této skupiny závisí na počáteční aktivitě systému renín-angiotensin. Nejúčinněji působí na pacienty s vysokou reninovou aktivitou v krevní plazmě. Můžete to zkontrolovat provedením krevního testu. Všechny blokátory receptoru angiotensinu II mají dlouhodobý účinek na snížení krevního tlaku, který trvá 24 hodin, což se projeví po 2-4 týdnech léčby a zvyšuje se o 6-8 týdnů léčby. Většina léků způsobuje snížení krevního tlaku v závislosti na dávce. Je důležité, aby nenarušovali jeho normální denní rytmus..

Dostupná klinická pozorování naznačují, že při dlouhodobém používání blokátorů receptoru angiotensinu (po dobu dvou a více let) neexistuje žádná závislost na jejich účinku. Zrušení léčby nevede k „rebound“ zvýšení krevního tlaku. Blokátory receptoru angiotensinu II nesnižují hladiny krevního tlaku, pokud jsou v normálním rozmezí. Při srovnání s tablety jiných tříd bylo zjištěno, že sartany, které mají podobný silný účinek na snižování krevního tlaku, způsobují méně vedlejších účinků a jsou pacienty lépe tolerovány..

Antagonisté receptoru angiotensinu nejen snižují krevní tlak, ale také zlepšují renální funkce u diabetické nefropatie, způsobují regresi hypertrofie levé komory a zlepšují ukazatele srdečního selhání. V posledních letech se v literatuře diskutovalo o schopnosti těchto tablet zvyšovat riziko fatálního infarktu myokardu. Několik studií prokazujících negativní účinek sartanů na výskyt infarktu myokardu nebylo provedeno dostatečně správně. V současné době se předpokládá, že schopnost blokátorů receptoru angiotensinu II zvýšit riziko fatálního infarktu myokardu není prokázána..

Pokud jsou pacientům předepisovány pouze jeden lék ze skupiny sartanů, pak bude účinnost 56-70%, a pokud se kombinují s jinými léky, nejčastěji s diuretiky dichlorthiazid (hydrochlothiazid, hypotothiazid) nebo indapamid, pak se účinnost zvýší na 80-85%. Poukazujeme na to, že thiazidová diuretika nejen zvyšují, ale také prodlužují účinek blokátorů receptoru angiotensinu II na snížení krevního tlaku. V následující tabulce jsou uvedeny formulace fixních kombinací sartanů a thiazidových diuretik. Jsou široce dostupné v lékárnách, vhodné pro lékaře a pacienty.

Antagonisté receptoru angiotensinu registrované a používané v Rusku (duben 2010)

Sartani se liší svou chemickou strukturou a svým účinkem na tělo pacienta. V závislosti na přítomnosti aktivního metabolitu se dělí na proléčiva (losartan, kandesartan) a účinné látky (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan)..

Podle evropských pokynů pro léčbu hypertenze (2007) jsou hlavními indikacemi pro jmenování blokátorů receptoru angiotensinu II:

• srdeční selhání;
• přenesený infarkt myokardu;
• diabetická nefropatie;
• proteinurie / mikroalbuminurie;
• hypertrofie levé srdeční komory;
• fibrilace síní;
• metabolický syndrom;
• nesnášenlivost na ACE inhibitory.

Rozdíl mezi sartany a ACE inhibitory je v tom, že když jsou použity, hladina proteinů spojená se zánětlivými reakcemi se v krvi nezvyšuje. Tím se zabrání nežádoucím vedlejším reakcím, jako je kašel a angioedém..

V roce 2000 byly dokončeny seriózní studie, které potvrdily, že antagonisté receptoru angiotensinu mají silný účinek na ochranu vnitřních orgánů před poškozením v důsledku hypertenze. Podle toho mají pacienti zlepšenou kardiovaskulární prognózu. U pacientů s vysokým rizikem infarktu a cévní mozkové příhody je pravděpodobnost kardiovaskulárních příhod snížena. U diabetické neuropatie je inhibován vývoj posledního stádia selhání ledvin, zpomaluje se přechod z mikroalbuminurie do těžké proteinurie, tj. Vylučování bílkovin s denním močem klesá.

Od roku 2001 do roku 2008 indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu II v evropských klinických pokynech pro léčbu hypertenze neustále rostly. Suchý kašel a nesnášenlivost na ACE inhibitory již dlouho nejsou jediným ukazatelem jejich jmenování. Studie LIFE, SCOPE a VALUE podporují použití sartanů pro kardiovaskulární onemocnění a studie IDNT a RENAAL pro problémy s ledvinami.

Jak blokátory receptoru angiotensinu II chrání vnitřní orgány pacientů s hypertenzí:

1. Snižte hypertrofii levé komory.
2. Zlepšuje diastolickou funkci.
3. Snižte ventrikulární arytmie.
4. Snižuje vylučování bílkovin v moči (microalbuminuria).
5. Zvyšuje průtok krve ledvinami, aniž by významně snižoval rychlost glomerulární filtrace.
6. Nepříznivě neovlivňují metabolismus purinů, cholesterolu a cukru v krvi.
7. Zvýšení citlivosti tkáně na inzulín, tj. Snížení rezistence na inzulín.

