Rovníkové analogy

* Uvedena je maximální přípustná maloobchodní cena léčivých přípravků vypočtená v souladu s nařízením vlády Ruské federace č. 865 ze dne 29. října 2010 (pro ty léky, které jsou na seznamu)

Rovníkové analogy:

Návod k použití:

Lék je předepsán ráno na lačný žaludek, 1 tableta 1krát denně, zaplaven malým množstvím čisté studené vody.

Počáteční dávka léčiva denně je amlodipin 5 mg + lisinopril 10 mg. Po stanovení takové dávky pacient měří a zaznamenává výsledky arteriálního dělení 3x denně po dobu jednoho měsíce. V případě normalizace tlaku zůstává léčivo v předepsané dávce. Pokud léčivo nezvládne vysoký krevní tlak, dávka se zvýší.

Maximální denní dávka léčiva - amlodipin 10 mg + lisinopril 20 mg.

Průběh léčby je dlouhý (od 3 do 5 let do celoživotního přijetí).

Lék je během těhotenství a kojení kontraindikován..

Rovníkové analogy

Je uvedena nejnižší možná cena za zboží ve městě.

Ceny produktů se liší v různých lékárnách.

Je uvedena nejnižší možná cena za zboží ve městě.

Ceny produktů se liší v různých lékárnách.

Je uvedena nejnižší možná cena za zboží ve městě.

Ceny produktů se liší v různých lékárnách.

Je uvedena nejnižší možná cena za zboží ve městě.

Ceny produktů se liší v různých lékárnách.

Rovníkové analogy v Kazanu jsou výrobky se stejnou účinnou látkou, jako je amlodipin, lisinopril nebo podobný princip účinku. Minimální cena analogové tablety EQUACARD 5 mg + 5 mg tablety č. 30 v Kazani je 399 rublů. Je k dispozici pro rezervaci v 1 lékárnách ve městě, jako je například st. Moskovskaya, 25/29 a další.

Rovníkové tablety - návod k použití a indikaci, složení a mechanismus účinku

Podle pokynů správný režim používání tablet Equator normalizuje krevní tlak, zlepšuje krevní zásobení srdečního svalu, ale častou reakcí na lék je kašel. Lék se nepoužívá v počátečním stadiu arteriální hypertenze, je součástí kombinované terapie v již zanedbávaném stavu. Výhodou tohoto léku je rychlost - účinek je pozorován do hodiny po jeho přijetí. Z tohoto důvodu se lék Rovník a jeho analogy aktivně používají při léčbě krevního tlaku..

Rovníkové tablety pro normalizaci krevního tlaku

Rovník je kombinovaný vazodilatátor založený na lisinoprilu a amlodipinu s antihypertenzivním účinkem. Dlouhodobé používání vede k účinnému snížení krevního tlaku. Tablety patří do kategorie inhibitorů ACE, u nichž bylo prokázáno, že prodlužují život pacientů s chronickým srdečním selháním. Účinek na srdce je následující:

• zvýšená odolnost vůči stresu;
• snížené předpětí;
• zvýšení minutového průtoku krve;
• snížení plicního kapilárního tlaku.

Složení

Aktivními složkami léčiva jsou lisinopril a amlodipin. Látky se liší v koncentraci na tabletu. Kromě aktivních složek obsahuje lék Rovník pro tlak další. Složení je podrobněji popsáno v tabulce:

Mikrokrystalická celulóza, typ 101

Mikrokrystalická celulóza, typ 12

Farmakologické vlastnosti

Rovník léčiv je antihypertenzivum z kombinované kategorie, protože obsahuje dvě aktivní složky. Určují také působení léku. Každá látka má svůj vlastní účinek:

1. Lisinopril je inhibitor ACE. Látka snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I. Snížení obsahu první způsobuje snížení produkce aldosteronu. Látka snižuje celkový periferní cévní odpor, krevní tlak a předpětí. Kromě toho lisinopril zvyšuje minutový objem krve a zvyšuje toleranci myokardu vůči stresu u pacientů s chronickým srdečním selháním. Látka nemá žádný účinek na koncentraci inzulínu u pacientů s diabetes mellitus, proto nezpůsobuje zvýšení výskytu hypoglykémie.
2. Amlodipin je derivát dihydropyridinu, blokátor vápníkového kanálu. Látka má antianginální účinek - rozšiřuje periferní a koronární arterioly a tepny. V důsledku toho se zvyšuje krevní zásobení myokardu. U pacientů se stabilní anginou pectoris pomáhá amlodipin zvýšit toleranci zátěže. Kromě toho má látka na dávce závislý dlouhodobý antihypertenzivní účinek, který je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév.

Často se vyskytuje kombinace několika účinných látek v léčivu najednou. Například kombinace lisinoprilu a amlodipinu v jednom léčivu snižuje riziko možných nežádoucích účinků způsobených jednou z hlavních látek. Inhibitor ACE je schopen zastavit retenci sodíku a tekutin v těle, což je spojeno s účinkem blokátoru vápníkového kanálu. Farmakokinetika účinných látek:

1. Lisinopril. Absorbovaná z gastrointestinálního traktu se pohybuje v rozmezí 6-60%. Biologická dostupnost je 29%. Absorpce látky není žádným způsobem ovlivněna příjmem potravy. Lisinopril se vylučuje močí v nezměněné podobě.
2. Amlodipin. Je téměř úplně absorbován (90%) z gastrointestinálního traktu. Látka má biologickou dostupnost 64-80%. Vylučuje se močí, ve formě metabolitů a ve formě metabolitů v žluči. Selhání ledvin nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Indikace pro použití rovníku

Jedinou indikací k použití je lék Rovník pro tlak - esenciální arteriální hypertenze u pacientů, kteří mají předepsanou kombinovanou terapii. Lék je předepisován s opatrností pacientům starším 60 let. Důvodem je to, že neexistují žádné údaje o změnách týkajících se účinnosti a bezpečnosti těchto tabletek pro hypertenzi ve stáří..

Rovník - návod k použití

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Lék by měl být užíván s dostatečným množstvím tekutiny. Optimální dávka je 1 tableta jednou denně. Toto je maximální denní dávka. Ti, kteří užívají diuretika, je musí přestat užívat 2-3 dny před zahájením léčby přípravkem Equator. Je to kvůli možnému rozvoji symptomatické arteriální hypotenze. To je častěji pozorováno při porušení rovnováhy voda-elektrolyt. Pokud není možné diuretickou terapii zrušit, pak se podle pokynů dávka přípravku Equator sníží na 0,5 tablety denně.

speciální instrukce

Abyste zabránili prudkému poklesu krevního tlaku v případě dehydratace, musíte začít s přípravkem Equator po úpravě hyponatrémie a obnovení BCC. Další vlastnosti užívání těchto tablet:

• během léčby je nutná kontrola tělesné hmotnosti a dohled zubního lékaře, aby se stanovila možná agranulocytóza;
• při chronickém selhání ledvin jsou možné zhoršení funkce ledvin a akutní selhání ledvin, které jsou reverzibilní po ukončení léčby;
• léčba je okamžitě přerušena v případě angioedému obličeje, rtů, končetin, jazyka a epiglottis;
• u starších pacientů se v krvi nachází vyšší koncentrace účinných látek, ale účinnost se tím nezmění.

Během těhotenství

Rovníkové tablety z tlaku jsou během těhotenství kontraindikovány. Pokud je diagnostikována, je léčivo okamžitě zrušeno. Účinek amlodipinu během těhotenství nebyl stanoven. Lisinopril může být vylučován do mateřského mléka, takže je vyloučeno použití přípravku Equator během kojení. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství působí ACE inhibitor nepříznivě na plod a způsobuje:

• hyperkalémie;
• nitroděložní smrt;
• hypoplasie kostí lebky;
• selhání ledvin;
• výrazné snížení krevního tlaku.

V dětství

Další kontraindikací k užívání těchto tablet jsou děti do 18 let. Důvod je ten, že bezpečnost této drogy pro tuto věkovou kategorii nebyla stanovena. Ignorování této kontraindikace může vést ke zhoršení zdravotního stavu pacienta a dokonce i k nutnosti okamžité hospitalizace pro udržení života a obnovení zdraví..

V případě poruchy funkce ledvin a jater

V případě snížené funkce nebo onemocnění ledvin by měla být léčba přípravkem Equator přerušena. Lék je nahrazen monoterapií jinými léky v odpovídajících dávkách. Pro stanovení optimální udržovací dávky u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by měl být amlodipin a lisinopril používán samostatně. Současně je stav orgánů neustále sledován. Pokud je funkce jater narušena, je lék předepsán opatrně - poločas látek je prodloužen.

