Rovník: návod k použití tlakových tablet, cena, recenze, analogy

Antihypertenziva, která mají kombinované složení, jsou velmi účinná. Tyto léky rychle normalizují vysoký krevní tlak a léčí hypertenzi. Rovníkové tablety patří právě do takové skupiny léků. Jsou doporučovány pro mnoho lidí s hypertenzí, ale lék lze užít až po přečtení jeho pokynů..

Popis léku

Výrobce produktu, Gedeon Richter, je k dispozici ve formě pevných kulatých tablet. Tento léčivý přípravek je v prodeji s jiným poměrem účinných látek, který je vždy uveden na obalu.

Složení

Droga má 2 hlavní složky:

Lisinopril se v medicíně dlouho používá k normalizaci krevního tlaku. Pomáhá snižovat hladinu aldosteronu v krvi pacientů s hypertenzí a zastavuje produkci angiotensinu2. Uvolňuje také srdeční sval a krevní cévy. Pod vlivem lisinoprilu se snižuje tlak v kapilárách, krevních cévách a tepnách, zásobující kyslík a další užitečné látky všemi životně důležitými orgány..

Výsledky výzkumu ukázaly, že lisinopril zvyšuje srdeční vytrvalost u pacientů trpících tímto orgánovým selháním. Bylo zjištěno, že lidé, kteří pravidelně užívají drogy obsahující tuto složku, mají delší životnost. Účinek užívání lisinoprilu nastává 6 hodin po aplikaci. Látka má vliv na tělo hypertenzních pacientů během následujících 24 hodin.

Amlodipin patří do skupiny látek, které blokují vápníkové kanály a zabraňují vápníku vniknout do krevních cév a srdečního svalu. Díky tomu se riziko anginy pectoris snižuje, puls se normalizuje.

Další vlastnosti amlodipinu:

• snižuje stres na kardiovaskulární systém,
• zvyšuje toleranci lidí se srdečním selháním a hypertenzí na fyzickou aktivitu (díky tomuto léku pacienti s vysokým krevním tlakem a různými srdečními chorobami po sportu a práci nezažívají záchvaty hypertenzní krize),
• zajišťuje dostatečnou výživu srdečního svalu kyslíkem a minimalizuje následky anginy pectoris,
• snižuje tlak v levé srdeční komoře, což brání rozvoji infarktu,

• rozšiřuje lumen krevních cév a posiluje jejich stěny,
• snižuje krevní tlak.

Indikace pro použití

Rovníkové tablety jsou určeny k úlevě od jakéhokoli typu hypertenze. Tento léčivý přípravek je předepisován také pacientům, kteří již podstoupili léčbu hypertenze jinými prostředky, ale léčba nepřinesla žádný výsledek..

Tablety se snadno dávkují, protože existuje riziko oddělení. Lékárny v zásadě dostávají lék obsahující 10 mg amlodipinu a 20 mg lisinoprilu. Takovou koncentraci předepisuje lékař, pokud osoba již tyto léčivé látky užila. U „mladých“ pacientů s hypertenzí je dávka snížena na polovinu.

Důležité! Další lék je vhodný pro osoby s hypertenzí, kteří trpí diabetes mellitus, špatnou filtrací ledvin a chronickým srdečním selháním. V těchto případech je většina antihypertenziv u pacientů kontraindikována..

Výhody rovníku

Kombinace dvou složek (amlodipinu a lisinoprilu) činí z přípravku Equator vysoce účinný a bezpečný lék pro léčbu hypertenze. Vícesložková formulace pomáhá snižovat negativní účinky vysokého tlaku na mozek, srdce, ledviny a další důležité orgány. Kromě toho účinné látky poskytují rychlý odtok tekutiny z těla a snížení množství plazmy v kardiovaskulárním systému, což zajišťuje rychlý pokles krevního tlaku.

Další výhodou rovníku je, že amlodipin a lisinopril nejsou návykové. To znamená, že po ukončení léčby a zrušení tablet se už člověk nebude cítit špatně..