Dosud bylo shromážděno mnoho důkazů o dobré účinnosti sartanů na hypertenzi, včetně desítek rozsáhlých studií zkoumajících jejich přínosy ve srovnání s jinými léky na krevní tlak, zejména s ACE inhibitory. Byly provedeny dlouhodobé studie, kterých se účastnili pacienti s různými kardiovaskulárními chorobami. Díky tomu jsme byli schopni rozšířit a vyjasnit indikace pro použití antagonistů receptoru angiotensinu II..

Kombinace sartanů s diuretiky

Blokátory receptoru angiotensinu II jsou často předepisovány diuretiky, zejména dichlorthiazidem (hydrochlorothiazidem). Oficiálně se uznává, že tato kombinace je dobrá při snižování tlaku a je vhodné ji používat. Sartani v kombinaci s diuretiky jednají rovnoměrně a po dlouhou dobu. Cílových hladin krevního tlaku je dosaženo u 80–90% pacientů.

Příklady tablet obsahujících fixní kombinace sartanů s diuretiky:

• Atacand plus - candesartan 16 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Co-diovan - valsartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Teveten plus - eprosartan 600 mg + hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praxe ukazuje, že všechny tyto léky účinně snižují krevní tlak a chrání také vnitřní orgány pacientů, což snižuje pravděpodobnost srdečního infarktu, mrtvice a selhání ledvin. Kromě toho se vedlejší účinky vyvíjejí velmi zřídka. Je však třeba mít na paměti, že účinek užívání tablet se postupně zvyšuje. Účinnost tohoto nebo daného léku u konkrétního pacienta by měla být vyhodnocena nejdříve po 4 týdnech nepřetržitého používání. Pokud to lékař a / nebo pacient sám neví, mohou učinit příliš brzy špatné rozhodnutí, že pilulky je třeba nahradit jinými, protože jsou slabé..

V roce 2000 byly zveřejněny výsledky studie CARLOS (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Zahrnovalo 160 pacientů s hypertenzí 2-3. 81 z nich vzalo svíčky + dichlorthiazid, 79 - losartan + dichlothiazid. V důsledku toho bylo zjištěno, že kombinace s kandesartanem snižuje krevní tlak stále déle. Obecně je třeba poznamenat, že bylo provedeno jen velmi málo studií, ve kterých bylo provedeno přímé srovnání kombinací různých blokátorů receptoru angiotensinu II s diuretiky..

Jak blokátory receptoru angiotensinu II působí na srdeční sval

Snížení krevního tlaku při použití blokátorů receptoru angiotensinu II není doprovázeno zvýšením srdeční frekvence. Zvláště důležitá je blokáda aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron přímo v myokardu a cévní stěně, což přispívá k regresi hypertrofie srdce a krevních cév. Účinek blokátorů receptoru angiotensinu II na procesy hypertrofie a remodelace myokardu má terapeutickou hodnotu při léčbě ischemické a hypertenzní kardiomyopatie a kardiosklerózy u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Blokátory receptoru angiotensinu II také neutralizují účast angiotensinu II na procesech aterogeneze, čímž se snižují aterosklerotické léze srdečních cév.

Indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu II (2009)

Jak tyto prášky fungují na ledvinách

Ledvina je cílovým orgánem při hypertenze, jehož funkce je významně ovlivněna blokátory receptoru angiotensinu II. Obvykle snižují vylučování bílkovin močí (proteinurie) u lidí s hypertenzní a diabetickou nefropatií (poškození ledvin). Je však třeba si uvědomit, že u pacientů s jednostrannou stenózou renální arterie mohou tato léčiva způsobit zvýšení hladiny kreatininu v plazmě a akutní selhání ledvin..

Blokátory receptoru angiotensinu II mají mírný natriuretický účinek (nutí tělo zbavit se soli v moči) potlačením reabsorpce sodíku v proximálním tubulu, jakož i inhibicí syntézy a uvolňování aldosteronu. K určitému diuretickému účinku přispívá snížení albosteronem zprostředkované reabsorpce sodíku do krevního řečiště v distálním tubulu..

Léky na hypertenzi z jiné skupiny - ACE inhibitory - mají prokázanou vlastnost chránit ledviny a inhibovat rozvoj renálního selhání u pacientů. Se získáváním zkušeností s aplikací však byly problémy spojené s jejich účelem zřejmé. U 5–25% pacientů se rozvine suchý kašel, což může být tak bolestivé, že může vyžadovat přerušení léčby. Občas se objeví angioedém.