Lékové interakce

Zvýšení amlodipinu v plazmě je podporováno inhibitory mikrozomální oxidace a snížením induktory mikrozomálních jaterních enzymů. Pokud tyto tablety a léky šetřící draslík užíváte současně, je možná hyperkalémie. Další vlastnosti lékových interakcí přípravku Equator:

• cholestyramin a antacida zpomalují vstřebávání z gastrointestinálního traktu;
• hypotenzní účinek se při užívání estrogenů snižuje;
• účinek diuretiky je prudký pokles tlaku;
• zvýšit hypotenzní účinek amiodaronu, alfa1-blokátorů, chinidinu a antipsychotik;
• cimetidin ovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Vedlejší efekty

Na základě hodnocení pacientů mohou tablety vyvolat některé nežádoucí účinky. V důsledku jejich užívání jsou možné následující nežádoucí účinky:

• tachykardie nebo palpitace;
• akutní bolest v pobřišnici;
• žloutenka kůže;
• ztráta chuti k jídlu;
• gingivální hyperplázie;
• ztráta váhy;
• časté nutkání k močení;
• bolest svalů nebo kloubů;
• prudké zvýšení tělesné teploty;
• zmatené vědomí;
• ospalost;
• porušení fascikulace končetin a rtů;
• silné pocení;
• vyrážka typu úlu;
• bolest hlavy;
• závrať;
• kašel.

Předávkovat

Při překročení dávky léku dojde k prudkému poklesu krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence. Na tomto pozadí jsou pozorovány další příznaky:

• suchá ústa;
• zvýšená podrážděnost;
• zpoždění v močení;
• zácpa;
• ospalost;
• úzkost.

Kontraindikace

Jednou z absolutních kontraindikací užívání přípravku Equator je přecitlivělost na složky léku. Vzhledem k agresivnímu účinku na tělo se přípravek nepoužívá v případě:

• historie Quinckeho edému;
• angioedém dědičné nebo idiopatické povahy;
• příliš nízký krevní tlak;
• první měsíc léčby po infarktu myokardu nebo mrtvici;
• těhotenství, kojení;
• věk méně než 18 let;
• bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza tepny jedné ledviny (předepsáno s opatrností);
• angina nestabilního typu;
• stenóza aorty nebo mitrální chlopně;
• kardiogenní šok.

Podmínky prodeje a skladování

Lék lze zakoupit pouze po předložení lékařského předpisu. Musí být skladován při teplotách pod 25 stupňů. Místo musí být mimo dosah dětí.

Rovníkové lékové analogy

Mezi analogy rovníku, nejbližší v akci a složení, je lék Ekvakard. Obsahuje stejné účinné látky - amlodipin a lozinopril. Dalším blízkým lékem je Eclamise. Specifikovaný lék je také založen na amlodipinu a lozinoprilu. Tyto látky lze také nalézt samostatně. Za rovník také považováno:

• Coripren;
• Perestany;
• Dalneva;
• Triapin;
• Enanorm;
• Enal L Combi;
• Egipres;
• Coripren.

Rovníková cena

Náklady na lék se mohou lišit v závislosti na místě nákupu. Online lékárny často nabízejí slevy na propagační akce nebo hromadné nákupy. Přibližná cena rovníku je uvedena v tabulce:

Rovníkové tablety z tlaku

Použití léku Equator z tlaku, jak to funguje, instrukce, analogy...

Rovník léčiva (Amlodipin + Lisinopril) je předepsán pro kombinovanou léčbu arteriální hypertenze. Dávka by měla být upravena praktickým lékařem nebo kardiologem po prohlídce pacienta.

Řada klinických studií prokázala, že kombinace amlodipinu a lisinoprilu je účinným prostředkem ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí ve stadiích 2 a 3 onemocnění..

Výhoda léčiva: nízká cena, jednorázové podání, dlouhodobý účinek, minimální vedlejší účinky.

Jak to funguje na kardiovaskulárním systému?

Rovník léčiv má antianginální, vazodilatační a hypotenzní účinky..

Antihypertenzní účinek se objeví po 60 minutách a je plně účinný po 5-6 hodinách. Platí 24 hodin.

Výrazné účinky při léčbě hypertenze:

1. snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I;
2. rozšiřuje tepny a žíly;
3. zlepšuje přísun krve do ischemického myokardu;
4. zpomaluje progresi dysfunkce levé komory;
5. blokuje vápníkové kanály;
6. rozšiřuje koronární a periferní tepny a arterioly;
7. snižuje zátěž srdce a eliminuje potřebu kyslíku v myokardu;
8. má dlouhodobý antihypertenzivní účinek závislý na dávce;
9. snižuje albuminurii u diabetiků;
10. zabraňuje mozkové mrtvici a infarktu.

Návod k použití

Pokyny k použití léku

Kontraindikace

Nedoporučuje se užívat lék Equator na tlak v případě:

1. Vysoká citlivost na inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu;
2. Vysoká citlivost na dihydropyridinové deriváty;
3. Alergie na složky léku;
4. Diagnóza - Quinckeho edém;
5. Dědičný nebo idiopatický angioedém;
6. Hemodynamická stenóza aorty nebo mitrální chlopně nebo hypertrofická kardiomyopatie;
7. Hypotenze různého původu;
8. Kardiogenní šok;
9. Nestabilní angina pectoris;
10. Srdeční selhání po akutním infarktu myokardu;
11. Těhotenství a kojení;
12. Děti do věku většiny.

U pacientů se závažnou patologií renálních funkcí užívejte léky opatrně.

Pod dohledem lékaře v případě: bilaterální stenózy renálních tepen nebo stenózy tepny jediné ledviny s progresivní azotemií; stav po transplantaci ledvin; azotémie; hyperkalémie; primární hyperaldosteronismus; dysfunkce jater; arteriální hypotenze; cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrovaskulární nedostatečnosti); srdeční ischémie; koronární nedostatečnost; syndrom nemocného sinu (těžká bradykardie, tachykardie); chronické srdeční selhání neischemické etiologie funkční třídy III - IV podle klasifikace NYHA; stenóza aorty; mitrální stenóza; akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po infarktu myokardu); autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně sklerodermie, systémového lupus erythematosus); útlak hematopoézy kostní dřeně; diabetes; strava s omezením stolní soli; hypovolemické stavy (také v důsledku průjmu, zvracení); stáří; hemodialýza pomocí dialyzačních membrán s vysokým průtokem a vysokou permeabilitou (AN69®).

Vedlejší efekty

Antihypertenzivum Equator je vysoce tolerováno a má malý rozsah vedlejších účinků:

Recenze

Oleg: „Po léčbě hypertenze pomocí rovníku jsem upravil svůj krevní tlak. Výrazně lépe snáším fyzickou aktivitu. “

Irina: „Rovník tlaku byl předepsán terapeutem v kombinaci s již užívaným lékem na hypertenzi. Bolest v zádech hlavy zmizela, tlak byl upraven na 130/90 mm Hg. Cítím se líp."

Lék se doporučuje také pro pacienty s hypertenzí s poruchami metabolismu uhlohydrátů, hypotyreoidismem a patologií ledvin..

JSOU KONTRAINDIKACE
POTŘEBA KONZULTACE PŘÍSLUŠNÉHO LÉKAŘE

Autorem článku je terapeutka Ivanova Svetlana Anatolyevna

Rovníkové analogy

• Datum vypršení platnosti: do 01.01.2024

• Datum vypršení platnosti: do 01.11.2022

• Datum vypršení platnosti: do 01.01.2023

• Datum vypršení platnosti: do 08/01/2020

• Datum vypršení platnosti: do 01.06.2018

• Datum vypršení platnosti: do 01.05.2019

Léky podle abecedy

** Dodání objednávek je k dispozici pouze pro domácí chemikálie a související produkty, jakož i výrobky pro domácnost a krásu. Dodávky léčiv, doplňků stravy a léčivých přípravků se provádí do nejbližší lékárny.