Návod k použití rovníku

Tablety se užívají jednou denně, nejlépe ráno. Lék se spláchne pouze vodou. Nelze použít alkoholické ani sycené nápoje.

Tabletu lze užívat s jídlem, protože jídlo neovlivňuje farmakologické vlastnosti tohoto léčivého přípravku. Je však lepší to udělat na lačný žaludek, protože jídlo zpomaluje vstřebávání účinných látek..

1 tableta denně je standardní dávka. Lékař ji může změnit v závislosti na zdravotním stavu pacienta a stadiu hypertenze..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kontraindikace při užívání tablet Equator:

• těhotenství a kojení,
• dětství,
• kardiogenní šok,
• první měsíc po infarktu myokardu,
• Quinckeho edém,
• nízký krevní tlak,
• zúžení aorty,
• pomalý puls,
• stenóza renální tepny,
• alergie na jednu ze složek léku.

Nejběžnějším vedlejším účinkem, který se vyskytuje u lidí s vysokým krevním tlakem během léčby přípravkem Equator, je suchý kašel. Stále si pacienti stěžují na bolesti hlavy a ospalost. Ve vzácných případech může dojít k anafylaktickému šoku.

Interakce tablet Equator s jinými léky

Rovníkové tlakové tablety nejsou kombinovány se všemi léky. Při provádění tohoto léku lékaři doporučují vyloučit:

• Diuretika. Rovník a další diuretika, pokud se užívají současně, vedou k dehydrataci,
• Estrogeny. Snižte účinnost tablet,
• Blokátory vápníkových kanálů. Mají stejné vlastnosti jako rovník, takže mohou výrazně snížit tlak,

• Narkotika. Morfin a další anestetika obsahující narkotické složky narušují vlastnosti amlodipinu a lisinoprilu.

Náklady na lék a místo prodeje

Rovník se prodává v lékárnách a online obchodech. Lék je vydáván bez lékařského předpisu. Cena balení - od 180 do 700 rublů. Cena závisí na dávkování.

Rovníkové analogové tablety

Pokud se lék z nějakého důvodu nehodil pacientovi, může být nahrazen lékem podobným v zásadě jako:

• Prestans. Tento lék má podobný účinek, ale má jiné složení: perindopril arginin (10 mg) a amlodipin besylát (13,8 mg). Sada prezentovaných komponent blokuje ATP a vápníkové kanály, což vede k rychlé normalizaci krevního tlaku,
• Coripren. Snižuje krevní tlak. Léčivými složkami jsou hydrochlorid lerkanidipinu a maleát enalaprilu,
• Equacard, přímý analog rovníku. Kompozice obsahuje stejné aktivní složky, ale v jiné dávce,
• Egipres. Hlavními složkami jsou ramipril a amlodipin besylát. Tento nástroj rozšiřuje krevní cévy, uvolňuje hladké svaly tepen a vnitřních orgánů. Antihypertenzního účinku je dosaženo blokováním vápníkových kanálů.

Důležité! Pouze lékař se může rozhodnout nahradit tablety Equator analogy. Nestojí za to hledat alternativu samostatně, protože ne všechny léky jsou stejně vhodné pro konkrétní případ..

Recenze o tabletech Equator

Yaroslav Andrienko, kardiolog.

Drogový rovník má kontraindikace a vedlejší účinky, není kombinován se všemi léky, proto by měl být používán pouze podle pokynů lékaře. Kardiolog po vyslechnutí všech stížností pacienta, po prostudování anamnézy a výsledků testů, určí dávku a délku terapie sám. Samostatné podávání léku může způsobit ostré zhoršení zdraví.

Dlouho (asi 5 měsíců) jsem si vzal tablety Equator. Stav se zlepšil za 2 týdny, tlak přestal skákat, bolesti hlavy zmizely a objevila se síla a dobrá nálada. Lék skutečně pomáhá, ale musíte jej vypít až po vyšetření.