Nefrologové také přikládají zvláštní význam specifickým renálním komplikacím, které se někdy vyvinou během užívání ACE inhibitorů. Jedná se o prudký pokles rychlosti glomerulární filtrace, který je doprovázen zvýšením hladiny kreatininu a draslíku v krvi. Riziko těchto komplikací se zvyšuje u pacientů, u nichž byla diagnostikována ateroskleróza renálních tepen, městnavé srdeční selhání, hypotenze a snížený objem krve (hypovolémie). Zde dochází k záchraně blokátorů receptoru angiotensinu II. Ve srovnání s ACE inhibitory tak dramaticky nesnižují rychlost renální glomerulární filtrace. V souladu s tím hladina kreatininu v krvi stoupá méně. Sartany také inhibují rozvoj nefrosklerózy..

Vedlejší efekty

Charakteristickým rysem blokátorů receptoru angiotensinu II je dobrá, srovnatelná s placebem, snášenlivost. Vedlejší účinky při jejich užívání jsou mnohem méně časté než při použití ACE inhibitorů. Na rozdíl od posledně jmenovaných není použití blokátorů angiotensinu II doprovázeno výskytem suchého kašle. Angioedém se také vyvíjí mnohem méně často..

Stejně jako ACE inhibitory mohou tato činidla způsobovat poměrně rychlý pokles krevního tlaku při hypertenzi, což je způsobeno zvýšenou reninovou aktivitou v krevní plazmě. U pacientů s oboustranným zúžením renálních tepen se může zhoršit funkce ledvin. Použití blokátorů receptoru angiotensinu II u těhotných žen je kontraindikováno kvůli vysokému riziku poruch vývoje plodu a smrti plodu..

Přes všechny tyto nežádoucí účinky jsou sartany považovány za nejvíce dobře tolerovanou skupinu léků na snižování krevního tlaku u pacientů s nejnižší incidencí nežádoucích účinků. Fungují dobře u téměř všech skupin léků, které normalizují krevní tlak, zejména u diuretik.

Proč si vybrat blokátory receptoru angiotensinu II

Jak víte, pro léčbu hypertenze existuje 5 hlavních tříd léků, které snižují krevní tlak přibližně stejným způsobem. Přečtěte si více v článku „Léky na vysoký krevní tlak: jaké jsou“. Protože se síla léků mírně liší, lékař si vybere lék v závislosti na tom, jak ovlivňuje metabolismus, jak dobře snižuje riziko infarktu, mrtvice, selhání ledvin a dalších komplikací hypertenze.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají jedinečně nízký výskyt vedlejších účinků srovnatelných s placebem. Jejich „příbuzní“ - ACE inhibitory - se vyznačují takovými nežádoucími účinky, jako je suchý kašel a dokonce angioedém. Při předepsání sartánů je riziko těchto problémů minimální. Rovněž zmiňujeme, že schopnost snižovat koncentraci kyseliny močové v krvi odlišuje losartan příznivě od ostatních sartanů..

Angiotensin 2 léky

Obecná informace

Blokátory receptoru angiotensinu (ARA) jsou novou třídou léčiv, které regulují a normalizují krevní tlak. Nejsou nižší než účinnost léků s podobným spektrem účinku, ale na rozdíl od nich mají jedno nesporné plus - prakticky nemají žádné vedlejší účinky.

Nejběžnější skupiny léků jsou:

• sartany;
• antagonisty receptoru angiotensinu;
• blokátory receptoru angiotensinu.

Výzkum těchto drog je v současné době stále pouze v počátečním stadiu a bude pokračovat alespoň další 4 roky. Použití blokátorů receptoru angiotensinu 2 má některé kontraindikace.

Užívání drog je nepřijatelné během těhotenství a během kojení, s hyperkalémií, stejně jako u pacientů se závažným renálním selháním a bilaterální stenózou renální arterie. Nepoužívejte tyto léky u dětí.

Klasifikace léčiv

Blokátory receptoru angiotensinu chemickými složkami lze rozdělit do 4 skupin:

• Telmisartan. Ne-bifenylový derivát tetrazolu.
• Eprosartan. Nebifenyl nettetrazol.
• Valsartan. Necyklická sloučenina.
• Losartan, Candesartan, Irbesartan. Tato skupina patří k bifenylovým derivátům tetrazolu.

Pokusy o dosažení blokády systému renin-angiotensin na úrovni receptoru byly prováděny po dlouhou dobu. V roce 1972 byl syntetizován peptidový antagonista angiotensinu II saralazin, avšak vzhledem k jeho krátkému poločasu, parciální agonistické aktivitě a potřebě intravenózního podání nenalezl terapeutické použití..

Základem pro vytvoření prvního nepeptidového blokátoru receptorů angiotensinu byly studie japonských vědců, kteří v roce 1982 získali údaje o schopnosti derivátů imidazolu blokovat receptory AT1. V roce 1988 skupina vědců vedená R. Timmermansem syntetizovala nepeptidového antagonistu angiotensinu II losartanu, který se stal prototypem nové skupiny antihypertenziv. Používá se na klinice od roku 1994.

Později bylo syntetizováno množství blokátorů receptorů AT1, ale v současné době klinické použití našlo jen několik léčiv. Liší se biologickou dostupností, úrovní absorpce, distribucí tkání, rychlostí eliminace, přítomností nebo nepřítomností aktivních metabolitů..