Rovník v Kazani

Rovníkové tablety 5 mg + 10 mg 30 kusů

Rovníkové tablety 10 mg + 20 mg 30 kusů

Rovníkové tablety 5 mg + 20 mg 30 kusů

Rovníkové tablety 10 mg + 10 mg 30 kusů

Lékárny v okolí

Pharmaimpex

Vita Centralnaya

Vita-Express

Zemědělská půda

ZdravCity

Servis pro objednávání a vydávání léků

Lékárny 03

Apteka.ru

Výdejní místa pro léky

Online lékárny

ZdravCity

Servis pro objednávání a vydávání léků

Apteka.ru

Výdejní místa pro léky

farmlend.ru

MedTorg

Bílé léky

Rovník v jiných městech

Blízká města:

Nejnižší ceny:

Analogy

De Kriz

• pilulky

Equacard

• pilulky

Tenliza

• pilulky

Eclamise

• pilulky

Dalneva

• pilulky

Amlodipin + perindopril

• pilulky

Parnavel Amlo

• pilulky

Tarka

• tobolky s prodlouženým uvolňováním
• tablety s řízeným uvolňováním

Instrukce

Indikace pro použití

Esenciální hypertenze, když je potřeba kombinovaná terapie.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně na jiné dihydropyridiny);

anamnéza angioedému v anamnéze během léčby ACE inhibitory, dědičný nebo idiopatický angioedém;

hemodynamicky významná aortální stenóza, mitrální stenóza;

těžká arteriální hypotenze, kardiogenní šok;

dětský věk (do 18 let);

těhotenství, kojení (amlodipin přechází do mateřského mléka).

ROVNÍK

Klinická a farmakologická skupina

Účinné látky

Vypouštěcí forma, složení a balení

Bílé nebo šedobílé tablety, kulaté, ploché, zkosené, s vyraženým označením na jedné straně a vyrytým „A + L“ na druhé straně.

Pomocné látky: stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mikrokrystalická celulóza (typ 101), mikrokrystalická celulóza (typ 12).

10 kusů. - blistry (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.

Bílé nebo bělavé tablety, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „CF2“ na jedné straně.

Pomocné látky: stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mikrokrystalická celulóza (typ 101), mikrokrystalická celulóza (typ 12).

10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní, se značkou na obou stranách a gravírováním „CF“ nalevo od značky a číslem „5“ napravo od značky na jedné straně.

Pomocné látky: stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza (typ 12), mikrokrystalická celulóza (typ 101).

10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.

Bílé nebo téměř bílé tablety, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „CF3“ na jedné straně.

Pomocné látky: stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza 101, mikrokrystalická celulóza 12.

10 kusů. - blistry (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Rovník je kombinovaný přípravek obsahující účinné látky - amlodipin a lisinopril.

Derivát dihydropyridinu - blokátor pomalých vápníkových kanálů (BMCC), redukuje transmembránový přechod iontů vápníku do buňky (ve větší míře v buňkách hladkého svalstva cév než v kardiomyocytech).

Má dlouhodobý hypotenzní účinek závislý na dávce. Antihypertenzivní účinek je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév. U arteriální hypertenze poskytuje jediná dávka klinicky významné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin (v poloze pacienta „leží“ a „stojí“).

Ortostatická hypotenze s amlodipinem je vzácná.

Amlodipin nezpůsobuje snížení zátěžové tolerance, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivý účinek na metabolismus a koncentraci lipidů v plazmě a lze jej použít při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou. Po 6 až 10 hodinách je pozorováno významné snížení krevního tlaku, doba trvání účinku je 24 hodin.

Nezvyšuje riziko úmrtí nebo komplikací a smrtelných následků u pacientů s CHF (III-IV FC podle klasifikace NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a ACE inhibitory.

U pacientů s CHF (III-IV FC podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie existuje při použití amlodipinu možnost plicního edému.

Lisinopril je inhibitor ACE, který zabraňuje přeměně angiotensinu I na angiotensin II. Snížení obsahu angiotensinu II vede k přímému snížení sekrece aldosteronu. Lisinopril snižuje degradaci bradykininu a zvyšuje syntézu prostaglandinů. Snižuje OPSS, krevní tlak, předpětí a tlak v plicních kapilárách. Lisinopril poskytuje výraznější dilataci tepen než žil. Některé z účinků lisinoprilu jsou zprostředkovány jeho účinkem na tkáňový systém renin-angiotensin. Dlouhodobé užívání vede ke snížení hypertrofie myokardu a stěn odporových tepen..

Lisinopril zlepšuje během krve ischemii prokrvení myokardu.

Účinek nastane do 1 hodiny po užití lisinoprilu uvnitř. Maximální účinek se rozvine během 6-7 hodin; trvání účinku trvá 24 hodin. U pacientů s arteriální hypertenzí je účinek pozorován během prvních dnů po zahájení léčby; stabilního účinku je dosaženo během 1-2 měsíců po léčbě. Při náhlém vysazení lisinoprilu nebyly pozorovány případy významného zvýšení krevního tlaku. Lisinopril způsobuje jak snížení krevního tlaku, tak snížení albuminurie. U pacientů s hyperglykémií pomáhá lisinopril obnovit funkci poškozeného glomerulárního endotelu. U pacientů s diabetes mellitus nemá lisinopril žádný účinek na koncentraci glukózy v krvi; použití lisinoprilu nevede ke zvýšení výskytu hypoglykémie.

Kombinovaný přípravek obsahující amlodipin a lisinopril zabraňuje rozvoji možných vedlejších účinků způsobených jednou z účinných látek. Například pomalý blokátor vápníkového kanálu způsobuje dilataci arteriol, což může vést k zadržování sodíku a tekutin v těle, což zase může vést k aktivaci systému renin-angiotensin-aldosteron. Inhibitor ACE blokuje tento proces a normalizuje reakci na zatížení solí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se amlodipin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost amlodipinu je 64-80%. C max v séru je pozorováno po 6-12 hodinách. Příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu.

Většina amlodipinu v krvi (97,5%) se váže na plazmatické proteiny. Cs je dosaženo po 7-8 dnech terapie. Průměrná Vd je 21 l / kg tělesné hmotnosti, což ukazuje, že většina amlodipinu je v tkáních a menší část v krvi. Amlodipin proniká BBB.

Metabolismus a vylučování

Amlodipin podléhá pomalému, ale intenzivnímu jaternímu metabolismu bez významného efektu „first pass“. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.

T 1/2 z plazmy se pohybuje od 35 do 50 hodin, což vám umožňuje užívat lék 1krát denně. T 1/2 při opakovaném použití - asi 45 hodin. Asi 60% dávky perorálně je vylučováno ledvinami hlavně ve formě metabolitů, 10% - nezměněno a 20–25% - střevy se žlučou. Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Amlodipin není odstraněn z krevní plazmy hemodialýzou.

Farmakokinetika u vybraných skupin pacientů

Starší pacienti: u starších pacientů (nad 65 let) je vylučování amlodipinu ve srovnání s mladými pacienty zpomaleno (T 1/2 - 65 h), ale tento rozdíl nemá klinický význam..

Pacienti s poškozením jater: prodloužení T 1/2 u pacientů s poškozením jater naznačuje, že při dlouhodobém užívání bude akumulace léčiva v těle vyšší (T 1/2 - až 60 hodin).

Pacienti s poškozením ledvin: poškození ledvin významně neovlivňuje kinetiku amlodipinu.

Při perorálním podání lisinoprilu je 25% účinné látky absorbováno do gastrointestinálního traktu. Absorpce lisinoprilu nezávisí na příjmu potravy. Průměrná míra absorpce je 30%, biologická dostupnost je 29%.

Cmax v krevní plazmě je dosaženo během 6-8 hodin po perorálním podání. Lisinopril se špatně váže na plazmatické proteiny, špatně proniká do BBB.

Lisinopril nepodléhá biotransformaci v těle.

T 1/2 je 12 hodin.

Farmakokinetika u vybraných skupin pacientů

U pacientů s CHF je absorpce a clearance lisinoprilu snížena. U této kategorie pacientů se absolutní biologická dostupnost lisinoprilu snižuje přibližně o 16%, ale AUC se v průměru zvyšuje o 125% ve srovnání se zdravými dobrovolníky..

Pacienti s poškozením ledvin. Poškození ledvin vede ke zvýšení AUC a T 1/2 lisinoprilu, ale tyto změny se stávají klinicky významnými pouze tehdy, když GFR klesne pod 30 ml / min / 1,73 m2.

Při mírném až středně těžkém selhání ledvin (CC od 30 do 80 ml / min) se průměrná AUC zvyšuje o 13%, zatímco u těžkého selhání ledvin (CC od 5 do 30 ml / min) se průměrná AUC zvyšuje 4,5krát.

Pacienti s poškozením jater. U pacientů s cirhózou jater je absorpce lisinoprilu snížena (asi o 30%), avšak účinek léčiva je zvýšen (asi o 50%) ve srovnání se zdravými dobrovolníky v důsledku snížení clearance.