Rovníkové tablety - návod k použití a indikaci, složení a mechanismus účinku

Podle pokynů správný režim používání tablet Equator normalizuje krevní tlak, zlepšuje krevní zásobení srdečního svalu, ale častou reakcí na lék je kašel. Lék se nepoužívá v počátečním stadiu arteriální hypertenze, je součástí kombinované terapie v již zanedbávaném stavu. Výhodou tohoto léku je rychlost - účinek je pozorován do hodiny po jeho přijetí. Z tohoto důvodu se lék Rovník a jeho analogy aktivně používají při léčbě krevního tlaku..

Rovníkové tablety pro normalizaci krevního tlaku

Rovník je kombinovaný vazodilatátor založený na lisinoprilu a amlodipinu s antihypertenzivním účinkem. Dlouhodobé používání vede k účinnému snížení krevního tlaku. Tablety patří do kategorie inhibitorů ACE, u nichž bylo prokázáno, že prodlužují život pacientů s chronickým srdečním selháním. Účinek na srdce je následující:

• zvýšená odolnost vůči stresu;
• snížené předpětí;
• zvýšení minutového průtoku krve;
• snížení plicního kapilárního tlaku.

Složení

Aktivními složkami léčiva jsou lisinopril a amlodipin. Látky se liší v koncentraci na tabletu. Kromě aktivních složek obsahuje lék Rovník pro tlak další. Složení je podrobněji popsáno v tabulce:

Mikrokrystalická celulóza, typ 101

Mikrokrystalická celulóza, typ 12

Farmakologické vlastnosti

Rovník léčiv je antihypertenzivum z kombinované kategorie, protože obsahuje dvě aktivní složky. Určují také působení léku. Každá látka má svůj vlastní účinek:

1. Lisinopril je inhibitor ACE. Látka snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I. Snížení obsahu první způsobuje snížení produkce aldosteronu. Látka snižuje celkový periferní cévní odpor, krevní tlak a předpětí. Kromě toho lisinopril zvyšuje minutový objem krve a zvyšuje toleranci myokardu vůči stresu u pacientů s chronickým srdečním selháním. Látka nemá žádný účinek na koncentraci inzulínu u pacientů s diabetes mellitus, proto nezpůsobuje zvýšení výskytu hypoglykémie.
2. Amlodipin je derivát dihydropyridinu, blokátor vápníkového kanálu. Látka má antianginální účinek - rozšiřuje periferní a koronární arterioly a tepny. V důsledku toho se zvyšuje krevní zásobení myokardu. U pacientů se stabilní anginou pectoris pomáhá amlodipin zvýšit toleranci zátěže. Kromě toho má látka na dávce závislý dlouhodobý antihypertenzivní účinek, který je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév.

Často se vyskytuje kombinace několika účinných látek v léčivu najednou. Například kombinace lisinoprilu a amlodipinu v jednom léčivu snižuje riziko možných nežádoucích účinků způsobených jednou z hlavních látek. Inhibitor ACE je schopen zastavit retenci sodíku a tekutin v těle, což je spojeno s účinkem blokátoru vápníkového kanálu. Farmakokinetika účinných látek:

1. Lisinopril. Absorbovaná z gastrointestinálního traktu se pohybuje v rozmezí 6-60%. Biologická dostupnost je 29%. Absorpce látky není žádným způsobem ovlivněna příjmem potravy. Lisinopril se vylučuje močí v nezměněné podobě.
2. Amlodipin. Je téměř úplně absorbován (90%) z gastrointestinálního traktu. Látka má biologickou dostupnost 64-80%. Vylučuje se močí, ve formě metabolitů a ve formě metabolitů v žluči. Selhání ledvin nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Indikace pro použití rovníku

Jedinou indikací k použití je lék Rovník pro tlak - esenciální arteriální hypertenze u pacientů, kteří mají předepsanou kombinovanou terapii. Lék je předepisován s opatrností pacientům starším 60 let. Důvodem je to, že neexistují žádné údaje o změnách týkajících se účinnosti a bezpečnosti těchto tabletek pro hypertenzi ve stáří..