Indikace pro použití blokátorů AT1 receptoru a vedlejší účinky

Použití blokátorů receptoru angiotensinu 2 se doporučuje u pacientů s těmito patologiemi:

• Arteriální hypertenze. Esenciální hypertenze je hlavní indikací pro použití sartanů. Antagonisté receptoru angiotensinu jsou pacienty dobře tolerovány a lze je srovnávat s placebem. Prakticky nezpůsobují nekontrolovanou hypotenzi. Také tyto léky, na rozdíl od beta-blokátorů, neovlivňují metabolické procesy a sexuální funkce, nedochází k arytmogennímu účinku. Ve srovnání s inhibitory angiotensin-konvertujících enzymů ARB prakticky nezpůsobují kašel a angioedém, nezvyšují koncentraci draslíku v krvi. Blokátory receptoru angiotensinu zřídka u pacientů indukují lékovou toleranci. Maximální a trvalý účinek užívání léku je pozorován po dvou až čtyřech týdnech.
• Poškození ledvin (nefropatie). Tato patologie je komplikací hypertenze a / nebo diabetes mellitus. Zlepšení prognózy je ovlivněno snížením vylučovaného proteinu v moči, což zpomaluje rozvoj renálního selhání. Nedávné studie ukázaly, že ARA snižuje proteinurii (vylučování proteinu v moči) ochranou ledvin, ale tyto výsledky nejsou dosud plně prokázány..
• Srdeční selhání. Vývoj této patologie je způsoben aktivitou systému renín-angiotensin-aldosteron. Na samém začátku nemoci zlepšuje činnost srdce a provádí kompenzační funkci. Během vývoje onemocnění dochází k remodelaci myokardu, což nakonec vede k jeho dysfunkci. Léčba blokátory receptoru angiotensinu u srdečního selhání je způsobena skutečností, že jsou schopny selektivně potlačit aktivitu systému renin-angiotensin-aldosteron.

Kromě toho mezi indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu patří následující onemocnění:

• infarkt myokardu;
• diabetická nefropatie;
• metabolický syndrom;
• fibrilace síní;
• nesnášenlivost na ACE inhibitory.

V současné době je jedinou indikací pro použití blokátorů receptoru AT1 hypertenze. V průběhu klinických studií se objasňuje proveditelnost jejich použití u pacientů s LVH, chronickým srdečním selháním, diabetickou nefropatií..

Charakteristickým rysem nové třídy antihypertenziv je dobrá tolerance srovnatelná s placebem. Vedlejší účinky při jejich použití jsou pozorovány mnohem méně často než při použití inhibitorů ACE. Na rozdíl od posledně jmenovaných není použití antagonistů angiotensinu II doprovázeno akumulací bradykininu a výskytem kašle. Angioneurotický edém je také mnohem méně častý..

Stejně jako ACE inhibitory mohou tato léčiva způsobovat poměrně rychlý pokles krevního tlaku u renin-dependentních forem hypertenze. U pacientů s oboustranným zúžením renálních tepen ledvin může dojít k zhoršení renálních funkcí. U pacientů s CRF existuje riziko rozvoje hyperkalémie způsobené inhibicí uvolňování aldosteronu během léčby.

Použití blokátorů AT1 receptorů během těhotenství je kontraindikováno kvůli možnosti vývojových poruch plodu a smrti plodu.

Navzdory výše uvedeným nežádoucím účinkům jsou blokátory receptorů AT1 nejvíce dobře tolerovanou skupinou antihypertenziv u pacientů s nejnižší incidencí nežádoucích účinků..

Antagonisté receptorů AT1 jsou dobře kombinováni s téměř všemi skupinami antihypertenziv. Jejich kombinace s diuretiky je zvláště účinná.

Losartan

Je to první nepeptidový blokátor AT1-receptorů, který se stal prototypem této třídy antihypertenziv. Je to derivát benzylimidazolu, nemá agonistickou aktivitu vůči AT1-receptorům, který blokuje 30 000krát aktivněji než AT2-receptory. Poločas losartanu je krátký - 1,5–2,5 hodiny.

Během prvního průchodu játry je losartan metabolizován na aktivní metabolit EPX3174, který je 15-30krát účinnější než losartan a má delší poločas - od 6 do 9 hodin. Hlavní biologické účinky losartanu jsou způsobeny tímto metabolitem. Stejně jako losartan se vyznačuje vysokou selektivitou pro receptory AT1 a nedostatkem agonistické aktivity..

Orální biologická dostupnost losartanu je pouze 33%. Vylučování se provádí žlučí (65%) a močí (35%). Poškozená funkce ledvin nevýznamně ovlivňuje farmakokinetiku léčiva, zatímco u jaterní dysfunkce klesá clearance obou účinných látek a zvyšuje se jejich koncentrace v krvi..