Starší pacienti (nad 65 let). U starších pacientů je koncentrace lisinoprilu v krevní plazmě a AUC dvakrát vyšší než u mladých pacientů.

Interakce mezi aktivními složkami léčiva Equator je nepravděpodobná. Hodnoty AUC, Cmax, doba do dosažení Cmax a T1/2 nepodléhají změnám ve srovnání s ukazateli každé jednotlivé účinné látky. Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání účinných látek. Dlouhodobý oběh obou účinných látek v těle vám umožní užívat lék 1krát denně.

Indikace

• arteriální hypertenze (u pacientů, u kterých je indikována kombinovaná terapie).

Kontraindikace

• přecitlivělost na lisinopril nebo na jakýkoli jiný inhibitor ACE;
• přecitlivělost na amlodipin nebo na jakýkoli jiný derivát dihydropyridinu;
• přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku;
• historie angioedému, vč. ve spojení s použitím ACE inhibitorů;
• dědičný nebo idiopatický angioedém;
• šok (včetně kardiogenních);
• nestabilní angina (s výjimkou Prinzmetalovy anginy);
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
• hemodynamicky významná obstrukce výtokového traktu levé komory (například při těžké aortální stenóze, hypertrofické obstrukční kardiomyopatii), hemodynamicky významná mitrální stenóza;
• nestabilní hemodynamické parametry při akutním infarktu myokardu (a do 1 měsíce po něm);
• současné použití s ​​aliskirenem a přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a / nebo středně závažným nebo těžkým poškozením ledvin (GFR méně než 60 ml / min / 1,73 m 2 povrchu těla);
• současné použití s ​​antagonisty receptoru angiotensinu II (ARA II) u pacientů s diabetickou nefropatií;
• současné použití s ​​inhibitory neutrální endopeptidázy (jako je sacubitril);
• těhotenství;
• období kojení;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Opatrně: aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, arteriální hypotenze, cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrovaskulární nedostatečnosti), ischemická choroba srdeční, CHF neischemické geneze FC III-IV, Prinzmetalova angina pectoris, SSSU (nebo těžká tachykardie) těžká autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematosus, sklerodermie), příjem diuretik šetřících draslík, přípravky obsahující draslík a náhražky solí na bázi draslíku, hyperkalémie, hyponatrémie, myelosuprese, diabetes mellitus, stenóza renální arterie pacienti s jednou ledvinou, renovaskulární hypertenze, stav po transplantaci ledvin, selhání ledvin, azotémie, hemodialýza s membránami s vysokou propustností, primární aldosteronismus, dieta s omezením soli, stavy spojené se snížením BCC (včetně zvracení a průjmů), stáří, jaterní nedostatečnost Přesnost, současné použití s ​​inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4, současné použití s ​​léky obsahujícími antagonisty receptoru aliskirenu nebo angiotensinu II (zvýšené riziko arteriální hypotenze, hyperkalémie a selhání ledvin s dvojitou blokádou RAAS), imunosupresivní terapie, současné použití alopinamidu nebo kombinace těchto komplikujících faktorů (riziko rozvoje neutropenie a agranulocytózy), současné použití s ​​lithiovými přípravky, zatížená alergická anamnéza, současná desenzibilizace alergenem z jedu hymenoptera, simultánní aferézní postup LDL pomocí dextransulfátu, dny, hyperurikémie, použití během velkého chirurgických zákroků nebo při celkové anestezii u pacientů černošské rasy.

Dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučená dávka je 1 tab. Rovníková příprava denně, současně.

Rovník, tablety, 5 mg + 10 mg je indikován pouze pro pacienty, u kterých je optimální udržovací dávka amlodipinu 5 mg a lisinoprilu 10 mg..

Rovník, tablety, 5 mg + 20 mg je indikován pouze u pacientů, u nichž je optimální udržovací dávka amlodipinu 5 mg a lisinoprilu 20 mg, respektive 20 mg..

Rovník, tablety, 10 mg + 10 mg je indikován pouze u pacientů, u nichž je optimální udržovací dávka amlodipinu 10 mg a lisinoprilu 10 mg, respektive 10 mg..

Rovník, tablety, 10 mg + 20 mg je indikován pouze u pacientů, u nichž je optimální udržovací dávka amlodipinu 10 mg a lisinoprilu 20 mg, respektive 20 mg..

Maximální denní dávka léku Equator - 1 tab.

Maximální denní dávky účinných látek při monoterapii: amlodipin - 10 mg, lisinopril - 40 mg.

S rozvojem arteriální hypotenze na začátku léčby přípravkem Equator: s rozvojem arteriální hypotenze by měl pacient ležet na zádech, přestaňte užívat lék a konzultovat s lékařem. Přechodná arteriální hypotenze obvykle nevyžaduje přerušení léčby, ale je třeba posoudit potřebu snížení dávky. Pokud je nutné vybrat dávku, měla by se léčiva amlodipin a lisinopril použít samostatně.

Pokud pacient zapomněl užít tabletu Equator, měli byste počkat na další dávku a užít lék v obvyklé dávce. Neužívejte dvojitou dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poškozením ledvin. Pro stanovení optimální počáteční a udržovací dávky pro pacienty s renální insuficiencí je nutné titrovat dávku a individuálně stanovit dávkovací režim pomocí samostatně lisinoprilu a amlodipinu. Během léčby přípravkem Equator by měly být sledovány funkce ledvin, jakož i obsah draslíku a sodíku v krevním séru. V případě zhoršení funkce ledvin by měl být lék Equator zrušen a léčba by měla být předepisována se správně vybranými dávkami jednotlivých složek..

Pacienti s poškozením jater. U pacientů se zhoršenou funkcí jater může dojít k opožděnému odstranění amlodipinu. Jasná doporučení týkající se dávky léku Rovník v takových případech nebyla stanovena, proto by lék měl být předepsán s opatrností pacientům se zhoršenou funkcí jater. Pro stanovení optimální počáteční a udržovací dávky pro pacienty s poruchou funkce jater je nutné titrovat dávky a stanovit dávkovací režim jednotlivě, za použití samostatně lisinoprilu a amlodipinu. Léčba by měla být zahájena nižšími dávkami s opatrností.

Děti a dospívající (do 18 let). Bezpečnost a účinnost přípravku Equator u dětí a dospívajících nebyla stanovena..

Starší pacienti (nad 65 let). Starší pacienti by měli být léčeni opatrně. Klinické studie nezjistily změny v účinnosti nebo bezpečnostním profilu amlodipinu a lisinoprilu související s věkem. Pro stanovení optimální udržovací dávky je nutné individuálně stanovit dávkovací režim pomocí samostatně lisinoprilu a amlodipinu..

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků u pacientů užívajících kombinované léčivo nepřevyšoval výskyt nežádoucích účinků u pacientů, kteří dostávali jednu z účinných látek. Nežádoucí účinky byly v souladu s údaji dříve získanými pro amlodipin a / nebo lisinopril. Nežádoucí účinky byly mírné, přechodné a zřídka vyžadovaly přerušení léčby. Nejčastější nežádoucí účinky u kombinovaného léčiva byly bolesti hlavy (8%), kašel (5%) a závratě (3%).

Frekvence nežádoucích účinků je uvedena samostatně pro lisinopril a amlodipin. Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky léků (ADR) zaznamenané během odděleného použití amlodipinu a lisinoprilu.