Rovník - návod k použití

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Lék by měl být užíván s dostatečným množstvím tekutiny. Optimální dávka je 1 tableta jednou denně. Toto je maximální denní dávka. Ti, kteří užívají diuretika, je musí přestat užívat 2-3 dny před zahájením léčby přípravkem Equator. Je to kvůli možnému rozvoji symptomatické arteriální hypotenze. To je častěji pozorováno při porušení rovnováhy voda-elektrolyt. Pokud není možné diuretickou terapii zrušit, pak se podle pokynů dávka přípravku Equator sníží na 0,5 tablety denně.

speciální instrukce

Abyste zabránili prudkému poklesu krevního tlaku v případě dehydratace, musíte začít s přípravkem Equator po úpravě hyponatrémie a obnovení BCC. Další vlastnosti užívání těchto tablet:

• během léčby je nutná kontrola tělesné hmotnosti a dohled zubního lékaře, aby se stanovila možná agranulocytóza;
• při chronickém selhání ledvin jsou možné zhoršení funkce ledvin a akutní selhání ledvin, které jsou reverzibilní po ukončení léčby;
• léčba je okamžitě přerušena v případě angioedému obličeje, rtů, končetin, jazyka a epiglottis;
• u starších pacientů se v krvi nachází vyšší koncentrace účinných látek, ale účinnost se tím nezmění.

Během těhotenství

Rovníkové tablety z tlaku jsou během těhotenství kontraindikovány. Pokud je diagnostikována, je léčivo okamžitě zrušeno. Účinek amlodipinu během těhotenství nebyl stanoven. Lisinopril může být vylučován do mateřského mléka, takže je vyloučeno použití přípravku Equator během kojení. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství působí ACE inhibitor nepříznivě na plod a způsobuje:

• hyperkalémie;
• nitroděložní smrt;
• hypoplasie kostí lebky;
• selhání ledvin;
• výrazné snížení krevního tlaku.

V dětství

Další kontraindikací k užívání těchto tablet jsou děti do 18 let. Důvod je ten, že bezpečnost této drogy pro tuto věkovou kategorii nebyla stanovena. Ignorování této kontraindikace může vést ke zhoršení zdravotního stavu pacienta a dokonce i k nutnosti okamžité hospitalizace pro udržení života a obnovení zdraví..

V případě poruchy funkce ledvin a jater

V případě snížené funkce nebo onemocnění ledvin by měla být léčba přípravkem Equator přerušena. Lék je nahrazen monoterapií jinými léky v odpovídajících dávkách. Pro stanovení optimální udržovací dávky u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by měl být amlodipin a lisinopril používán samostatně. Současně je stav orgánů neustále sledován. Pokud je funkce jater narušena, je lék předepsán opatrně - poločas látek je prodloužen.

Lékové interakce

Zvýšení amlodipinu v plazmě je podporováno inhibitory mikrozomální oxidace a snížením induktory mikrozomálních jaterních enzymů. Pokud tyto tablety a léky šetřící draslík užíváte současně, je možná hyperkalémie. Další vlastnosti lékových interakcí přípravku Equator:

• cholestyramin a antacida zpomalují vstřebávání z gastrointestinálního traktu;
• hypotenzní účinek se při užívání estrogenů snižuje;
• účinek diuretiky je prudký pokles tlaku;
• zvýšit hypotenzní účinek amiodaronu, alfa1-blokátorů, chinidinu a antipsychotik;
• cimetidin ovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Vedlejší efekty

Na základě hodnocení pacientů mohou tablety vyvolat některé nežádoucí účinky. V důsledku jejich užívání jsou možné následující nežádoucí účinky:

• tachykardie nebo palpitace;
• akutní bolest v pobřišnici;
• žloutenka kůže;
• ztráta chuti k jídlu;
• gingivální hyperplázie;
• ztráta váhy;
• časté nutkání k močení;
• bolest svalů nebo kloubů;
• prudké zvýšení tělesné teploty;
• zmatené vědomí;
• ospalost;
• porušení fascikulace končetin a rtů;
• silné pocení;
• vyrážka typu úlu;
• bolest hlavy;
• závrať;
• kašel.