Někteří autoři se domnívají, že zvýšení dávky léčiva o více než 50 mg za den nedává další antihypertenzivní účinek, zatímco jiní pozorovali výraznější pokles krevního tlaku, když byla dávka zvýšena na 100 mg / den. Další zvýšení dávky nevede ke zvýšení účinnosti léčiva.

S použitím losartanu u pacientů s chronickým srdečním selháním byly spojeny velké naděje. Vycházelo z údajů ze studie ELITE (1997), ve které léčba losartanem (50 mg / den) po dobu 48 týdnů snížila riziko úmrtí o 46% u pacientů s chronickým srdečním selháním ve srovnání s kaptoprilem podávaným 50 mg 3x denně..

Protože tato studie byla prováděna na relativně malém kontingentu (722) pacientů, byla provedena větší studie ELITE II (1992), která zahrnovala 3152 pacientů. Cílem bylo studovat vliv losartanu na prognózu pacientů s chronickým srdečním selháním. Výsledky této studie však nepotvrdily optimistickou prognózu - úmrtnost pacientů léčených kaptoprilem a losartanem byla téměř stejná..

Irbesartan

Irbesartan je vysoce specifický blokátor receptoru AT1. Pokud jde o chemickou strukturu, patří mezi imidazolové deriváty. Má vysokou afinitu k AT1 receptorům, 10krát vyšší než selektivita k losartanu.

Při porovnání antihypertenzního účinku irbesartanu v dávce 150-300 mg / den a losartanu v dávce 50-100 mg / den bylo zjištěno, že 24 hodin po podání irbesartan významně snížil DBP než losartan. Po 4 týdnech terapie zvyšte dávku tak, abyste dosáhli cílové hladiny DBP (<90 mm Hg. Čl.) Byl vyžadován u 53% pacientů užívajících irbesartan a 61% pacientů užívajících losartan. Další jmenování hydrochlorothiazidu významně zvýšilo antihypertenzní účinek irbesartanu než losartan.

V řadě studií bylo zjištěno, že blokáda aktivity systému renin-angiotensin má ochranný účinek na ledviny u pacientů s hypertenzí, diabetickou nefropatií a proteinurií. Tento účinek je založen na inaktivačním účinku léků na intrarenální a systémový účinek angiotensinu II.

Spolu se systémovým poklesem krevního tlaku, který sám o sobě má ochranný účinek, neutralizace účinků angiotensinu II na úrovni orgánů pomáhá snižovat rezistenci efektorových arteriol. To vede ke snížení intraglomerulárního tlaku s následným poklesem proteinurie. Lze očekávat, že renoprotektivní účinek blokátorů AT1 receptorů může být významnější než účinek ACE inhibitorů..

Několik studií studovalo renoprotektivní účinek irbesartanu u pacientů s hypertenzí a diabetes mellitus II. Typu s proteinurií. Lék snížil proteinurii a zpomalil procesy glomerulossklerózy.

V současné době probíhají klinické studie ke studiu renoprotektivního účinku irbesartanu u pacientů s diabetickou nefropatií a hypertenzí. Jeden z nich, IDNT, studuje srovnávací účinnost irbesartanu a amlodipinu u pacientů s hypertenzí spojenou s diabetickou nefropatií..

Telmisartan

Telmisartan má inhibiční účinek na receptory AT1, 6krát vyšší než účinek losartanu. Je to lipofilní lék, díky kterému dobře proniká do tkání.

Porovnání antihypertenzní účinnosti telmisartanu s jinými moderními léky ukazuje, že není žádným z nich horší..

Účinek telmisartanu závisí na dávce. Zvýšení denní dávky z 20 mg na 80 mg je doprovázeno dvojnásobným zvýšením účinku na SBP a také významnějším snížením DBP. Zvýšení dávky o více než 80 mg denně nezpůsobuje další snížení krevního tlaku.

Valsartan

K přetrvávajícímu poklesu SBP a DBP dochází po 2-4 týdnech pravidelného užívání, stejně jako u jiných blokátorů receptorů AT1. Zvýšení účinku je pozorováno po 8 týdnech. Denní sledování krevního tlaku ukazuje, že valsartan neporušuje normální cirkadiánní rytmus a index T / P je podle různých zdrojů 60-68%.

Ve studii VALUE, která byla zahájena v roce 1999 a která zahrnuje 14 400 pacientů s hypertenzí ze 31 zemí, umožní srovnávací hodnocení účinnosti účinku valsartanu a amlodipinu na cílové hodnoty rozhodnout, zda mají, jako relativně nová léčiva, výhody při ovlivňování rizika vývoj komplikací u pacientů s hypertenzí ve srovnání s diuretiky a beta-blokátory.

Další účinky

Sartani mají následující klinické účinky:

• arytmický efekt;
• ochrana buněk nervového systému;
• metabolické účinky.

Vedlejší účinky užívání blokátorů

Blokátory receptoru angiotensinu 2 jsou tělem pacienta dobře snášeny. Tato léčiva v zásadě nemají specifické vedlejší účinky, na rozdíl od jiných skupin léčiv s podobným účinkem, ale mohou způsobovat alergické reakce, jako jakékoli jiné léky..