Stanovení frekvence nežádoucích účinků: velmi často - 1/10 případů (≥ 10%), často - 1/100 případů (≥1% a nežádoucí reakce)AmlodipinLisinoprilNa straně krve a lymfatického systémuSnížená hladina hemoglobinu-ZřídkaSnížený hematokrit-ZřídkaInhibice hematopoézy kostní dřeně-ZřídkaLeukopeniaZřídkaZřídkaTrombocytopenieZřídkaZřídkaAgranulocytóza-ZřídkaHemolytická anémie-ZřídkaNeutropenie-ZřídkaAnémie-ZřídkaLymfadenopatie-ZřídkaZ imunitního systémuAlergické reakceZřídka-Autoimunitní poruchy-ZřídkaZ endokrinního systémuSyndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu-ZřídkaZe strany metabolismuHyperglykémieZřídka-Hypoglykémie-ZřídkaDuševní poruchySchopnost náladyZřídkaZřídkaPoruchy spánku-ZřídkaHalucinace-ZřídkaNespavostZřídka-ÚzkostZřídka-DepreseZřídkaFrekvence neznámáZmatení vědomíZřídkaZřídkaZ nervového systémuZávraťČastoČastoBolest hlavyČastoČastoOspalostČasto-Závrať-ZřídkaParestézieZřídkaZřídkaDysgeusieZřídkaZřídkaMdlobyZřídkaFrekvence neznámáTřesZřídka-HypestezieZřídka-Parosmie (zhoršený čich)-ZřídkaHypertonicita svalůZřídka-Periferní neuropatieZřídka-Extrapyramidové poruchyFrekvence neznámá-Na straně orgánu zrakuZrakové postižení (včetně diplopie)Často-Z orgánu poruch sluchu a labyrintuHluk v ušíchZřídka-Ze strany srdcePocit srdečního rytmuČastoZřídkaInfarkt myokarduZřídkaZřídkaTachykardie-ZřídkaKomorová tachykardieZřídka-ArytmieZřídka-BradykardieZřídka-Fibrilace síníZřídka-Ze strany plavidelOrtostatická hypotenze a související příznaky-Často„Horké návaly“ krve na pokožku obličejeČasto-Akutní porušení mozkové cirkulace (kvůli výraznému snížení krevního tlaku u vysoce rizikových skupin pacientů)-ZřídkaRaynaudův syndrom-ZřídkaVaskulitidaZřídka-Arteriální hypotenzeZřídkaČastoZ dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánůDušnostČasto-KašelZřídkaČastoRýmaZřídkaZřídkaBronchospasmus-ZřídkaAlergická alveolitida-ZřídkaEosinofilní pneumonie-ZřídkaSinusitida-ZřídkaZ trávicí soustavyBolest břichaČastoZřídkaNevolnostČastoZřídkaDyspepsieČastoZřídkaZměna v rytmu pohybu střevČasto-PrůjemČastoČastoZácpaČasto-ZvraceníZřídkaČastoSuchá ústaZřídkaZřídkaPankreatitidaZřídkaZřídkaZánět žaludkuZřídka-Střevní angioedém-ZřídkaHyperplasie dásníZřídka-Z jater a žlučových cestHepatitidaZřídka-Hepatitida (včetně hepatocelulárního nebo cholestatického)-ZřídkaŽloutenkaZřídkaZřídkaSelhání jater-ZřídkaZvýšená aktivita jaterních enzymůZřídkaZřídkaZ kůže a podkožních tkáníAlopeciaZřídkaZřídkaExantémZřídka-PurpuraZřídka-Depigmentace kůžeZřídka-HyperhidrózaZřídkaZřídkaSvědicí pokožkaZřídkaZřídkaVyrážkaZřídkaZřídkaKopřivkaZřídkaZřídkaPsoriáza-ZřídkaErythema multiformeZřídkaZřídkaAngioedémZřídkaZřídkaExfoliativní dermatitidaZřídka-Toxická epidermální nekrolýzaFrekvence neznámáZřídkaStevens Johnsonův syndromZřídkaZřídkaQuinckeho edémZřídka-FotocitlivostZřídka-Pemphigus vulgaris-ZřídkaBenigní lymfodenóza kůže *-ZřídkaHypersenzitivita / angioedém obličeje, rukou a nohou, rtů, jazyka, hlasivek a / nebo hrtanu-ZřídkaZ muskuloskeletálního systémuSvalové křečeČasto-Otok v oblasti kotníkuČasto-ArthralgiaZřídka-MyalgieZřídka-Bolesti zadZřídka-Z ledvin a močových cestPoškozená funkce ledvin-ČastoPoruchy močiZřídka-NokturieZřídka-Časté močeníZřídka-Akutní selhání ledvin-ZřídkaUremia-ZřídkaOliguria-ZřídkaAnurie-ZřídkaNa straně genitálií a mléčné žlázyGynekomastieZřídkaZřídkaImpotenceZřídkaZřídkaCelkové poruchyOtokČasto-Zvýšená únavaČastoZřídkaAstenieČastoZřídkaBolest na hrudiZřídka-BolestZřídka-NevolnostZřídka-Laboratorní a instrumentální údajeZvýšená koncentrace kreatininu a močoviny-ZřídkaHyperkalémie-ZřídkaHyperbilirubinémie-ZřídkaHyponatrémie-ZřídkaSnížení nebo zvýšení tělesné hmotnostiZřídka-

* Byl hlášen komplex symptomů, který může zahrnovat jeden nebo více z následujících příznaků: horečka, vaskulitida, myalgie, artralgie / artritida, pozitivní antinukleární protilátková odpověď (ANA), zvýšená ESR, eozinofilie a leukocytóza, kožní vyrážka, fotosenzibilizace nebo jiné změny z vnějšku kůže.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku s možným rozvojem reflexní tachykardie a nadměrné periferní vazodilatace (riziko těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti).

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivovaného uhlí (zejména v prvních 2 hodinách po předávkování), udržení funkce kardiovaskulárního systému, zvýšené postavení dolních končetin, sledování výkonu srdce a plic, sledování BCC a výdeje moči. Obnovit cévní tonus - použití vazokonstriktorů (při absenci kontraindikací k jejich použití); eliminovat důsledky blokády vápníkových kanálů - intravenózní podání glukonátu vápenatého. Hemodialýza je neúčinná.

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, sucho v ústech, ospalost, retence moči, úzkost, podrážděnost.

Léčba: symptomatická terapie, infuze 0,9% roztoku chloridu sodného a vasopresory (pokud je to možné), kontrola krevního tlaku, udržování rovnováhy vody a elektrolytů. Hemodialýza je možná.

Lékové interakce

Kontraindikované kombinace léků

Dantrolene (i.v. úvod)

U laboratorních zvířat se vyskytly případy komorové fibrilace s letálním následkem a kolapsem během používání verapamilu a iv podávání dantrolenu doprovázeným hyperkalémií. Vzhledem k riziku hyperkalémie by mělo být vyloučeno současné používání pomalých blokátorů vápníkových kanálů, včetně amlodipin, u pacientů náchylných k maligní hypertermii, jakož i při léčbě maligní hypertermie.

Kombinace léčiv se nedoporučují

Užívání amlodipinu s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože biologická dostupnost amlodipinu se může u některých pacientů zvýšit, což vede ke zvýšeným účinkům na snížení krevního tlaku..

Kombinace léků vyžadujících zvláštní péči při použití

Induktory izoenzymu CYP3A4

Při současném použití známých induktorů CYP3A4 může koncentrace amlodipinu v krevní plazmě kolísat. Z tohoto důvodu byste měli kontrolovat krevní tlak a upravit dávku léku během a po současném použití, zejména u silných induktorů CYP3A4 (například rifampicin, přípravky třezalky tečkované)..

Inhibitory isoenzymu CYP3A4

Současné užívání amlodipinu a silných nebo středně silných inhibitorů CYP3A4 (proteázové inhibitory, například ritonavir, antimykotika azolové skupiny, makrolidy, například erytromycin nebo klaritromycin, verapamil nebo diltiazem) může vést k významnému zvýšení koncentrace amlodipinu. Klinické projevy těchto farmakokinetických abnormalit mohou být výraznější u starších pacientů. V tomto ohledu může být nutné sledovat klinický stav a upravit dávku přípravku Equator..

Kombinace léků, které vyžadují opatrnost při použití

Opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg v kombinaci se simvastatinem v dávce 80 mg vedlo ke zvýšení expozice simvastatinu o 77% ve srovnání s monoterapií simvastatinem. Proto by pacienti užívající amlodipin měli užívat simvastatin v denní dávce nepřesahující 20 mg..

Může snížit účinek BMCC.

Při kombinovaném použití BMCC s lithiovými přípravky (žádné údaje o amlodipinu) se může projevit jejich neurotoxicita (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes nebo tinnitus)..

Posílení antihypertenzního účinku. Krevní tlak a funkce ledvin by měly být sledovány, v případě potřeby by měla být upravena dávka amlodipinu.

Možné zvýšení antihypertenzního účinku amlodipinu.

Snížený antihypertenzivní účinek (retence tekutin a sodných iontů v důsledku působení kortikosteroidů).

Tricyklická antidepresiva, antipsychotika

Existuje zvýšené riziko ortostatické hypotenze a zvýšený antihypertenzní účinek (aditivní účinek).

Při současném použití s ​​amlodipinem existuje riziko zvýšení koncentrace takrolimu v krevní plazmě. Aby se zabránilo toxicitě takrolimu při současném použití s ​​amlodipinem, měla by být monitorována koncentrace takrolimu v krevní plazmě pacientů a v případě potřeby by měla být upravena dávka takrolimu..

Tasonermin: při současném použití amlodipinu může zvýšit systémovou expozici tasonerminu v krevní plazmě. V takových případech je nezbytné pravidelné sledování tasonerminu v krvi a v případě potřeby úprava dávky..