Předávkovat

Při překročení dávky léku dojde k prudkému poklesu krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence. Na tomto pozadí jsou pozorovány další příznaky:

• suchá ústa;
• zvýšená podrážděnost;
• zpoždění v močení;
• zácpa;
• ospalost;
• úzkost.

Kontraindikace

Jednou z absolutních kontraindikací užívání přípravku Equator je přecitlivělost na složky léku. Vzhledem k agresivnímu účinku na tělo se přípravek nepoužívá v případě:

• historie Quinckeho edému;
• angioedém dědičné nebo idiopatické povahy;
• příliš nízký krevní tlak;
• první měsíc léčby po infarktu myokardu nebo mrtvici;
• těhotenství, kojení;
• věk méně než 18 let;
• bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza tepny jedné ledviny (předepsáno s opatrností);
• angina nestabilního typu;
• stenóza aorty nebo mitrální chlopně;
• kardiogenní šok.

Podmínky prodeje a skladování

Lék lze zakoupit pouze po předložení lékařského předpisu. Musí být skladován při teplotách pod 25 stupňů. Místo musí být mimo dosah dětí.

Rovníkové lékové analogy

Mezi analogy rovníku, nejbližší v akci a složení, je lék Ekvakard. Obsahuje stejné účinné látky - amlodipin a lozinopril. Dalším blízkým lékem je Eclamise. Specifikovaný lék je také založen na amlodipinu a lozinoprilu. Tyto látky lze také nalézt samostatně. Za rovník také považováno:

• Coripren;
• Perestany;
• Dalneva;
• Triapin;
• Enanorm;
• Enal L Combi;
• Egipres;
• Coripren.

Rovníková cena

Náklady na lék se mohou lišit v závislosti na místě nákupu. Online lékárny často nabízejí slevy na propagační akce nebo hromadné nákupy. Přibližná cena rovníku je uvedena v tabulce:

Rovník v Kazani

Proč rezervovat rovník přes Yuteku?

Rovník

Složení

Popis

Tablety 5 mg + 10 mg: kulaté, ploché, bílé nebo šedobílé, zkosené, na jedné straně s vyražením a na druhé straně s vyrytým „A + L“.

Tablety 5 mg + 20 mg: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „CF2“ na jedné straně.

Tablety 10 mg + 20 mg: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s vyrytým rytím „CF3“ na jedné straně.

Farmakodynamika

Kombinovaný přípravek obsahující účinné látky lisinopril a amlodipin.

Lisinopril - ACE inhibitor, snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I. Snížení obsahu angiotensinu II vede k přímému snížení uvolňování aldosteronu. Snižuje degradaci bradykininu a zvyšuje syntézu PG. Snižuje OPSS, krevní tlak, předpětí, tlak v plicních kapilárách, způsobuje zvýšení minutového objemu krve a zvýšení tolerance myokardu vůči stresu u pacientů s chronickým srdečním selháním. Rozšiřuje tepny více než žíly. Některé z účinků jsou přičítány vlivu na tkáňový RAAS. Při delším používání se hypertrofie myokardu a stěn odporových tepen snižuje. Zlepšuje přísun krve do ischemického myokardu.

Inhibitory ACE prodlužují délku života u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF), zpomalují progresi dysfunkce levé komory u pacientů s infarktem myokardu bez klinických projevů srdečního selhání.

Nástup účinku je 1 hodinu po perorálním podání. Maximální antihypertenzní účinek je stanoven po 6 hodinách a trvá 24 hodin, při arteriální hypertenzi je účinek pozorován v prvních dnech po zahájení léčby, stabilní účinek se rozvíjí po 1–2 měsících. Při prudkém vysazení léku nebylo zaznamenáno výrazné zvýšení krevního tlaku. Přes primární účinek, projevující se na účinku na RAAS, je účinný také při arteriální hypertenzi s nízkou aktivitou reninu. Lisinopril kromě snižování krevního tlaku snižuje albuminurii. Lisinopril neovlivňuje koncentraci glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus a nevede ke zvýšenému výskytu hypoglykémie.