Z několika vedlejších účinků lze uvést:

• závrať;
• bolest hlavy;
• nespavost;
• bolest břicha;
• nevolnost;
• zvracení;
• zácpa.

Ve vzácných případech může pacient tyto poruchy pozorovat:

• bolest ve svalech;
• bolest kloubů;
• zvýšená tělesná teplota;
• projev příznaků ARVI (rýma, kašel, bolest v krku).

Někdy jsou vedlejší účinky z močového a kardiovaskulárního systému.

Funkce aplikace

Léky, které blokují receptory angiotensinu, se zpravidla vyrábějí ve formě tablet, které lze vypít bez ohledu na příjem potravy. Maximální stabilní koncentrace léčiva se dosáhne po dvou týdnech pravidelného podávání. Doba vylučování z těla je nejméně 9 hodin.

Přípravek Sartans se doporučuje pacientům, kteří mají kontraindikace s použitím inhibitorů ACE. Dávku volí lékař na základě individuálních charakteristik těla pacienta.

Blokátory angiotensinu 2 se mohou lišit svým spektrem účinku.

Průběh léčby hypertenze je 3 týdny nebo více, v závislosti na individuálních charakteristikách.

Kromě toho toto léčivo snižuje koncentraci kyseliny močové v krvi a odstraňuje sodovou vodu z těla. Dávkování upravuje ošetřující lékař na základě následujících ukazatelů:

• Kombinovaná léčba, která zahrnuje použití tohoto léčiva s diuretiky, zahrnuje použití ne více než 25 mg. denně.
• Dojde-li k nežádoucím účinkům, jako je bolest hlavy, závratě, snížení krevního tlaku, měla by být dávka léčiva snížena.
• U pacientů s jaterní a renální nedostatečností je lék předepsán opatrně a v malých dávkách..

Lék působí pouze na receptory AT-1 a blokuje je. Účinek jedné dávky se dosáhne po 2 hodinách. Je to předepsáno pouze ošetřujícím lékařem, protože existuje riziko, že lék může poškodit.

Při užívání léku u pacientů s následujícími patologiemi je třeba postupovat opatrně:

• Překážka žlučovodů. Lék se vylučuje z těla žlučí, proto se použití valsartanu nedoporučuje u pacientů, kteří mají poruchy činnosti tohoto orgánu..
• Renovaskulární hypertenze. U pacientů s touto diagnózou by měla být sledována močovina v séru a kreatinin..
• Nerovnováha metabolismu voda-sůl. V tomto případě je oprava tohoto porušení povinná..

Důležité! Při používání Valsartanu se u pacienta mohou objevit příznaky, jako je kašel, otok, průjem, nespavost, snížená sexuální funkce. Při užívání léku existuje riziko vzniku různých virových infekcí..

Lék by měl být užíván opatrně během práce, která vyžaduje maximální koncentraci pozornosti..

Účinek užívání tohoto léčiva je dosažen po 3 hodinách. Po ukončení léčby přípravkem Ibersartan se krevní tlak systematicky vrací na původní hodnotu.

Ibersartan nebrání rozvoji aterosklerózy, na rozdíl od většiny antagonistů receptoru angiotensinu, protože neovlivňuje metabolismus lipidů.

Důležité! Droga předpokládá denní příjem současně. Při přeskakování schůzky se důrazně nedoporučuje zdvojnásobení dávky..

Nežádoucí účinky při užívání přípravku Ibersartan:

Při léčbě hypertenze má mírný a přetrvávající účinek po celý den. Když přestanete brát, nejsou pozorovány žádné náhlé tlakové rázy. Eprosartan je předepsán i pro diabetes mellitus, protože neovlivňuje hladinu cukru v krvi. Lék lze také užívat u pacientů s poškozením ledvin.

Eprosartan má následující nežádoucí účinky:

• kašel;
• rýma;
• závrať;
• bolest hlavy;
• průjem;
• bolest na hrudi;
• dušnost.

Nežádoucí účinky jsou obvykle krátkodobé a nevyžadují úpravu dávky nebo úplné přerušení léku.

Lék není předepsán těhotným ženám, během kojení a dětem. Nepředepisujte přípravek Eprosartan pacientům s renální arteriální stenózou a primárním hyperaldosteronismem.

Nejsilnější droga mezi sartany. Vytěsňuje angiotensin 2 ze spojení s AT-1 receptory. Může být předepsán pacientům se zhoršenou funkcí ledvin, zatímco se dávka nemění. V některých případech však může způsobit hypotenzi i v malých dávkách..

Telmisartan je kontraindikován u pacientů s následujícími poruchami:

• primární aldosteronismus;
• závažné porušení funkce jater a ledvin.

Nepředepisujte lék během těhotenství a laktace, ani u dětí a dospívajících.

Mezi vedlejší účinky užívání telmisartanu patří:

• dyspepsie;
• průjem;
• angioneurotický edém;
• bolesti zad;
• bolest svalů;
• vývoj infekčních chorob.