Interakce amlodipinu s jinými léky

Pro léčbu hypertenze může být amlodipin bezpečně použit s thiazidovými diuretiky, alfa-blokátory, beta-blokátory a ACE inhibitory. U pacientů se stabilní anginou pectoris je možné současně použít amlodipin s jinými antianginálními léčivy, jako jsou dlouhodobě působící a krátkodobě působící nitráty, beta-blokátory.

Pravděpodobně zvýšení antianginálního a antihypertenzního účinku BMCC při současném použití s ​​thiazidovými a „smyčkovými“ diuretiky, ACE inhibitory, beta-blokátory a nitráty, jakož i zvýšení jejich antihypertenzního účinku při podávání s alfa 1-adrenergními blokátory a antipsychotiky.

Amlodipin nezpůsobuje negativní inotropní účinek. Některé BMCC však mohou zvýšit závažnost negativního inotropního účinku antiarytmik, které způsobují prodloužení QT intervalu (například amiodaron a chinidin).

Na rozdíl od jiných BMCC nedošlo k žádné významné interakci mezi amlodipinem (BMCC 3. generace) a NSAID, včetně indometacinu.

Je bezpečné předepsat amlodipin perorálními hypoglykemickými léky.

Jednorázová dávka sildenafilu v dávce 100 mg u pacientů s esenciální arteriální hypertenzí neovlivnila farmakokinetiku amlodipinu.

Kombinované opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg vedlo k nevýznamné změně farmakokinetických parametrů atorvastatinu ve stavu rovnovážné koncentrace.

Ethanol (alkoholické nápoje): Amlodipin nemá významný vliv na farmakokinetiku ethanolu při jednorázovém a opakovaném použití v dávce 10 mg..

Interakční studie cyklosporinu a amlodipinu u zdravých dobrovolníků a ve zvláštních skupinách pacientů nebyly provedeny, s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin. Různé studie interakce amlodipinu s cyklosporinem u pacientů po transplantaci ledvin ukazují, že použití této kombinace nemusí vést k žádným účinkům nebo zvýšit minimální koncentraci cyklosporinu v různé míře až do 40%. Po transplantaci ledvin by měla být u pacientů sledována koncentrace cyklosporinu.

Při současném použití amlodipinu a digoxinu se renální clearance a koncentrace digoxinu v krevním séru nemění.

Při současném použití warfarinu s amlodipinem se protrombinový čas nemění.

Při současném použití s ​​cimetidinem se farmakokinetika amlodipinu nemění.

Amlodipin neovlivňuje stupeň vazby digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indomethacinu na proteiny krevní plazmy in vitro.

Antacidy obsahující hliník a hořčík: jednorázová dávka těchto antacidů spolu s amlodipinem významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Inhibitory MTOR (např. Temsirolimus, sirolimus, everolimus) jsou substráty pro CYP3A4. Vzhledem k tomu, že amlodipin je slabým inhibitorem CYP3A4, může být při současném použití vystavena působení inhibitorů mTOR.

Kontraindikované kombinace léků

Současné použití inhibitorů ACE s aliskirenem a léčivy obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a / nebo středně závažným nebo závažným poškozením ledvin (GFR méně než 60 ml / min / 1,73 m2 povrchu těla) je kontraindikováno.

Předepisování ACE inhibitorů s antagonisty receptoru angiotensinu II je u pacientů s diabetickou nefropatií kontraindikováno.

Kombinace léčiv se nedoporučují

Antagonisté receptoru angiotensinu II (ARA II)

V literatuře bylo zaznamenáno, že u pacientů s prokázanou aterosklerotickou nemocí, chronickým srdečním selháním nebo diabetes mellitus s poškozením cílových orgánů je současná léčba ACE inhibitorem a ARA II spojena s vyšším výskytem arteriální hypotenze, synkopy, hyperkalémie a zhoršením renálních funkcí (včetně akutní) selhání ledvin) ve srovnání s použitím pouze jednoho léku, který ovlivňuje RAAS. Dvojitá blokáda (například v kombinaci s ACE inhibitorem s ARA II) by měla být omezena na jednotlivé případy s pečlivým sledováním renálních funkcí, obsahu draslíku a krevního tlaku.

Doplňky draslíku, diuretika šetřící draslík (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon) nebo náhražky solí obsahující draslík

Je možný rozvoj hyperkalémie (s možným fatálním důsledkem), zejména se zhoršenou funkcí ledvin (další účinky spojené s hyperkalémií). Inhibitory ACE by neměly být používány současně s látkami, které zvyšují hladinu draslíku v krevní plazmě, s výjimkou případů hypokalémie. Kombinace lisinoprilu a výše uvedených látek se nedoporučuje. Pokud je však současné užívání indikováno, mělo by se používat s opatrností a pravidelným monitorováním draslíku v séru.

Při současném použití lithných přípravků a ACE inhibitorů lze pozorovat reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krevním séru a související toxické účinky. Současné použití přípravků lisinoprilu a lithia se nedoporučuje. Je-li taková terapie nezbytná, je třeba pravidelně sledovat koncentraci lithia v krevním séru..

Kombinace léků vyžadujících zvláštní péči při použití

Inzulín a orální hypoglykemika

Epidemiologické studie ukázaly, že kombinované použití ACE inhibitorů a hypoglykemických látek (inzulínů, hypoglykemických látek pro perorální podání) může zvýšit jejich hypoglykemický účinek až do rozvoje hypoglykémie. Tento účinek je nejpravděpodobněji pozorován během prvních týdnů souběžné terapie a také u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin..

Posiluje antihypertenzní účinek ACE inhibitorů. Měli byste pečlivě sledovat hladinu krevního tlaku a v případě potřeby upravit dávku antihypertenziv.

U pacientů užívajících diuretika, zejména u těch, kteří vylučují tekutiny a / nebo soli, může být na začátku léčby ACE inhibitorem pozorováno významné snížení krevního tlaku. Riziko rozvoje antihypertenzních účinků může být sníženo přerušením diuretika, doplněním ztráty tekutin nebo solí před zahájením léčby ACE inhibitory. V případě arteriální hypertenze u pacientů s předchozí diuretickou terapií, která by mohla vést k nadměrnému vylučování tekutin a / nebo solí, by měla být diuretika před použitím léku přerušena..
Funkce ledvin (koncentrace kreatininu) by měla být sledována v prvních týdnech používání léku Equator.

Současné použití ACE inhibitorů s NSAID (kyselina acetylsalicylová v dávce, která má protizánětlivý účinek, inhibitory COX-2 a neselektivní NSAID), může vést ke snížení antihypertenzního účinku ACE inhibitorů. Současné užívání léčiv ACE inhibitorů a NSAID může vést ke zhoršení renálních funkcí, včetně rozvoje akutního renálního selhání a zvýšení sérového draslíku, zejména u pacientů se sníženou renální funkcí. Při předepisování této kombinace je třeba postupovat opatrně, zejména u starších pacientů. Pacienti musí kompenzovat ztrátu tekutin a pečlivě sledovat funkci ledvin, a to jak na začátku léčby, tak během léčby.

Estramustin, inhibitory mTOR (sirolimus, everolimus, temsirolimus), neutrální inhibitory endopeptidázy (omapatrilat, ilepatril, daglutril, sacubitril)

Současné použití s ​​ACE inhibitory je doprovázeno zvýšeným rizikem angioedému..

Inhibitory DPP-4 (gliptiny)

Linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vildagliptin: při současném použití s ​​ACE inhibitory se zvyšuje riziko angioedému v důsledku potlačení aktivity dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-IV) gliptinem.

Inhibitory neutrální endopeptidázy (NEP)

Při současném podávání inhibitorů ACE a racecadotrilu (inhibitor enkefalipázy) bylo hlášeno zvýšené riziko angioedému..

Při současném použití ACE inhibitorů s léčivy obsahujícími sacharidy (inhibitor neprilisinu) se zvyšuje riziko vzniku angioedému, a proto je současné užívání těchto léčiv kontraindikováno. Inhibitory ACE by měly být předepisovány nejdříve 36 hodin po ukončení léčby léky obsahujícími sacharidy. Předepisování léků obsahujících sacubitril je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají inhibitory ACE, a také do 36 hodin po vysazení inhibitorů ACE.

Kombinace léků, které vyžadují opatrnost při použití

Jiná antihypertenziva (např. Beta-blokátory, blokátory pomalých kalciových kanálů, diuretika) a vazodilatátory

Je možné zvýšit antihypertenzivní účinek léčiva. Při současném podávání s nitroglycerinem, jinými nitráty nebo jinými vazodilatátory je třeba postupovat opatrně, protože to může dále snížit krevní tlak.