Telmisartan patří do skupiny léků, které působí akumulací. Maximálního účinku aplikace lze dosáhnout po měsíci pravidelného příjmu léčiva. Proto je důležité neupravovat dávkování sami v prvních týdnech užívání.

Navzdory skutečnosti, že léky blokující receptory angiotensinu mají minimální kontraindikace a vedlejší účinky, je třeba je brát s opatrností vzhledem k tomu, že tyto léky jsou stále studovány. Správnou dávku pro léčbu vysokého krevního tlaku u pacienta může předepsat výhradně ošetřující lékař, protože samoléčení může vést k nežádoucím následkům.

Léčba hypertenze blokátory receptoru angiotensinu II

Původně byly sartany vyvinuty jako léky na hypertenzi. Četné studie prokázaly, že snižují krevní tlak přibližně ve stejné síle jako jiné hlavní třídy tabletek s hypertenzí. Blokátory receptoru angiotensinu II, pokud se užívají 1krát denně, rovnoměrně snižují krevní tlak v průběhu 24 hodin.

Přečtěte si o léčbě onemocnění spojených s hypertenzí:

• 
  Srdeční ischémie
• 
  Infarkt myokardu
• 
  Srdeční selhání
• 
  Cukrovka

Účinnost snižování krevního tlaku u léků z této skupiny závisí na počáteční aktivitě systému renín-angiotensin. Nejúčinněji působí na pacienty s vysokou reninovou aktivitou v krevní plazmě. Můžete to zkontrolovat provedením krevního testu. Všechny blokátory receptoru angiotensinu II mají dlouhodobý účinek na snižování krevního tlaku, který trvá 24 hodin.

Dostupná klinická pozorování naznačují, že při dlouhodobém používání blokátorů receptoru angiotensinu (po dobu dvou a více let) neexistuje žádná závislost na jejich účinku. Zrušení léčby nevede k „rebound“ zvýšení krevního tlaku. Blokátory receptoru angiotensinu II nesnižují krevní tlak, pokud je v normálním rozmezí.

Antagonisté receptoru angiotensinu nejen snižují krevní tlak, ale také zlepšují renální funkce u diabetické nefropatie, způsobují regresi hypertrofie levé komory a zlepšují ukazatele srdečního selhání. V posledních letech se v literatuře diskutovalo o schopnosti těchto tablet zvyšovat riziko fatálního infarktu myokardu..

Pokud jsou pacientům předepisovány pouze jeden lék ze skupiny sartanů, pak bude účinnost 56-70%, a pokud se kombinují s jinými léky, nejčastěji s diuretiky dichlorthiazid (hydrochlothiazid, hypotothiazid) nebo indapamid, pak se účinnost zvýší na 80-85%. Poukazujeme na to, že thiazidová diuretika nejen zvyšují, ale také prodlužují účinek blokátorů receptoru angiotensinu II na snížení krevního tlaku..

Antagonisté receptoru angiotensinu registrované a používané v Rusku (duben 2010)

Sartani se liší svou chemickou strukturou a svým účinkem na tělo pacienta. V závislosti na přítomnosti aktivního metabolitu se dělí na proléčiva (losartan, kandesartan) a účinné látky (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan)..

Podle evropských pokynů pro léčbu hypertenze (2007) jsou hlavními indikacemi pro jmenování blokátorů receptoru angiotensinu II:

• srdeční selhání;
• přenesený infarkt myokardu;
• diabetická nefropatie;
• proteinurie / mikroalbuminurie;
• hypertrofie levé srdeční komory;
• fibrilace síní;
• metabolický syndrom;
• nesnášenlivost na ACE inhibitory.

Rozdíl mezi sartany a ACE inhibitory je v tom, že když jsou použity, hladina proteinů spojená se zánětlivými reakcemi se v krvi nezvyšuje. Tím se zabrání nežádoucím vedlejším reakcím, jako je kašel a angioedém..

V roce 2000 byly dokončeny seriózní studie, které potvrdily, že antagonisté receptoru angiotensinu mají silný účinek na ochranu vnitřních orgánů před poškozením v důsledku hypertenze. Podle toho mají pacienti zlepšenou kardiovaskulární prognózu. U pacientů s vysokým rizikem infarktu a cévní mozkové příhody je méně pravděpodobné kardiovaskulární příhoda.

Od roku 2001 do roku 2008 indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu II v evropských klinických pokynech pro léčbu hypertenze neustále rostly. Suchý kašel a nesnášenlivost na ACE inhibitory již dlouho nejsou jediným ukazatelem jejich jmenování. Studie LIFE, SCOPE a VALUE podporují použití sartanů pro kardiovaskulární onemocnění a studie IDNT a RENAAL pro problémy s ledvinami.

Kombinace sartanů s diuretiky

Blokátory receptoru angiotensinu II jsou často předepisovány diuretiky, zejména dichlorthiazidem (hydrochlorothiazidem). Oficiálně se uznává, že tato kombinace je dobrá při snižování tlaku a je vhodné ji používat. Sartani v kombinaci s diuretiky jednají rovnoměrně a po dlouhou dobu. Cílových hladin krevního tlaku je dosaženo u 80–90% pacientů.

Příklady tablet obsahujících fixní kombinace sartanů s diuretiky:

• Atacand plus - candesartan 16 mg; hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Co-diovan - valsartan 80 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Lorista N / ND - losartan 50/100 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Mikardis plus - telmisartan 80 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg;
• Teveten plus - eprosartan 600 mg hydrochlorothiazid 12,5 mg.

Praxe ukazuje, že všechny tyto léky účinně snižují krevní tlak a chrání také vnitřní orgány pacientů, což snižuje pravděpodobnost srdečního infarktu, mrtvice a selhání ledvin. Kromě toho se vedlejší účinky vyvíjejí velmi zřídka. Je však třeba mít na paměti, že účinek užívání tablet se postupně zvyšuje..

V roce 2000 byly zveřejněny výsledky studie CARLOS (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Zahrnovalo 160 pacientů s hypertenzí 2-3. 81 z nich vzalo kandesartant dichlothiazid, 79 - losartan dichlorthiazid. Výsledkem bylo, že kombinace s kandesartanem snižuje krevní tlak déle a trvá déle..

Jak blokátory receptoru angiotensinu II působí na srdeční sval

Snížení krevního tlaku při použití blokátorů receptoru angiotensinu II není doprovázeno zvýšením srdeční frekvence. Zvláštní význam má blokáda aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron přímo v myokardu a cévní stěně, což přispívá k regresi hypertrofie srdce a krevních cév.

Účinek blokátorů receptoru angiotensinu II na procesy hypertrofie a remodelace myokardu má terapeutickou hodnotu při léčbě ischemické a hypertenzní kardiomyopatie a kardiosklerózy u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Blokátory receptoru angiotensinu II také neutralizují účast angiotensinu II na procesech aterogeneze, čímž se snižují aterosklerotické léze srdečních cév.

Indikace pro použití blokátorů receptoru angiotensinu II (2009)

Jak tyto prášky fungují na ledvinách

Ledvina je cílovým orgánem při hypertenze, jehož funkce je významně ovlivněna blokátory receptoru angiotensinu II. Obvykle snižují vylučování bílkovin močí (proteinurie) u lidí s hypertenzní a diabetickou nefropatií (poškození ledvin). Je však třeba si uvědomit, že u pacientů s jednostrannou stenózou renální arterie mohou tato léčiva způsobit zvýšení hladiny kreatininu v plazmě a akutní selhání ledvin..

Blokátory receptoru angiotensinu II mají mírný natriuretický účinek (nutí tělo zbavit se soli v moči) potlačením reabsorpce sodíku v proximálním tubulu, jakož i inhibicí syntézy a uvolňování aldosteronu. K určitému diuretickému účinku přispívá snížení albosteronem zprostředkované reabsorpce sodíku do krevního řečiště v distálním tubulu..

Léky na hypertenzi z jiné skupiny - ACE inhibitory - mají prokázanou vlastnost chránit ledviny a inhibovat rozvoj renálního selhání u pacientů. Se získáváním zkušeností s aplikací však byly problémy spojené s jejich účelem zřejmé. U 5–25% pacientů se rozvine suchý kašel, což může být tak bolestivé, že může vyžadovat přerušení léčby. Občas se objeví angioedém.

Nefrologové také přikládají zvláštní význam specifickým renálním komplikacím, které se někdy vyvinou během užívání ACE inhibitorů. Jedná se o prudký pokles rychlosti glomerulární filtrace, který je doprovázen zvýšením hladiny kreatininu a draslíku v krvi. Riziko těchto komplikací je zvýšeno u pacientů s diagnostikovanou aterosklerózou renálních tepen, městnavým srdečním selháním, hypotenzí a snížením objemu cirkulující krve (hypovolémie)..

Proč si vybrat blokátory receptoru angiotensinu II

Jak víte, pro léčbu hypertenze existuje 5 hlavních tříd léků, které snižují krevní tlak přibližně stejným způsobem. Přečtěte si více v článku „Léky na vysoký krevní tlak: jaké jsou“. Protože se síla léků mírně liší, lékař si vybere lék v závislosti na tom, jak ovlivňuje metabolismus, jak dobře snižuje riziko infarktu, mrtvice, selhání ledvin a dalších komplikací hypertenze.

Blokátory receptoru angiotensinu II mají jedinečně nízký výskyt vedlejších účinků srovnatelných s placebem. Jejich „příbuzní“ - ACE inhibitory - se vyznačují takovými nežádoucími účinky, jako je suchý kašel a dokonce angioedém. Při předepsání sartánů je riziko těchto problémů minimální. Rovněž zmiňujeme, že schopnost snižovat koncentraci kyseliny močové v krvi odlišuje losartan příznivě od ostatních sartanů..