Antacida a cholesterol

Současné užívání s antacidy a cholestyraminem vede k potlačení gastrointestinální absorpce.

Tricyklická antidepresiva, antipsychotika, celková anestetika, barbituráty, fenothiazin, ethanol

Pokud se berou společně, je možné zvýšit účinek lisinoprilu.

Sympatomimetika mohou oslabit antihypertenzní účinek ACE inhibitorů.

Současné použití svalových relaxancií s ACE inhibitory může vést k výraznému snížení krevního tlaku.

Při použití ACE inhibitorů, vč. lisinopril, vzácné případy nitritoidních reakcí (komplex symptomů, včetně návalů kůže na obličeji, nevolnosti, závratě a arteriální hypotenze), které mohou být velmi závažné, byly popsány u pacientů, kteří dostávali iv preparát zlata (aurothiomalát sodný).

Co-trimoxazol (sulfomethoxazol a trimethoprim)

Zvýšené riziko vzniku hyperkalémie.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (escitalopram, paroxetin, fluoxetin, sertralin)

Při současném použití se SSRI se může vyvinout těžká hyponatrémie.

Allopurinol, prokainamid, cytostatika (5-fluorouracil, vinkristin, docetaxel)

Je možný rozvoj leukopenie.

Aktivátory tkáňového plasminogenu (altepláza, retepláza, tenecteplasa)

Zvýšené riziko angioedému při současném použití s ​​ACE inhibitory. Observační studie odhalily zvýšený výskyt angioedému u pacientů užívajících ACE inhibitory po použití alteplase pro trombolytickou terapii ischemické mozkové příhody.

speciální instrukce

Rovník by neměl být používán ke zmírnění hypertenzní krize.

Po přijetí do nemocnice musí pacient informovat lékaře o užívání léku Equator.

Při používání lékového rovníku byste měli vzít v úvahu varování týkající se jeho jednotlivých složek, která jsou uvedena níže.

Související s amlodipinem

Udržování dentální hygieny a sledování u zubaře (k prevenci bolestivosti, krvácení a gingivální hyperplazie).

U starších pacientů se T 1/2 může zvýšit a clearance léčiva se může snížit. Změny dávky nejsou nutné, ale je nutné pečlivější sledování pacientů v této kategorii.

Účinnost a bezpečnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena..

Navzdory absenci abstinenčního syndromu u BMCC je vhodné přerušit léčbu amlodipinem postupným snižováním dávky léku. Amlodipin nezabrání vysazení z náhlého vysazení betablokátorů.

Ve vzácných případech u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (zejména u těžkého obstrukčního onemocnění koronárních tepen) došlo ke zvýšení frekvence, trvání a / nebo závažnosti záchvatů anginy pectoris po zahájení užívání BMCK nebo po zvýšení jejich dávky.

Na pozadí použití amlodipinu u pacientů s chronickým srdečním selháním, NYHA III. A IV. Třídy neischemické geneze, došlo ke zvýšení incidence plicního edému, a to i přes absenci známek zhoršujícího se srdečního selhání..

Mírný až střední periferní edém byl v klinických studiích nejčastějším nežádoucím účinkem amlodipinu. Výskyt periferního edému se zvyšuje se zvyšováním dávky amlodipinu. Je nutné pečlivě odlišit periferní edém spojený s užíváním amlodipinu od příznaků progrese srdečního selhání levé komory.

Dopad na plodnost

U některých pacientů léčených pomalými blokátory vápníkových kanálů byly zjištěny reverzibilní biochemické změny v hlavě spermií, které mohou být klinicky významné během IVF. V současné době však nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje týkající se možného účinku amlodipinu na fertilitu. Předklinická studie zjistila nežádoucí účinky na plodnost u mužů.

Souvisí s lisinoprilem

Symptomatická arteriální hypotenze

Nejčastěji dochází k významnému snížení krevního tlaku se snížením BCC způsobeným použitím diuretik, snížením množství soli v potravě, dialýzou, průjmem nebo zvracením. U pacientů s chronickým srdečním selháním s renálním selháním nebo bez něj se může rozvinout symptomatická arteriální hypotenze. Vyvíjí se častěji u pacientů se závažným srdečním selháním, které je spojeno s používáním vysokých dávek diuretik, hyponatrémie nebo se zhoršenou funkcí ledvin. Tito pacienti vyžadují pečlivý lékařský dohled (s pečlivým výběrem dávek lisinoprilu a diuretik). Stejná doporučení se vztahují na pacienty s ischemickou chorobou srdeční a cerebrovaskulární nedostatečností, kdy rychlé snížení krevního tlaku může vést k rozvoji infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody..

Pacienti s výrazným snížením krevního tlaku by měli dostat horizontální polohu; v případě potřeby se provede infuze 0,9% roztoku chloridu sodného. Přechodná arteriální hypotenze není kontraindikací při užívání další dávky lisinoprilu.

U pacientů s chronickým srdečním selháním s normálním nebo nízkým krevním tlakem může použití lisinoprilu vést ke snížení krevního tlaku; obvykle to nevyžaduje zastavení léčby. Pokud se arteriální hypotenze stane symptomatickou, je třeba vyhodnotit indikaci ke snížení dávky lisinoprilu nebo k jeho zrušení..

U pacientů s rizikem rozvoje symptomatické arteriální hypotenze (pacienti se stravou bez soli nebo s nízkým obsahem soli) s hyponatremií nebo bez ní, jakož i u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky diuretik, musí být tyto odchylky (ztráta vody a solí) kompenzovány před zahájením léčby..

Je nutné kontrolovat účinek počáteční dávky lisinoprilu na krevní tlak.

Akutní infarkt myokardu

Použití léku Equator u pacientů s akutním infarktem myokardu se nedoporučuje z důvodu nedostatečných zkušeností s klinickým použitím.

U pacientů s chronickým srdečním selháním může významné snížení krevního tlaku, ke kterému dojde po zahájení léčby ACE inhibitory, vést ke zhoršení renální dysfunkce. Byly hlášeny případy akutního selhání ledvin.

U pacientů s bilaterální stenózou renálních tepen nebo stenózou renální tepny jedné ledviny byly hlášeny případy zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v krevním séru spojené s použitím ACE inhibitorů; Tato porušení byla zpravidla přechodná a zastavila se po ukončení lisinoprilu. Byly častější u pacientů s poškozením ledvin..

U pacientů, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin, nejsou zkušenosti s lisinoprilem.

Přecitlivělost, angioedém

U pacientů léčených ACE inhibitory, vč. lisinopril, byly zaznamenány vzácné případy angioedému obličeje, končetin, rtů, jazyka, epiglottis a / nebo hrtanu, které se mohou vyskytnout během kteréhokoli období léčby. V takových případech musíte okamžitě zrušit lisinopril; pozorování pacientů by mělo být prováděno, dokud příznaky zcela nezmizí. Případy angioedému obličeje a rtů jsou obvykle dočasné a nevyžadují žádnou léčbu; možná jmenování antihistaminik.

Angioedém hrtanu může být fatální. Angioedém jazyka, epiglottis nebo hrtanu může vést k sekundární obstrukci dýchacích cest, proto je nutné okamžitě zahájit vhodnou terapii (0,3-0,5 ml roztoku adrenalinu (adrenalin) v koncentraci 1: 1000 s / c) a / nebo přijmout opatření k zajištění průchodnosti dýchacích cest.

Ve vzácných případech se během léčby ACE inhibitory vyvinul angioedém střeva. Současně pacienti měli bolesti břicha jako izolovaný příznak nebo v kombinaci s nevolností nebo zvracením, v některých případech bez předchozího angioedému obličeje a na normální úrovni C1-esterázy. Diagnóza byla pomocí břišní CT, ultrazvuku nebo chirurgického zákroku. Příznaky zmizely po vysazení inhibitorů ACE. Proto u pacientů s bolestí v břišní oblasti, kteří dostávají inhibitory ACE, je při provádění diferenciální diagnostiky nutné vzít v úvahu možnost vzniku angioedému střeva..

U pacientů s anamnézou angioedému, která není spojena s ACE inhibitorem, může být použití ACE inhibitoru spojeno s vyšším rizikem angioedému..

Anafylaktické reakce spojené s desenzibilizací jedu hymenoptera

Existují zprávy o velmi vzácných případech život ohrožujících anafylaktických reakcí, které se vyvinuly u pacientů užívajících ACE inhibitory během desenzibilizace jedem hymenoptera. Aby se těmto případům zabránilo, měly by být inhibitory ACE před desenzibilizací dočasně vysazeny..

Anafylaktické reakce byly hlášeny také u pacientů podstupujících hemodialýzu s použitím membrán s vysokou permeabilitou (např. AN69) a současného podávání inhibitorů ACE. U této skupiny pacientů zvažte použití jiných dialyzačních membrán nebo jiných antihypertenziv..

Použití ACE inhibitorů může být spojeno s kašlem. Suchý kašel, který přetrvává po dlouhou dobu, obvykle zmizí po vysazení inhibitoru ACE. Při provádění diferenciální diagnostiky je třeba vzít v úvahu možnost kašle spojeného s užíváním ACE inhibitorů..

Chirurgie / celková anestézie

Užívání léků, které snižují krevní tlak během velkých operací nebo celkové anestézie, může vést k potlačení tvorby angiotensinu II v reakci na kompenzační sekreci reninu. Významné snížení krevního tlaku, které je považováno za důsledek tohoto účinku, lze regulovat snížením BCC.

Pacienti, kteří užívají ACE inhibitory, by měli před chirurgickým zákrokem (včetně stomatologických výkonů) informovat svého chirurga / anestetika..

Sérový draslík

Byly hlášeny případy hyperkalémie. Mezi rizikové faktory hyperkalémie patří renální selhání, diabetes mellitus a současné používání diuretik šetřících draslík (spironolakton, triamteren a amilorid), jakož i přípravky draslíku a náhražky soli na bázi draslíku, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Pokud je to nutné, současné podávání lisinoprilu a výše uvedených léků by mělo být opatrné a pravidelně sledovat sérový draslík.

Dvojitá blokáda RAAS

Bylo prokázáno, že současné podávání inhibitorů ACE, blokátorů receptoru angiotensinu II nebo aliskirenu zvyšuje riziko arteriální hypotenze, hyperkalémie a dysfunkce ledvin (včetně akutního renálního selhání). Proto se nedoporučuje předepisovat ACE inhibitory, blokátory receptoru angiotensinu II nebo aliskiren pro dvojitou blokádu RAAS..

Pokud existují absolutní náznaky dvojité blokády RAAS, mělo by být provedeno pod pečlivým dohledem odborníka s častým sledováním krevního tlaku, renálních funkcí a obsahu elektrolytů..

Současné použití ACE inhibitorů s léčivy obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus a / nebo se středně závažným nebo závažným poškozením ledvin (GFR méně než 60 ml / min / 1,73 m2 plochy povrchu těla) a není doporučeno jiným pacientům.

Současné použití ACE inhibitorů s antagonisty receptoru angiotensinu II je kontraindikováno u pacientů s diabetickou nefropatií a u ostatních pacientů se nedoporučuje.

Při užívání inhibitorů ACE se může objevit neutropenie / agranulocytóza, trombocytopenie a anémie. U pacientů s normální funkcí ledvin a při absenci dalších přitěžujících faktorů se neutropenie zřídka vyvíjí. Neutropenie a agranulocytóza jsou reverzibilní a vymizí po vysazení inhibitoru ACE.

S mimořádnou opatrností by měl být lék Equator předepsán pacientům se systémovými onemocněními pojivové tkáně, přičemž užívají imunosupresiva, alopurinol nebo prokainamid nebo kombinaci těchto rizikových faktorů, zejména pacientům se zhoršenou funkcí ledvin. U některých pacientů se vyvinuly těžké infekce, v některých případech rezistentní na intenzivní antibiotickou terapii. Při předepisování léku Equator se těmto pacientům doporučuje pravidelně sledovat počet leukocytů v krevní plazmě. Pacienti by měli informovat svého lékaře o všech příznacích infekčního onemocnění (např. Bolest v krku, horečka).

Mitrální stenóza / aortální stenóza / hypertrofická kardiomyopatie

Inhibitory ACE by se měly používat opatrně u pacientů s mitrální stenózou au pacientů s obstrukcí výtokového traktu levé komory (aortální stenóza, hypertrofická kardiomyopatie)..

Velmi vzácně se při užívání inhibitorů ACE vyskytuje cholestatická žloutenka. S progresí tohoto syndromu se vyvíjí fulminantní nekróza jater, někdy s fatálním následkem. Mechanismus vývoje tohoto syndromu není jasný. Pokud se během užívání ACE inhibitorů objeví žloutenka nebo dojde k významnému zvýšení aktivity jaterních enzymů, je třeba přípravek Equator vysadit a pacienta pečlivě sledovat..

Při použití lisinoprilu u pacientů s diabetes mellitus, kteří dostávají perorální hypoglykemika nebo inzulín, je nutné během prvního měsíce léčby pravidelně sledovat koncentraci glukózy v krvi.

U starších pacientů vede použití standardních dávek k vyšší koncentraci lisinoprilu v krvi, proto je při stanovení dávky třeba zvláštní opatrnosti, a to i přesto, že u starších a mladých pacientů nejsou žádné rozdíly v antihypertenzním účinku lisinoprilu..

U pacientů z černošské rasy se angioedém vyvíjí častěji než u jiných ras při užívání ACE inhibitorů. Inhibitory ACE mohou mít méně výrazný antihypertenzivní účinek u pacientů rasy černošských ve srovnání se zástupci jiných ras. Možná je tento rozdíl způsoben skutečností, že u pacientů s arteriální hypertenzí černošské rasy je častěji pozorována nízká aktivita reninu..

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Vzhledem k možnosti nadměrného snížení krevního tlaku, vzniku závratě, ospalosti a dalších nežádoucích účinků na začátku léčby by se pacienti měli zdržet řízení vozidla a řízení jiných vozidel, práce s mechanismy a provádění jiných prací, které vyžadují koncentraci.

Těhotenství a kojení

Použití léku Equator je během těhotenství kontraindikováno.

Neexistují žádné údaje o použití léku Equator u těhotných žen v rámci adekvátních kontrolovaných klinických hodnocení. Pokud je zjištěno těhotenství, je třeba léčbu přípravkem Equator okamžitě ukončit. Pacientky plánující těhotenství by se měly poradit s lékařem o antihypertenzní terapii se zavedeným profilem bezpečnosti těhotenství..

Bezpečnost používání amlodipinu během těhotenství nebyla stanovena. V předklinických studiích nebyly zjištěny fetotoxické a embryotoxické účinky amlodipinu. U potkanů ​​amlodipin prodloužil dobu těhotenství a porodu. Některé další BMCC jsou teratogenní.

Použití inhibitorů ACE v trimestrech těhotenství II-III může vést k úmrtí plodu a novorozence. Doporučuje se pečlivě sledovat novorozence a kojence vystavené intrauterinní expozici ACE inhibitorům, aby bylo možné včas odhalit významné snížení krevního tlaku, oligurie a hyperkalémie. Pravděpodobně výskyt oligohydramnií, hypoplasie obličejových kostí, deformace kostí obličeje a lebky, hypoplasie plic a anomálie ve vývoji ledvin.

Ženy v plodném věku by měly při léčbě lisinoprilem používat účinné antikoncepční metody.

Lisinopril může procházet hematoencefalickou bariérou. Léčba lisinoprilem by neměla být zahájena během těhotenství. Pacientky plánující těhotenství by se měly poradit s lékařem o antihypertenzní terapii se zavedeným profilem bezpečnosti těhotenství..

Kojení

Použití léku Equator během kojení je kontraindikováno.

Zkušenosti s léčivem ukazují, že amlodipin se vylučuje do mateřského mléka. Průměrný poměr mléka a plazmy pro koncentraci amlodipinu byl 0,85 mezi 31 kojícími ženami, které trpěly těhotenskou hypertenzí a dostávaly amlodipin v počáteční dávce 5 mg / den. Dávka léčiva byla v případě potřeby upravena (v závislosti na průměrné denní dávce a hmotnosti: 6 mg, respektive 98,7 μg / kg). Odhadovaná denní dávka amlodipinu, kterou kojenec dostává do mateřského mléka, je 4,17 mcg / kg.

Použití amlodipinu během kojení je kontraindikováno. Pokud je to nutné, mělo by užívání léčiva během kojení přestat kojit.

Nejsou k dispozici žádné údaje o průniku lisinoprilu do mateřského mléka..

Použití v dětství

Se zhoršenou funkcí ledvin

Lék by měl být předepsán s opatrností pro bilaterální stenózu renální arterie, stenózu renální arterie u pacientů s jednou ledvinou, stav po transplantaci ledvin, selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Lék by měl být předepsán s opatrností při selhání jater..