Amlodipin je derivát dihydropyridinu, CCB, má antianginální a antihypertenzivní účinky. Blokuje vápníkové kanály, snižuje transmembránový přechod iontů vápníku do buňky (ve větší míře - do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů).

Antianginální účinek je způsoben expanzí koronárních a periferních tepen a arteriol: s anginou pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu; rozšiřování periferních arteriol, snižuje systémový vaskulární odpor, snižuje zátěž srdce a snižuje potřebu kyslíku v myokardu. Rozšíření koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických zónách myokardu zvyšuje dodávku kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy); zabraňuje křečím koronárních tepen (včetně těch, které jsou způsobeny kouřením). U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje jediná denní dávka cvičební toleranci, zpomaluje rozvoj anginy pectoris a ischemické deprese segmentu ST, snižuje frekvenci záchvatů anginy a spotřebu nitroglycerinu a dalších nitrátů..

Má dlouhodobý antihypertenzivní účinek závislý na dávce. Antihypertenzivní účinek je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév. U arteriální hypertenze poskytuje jediná dávka klinicky významné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin (pacient leží a stojí). Při předepisování amlodipinu je ortostatická hypotenze vzácná. Nezpůsobuje snížení tolerance při cvičení, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivý účinek na metabolismus a koncentraci lipidů v plazmě a lze jej použít při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou. Po 6 až 10 hodinách je pozorováno významné snížení krevního tlaku, doba trvání účinku je 24 hodin.

Amlodipin + lisinopril. Kombinace lisinoprilu s amlodipinem v jednom léčivu zabraňuje rozvoji možných nežádoucích účinků způsobených jednou z účinných látek. CCB tak může přímým rozšířením arteriol vést k zadržování sodíku a tekutin v těle, a proto může aktivovat RAAS. Tento proces blokuje inhibitor ACE.

Farmakokinetika

Sání. Po perorálním podání je lisinopril absorbován z gastrointestinálního traktu, jeho absorpce se může pohybovat od 6 do 60%. Biologická dostupnost je 29%. Příjem potravy neovlivňuje absorpci lisinoprilu.

Rozdělení. Téměř se neváže na bílkoviny krevní plazmy. C_max v krevní plazmě - 90 ng / ml, dosaženo po 6-7 hodinách. Propustnost přes BBB a placentární bariéra je nízká.

Metabolismus. Lisinopril není v těle biotransformován.

Vylučování. Vylučují se ledvinami beze změny. T_1/2 je 12,6 h.

Farmakokinetika u vybraných skupin pacientů

Starší věk. Koncentrace lisinoprilu v krevní plazmě a AUC je dvakrát vyšší než u mladých pacientů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním je absorpce a clearance lisinoprilu snížena.

U pacientů s renální nedostatečností je koncentrace lizinoprilu několikrát vyšší než koncentrace v krevní plazmě u zdravých dobrovolníků a dochází ke zvýšení T_max v krevní plazmě a T_1/2.

Lisinopril se vylučuje z těla hemodialýzou.

Sání. Po perorálním podání se amlodipin pomalu a téměř úplně (90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost amlodipinu je 64-80%. Příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu.

Rozdělení. Většina amlodipinu v krvi (95–98%) se váže na bílkoviny krevní plazmy. C_max v krevním séru je pozorováno po 6-10 hodinách_ss dosaženo po 7–8 dnech terapie. Průměrné V_d je 20 l / kg, což znamená, že většina amlodipinu je v tkáních a menší část v krvi.

Metabolismus. Amlodipin prochází v játrech pomalým, ale aktivním metabolismem bez významného efektu prvního průchodu. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.

Vylučování. Skládá se ze dvou fází, T_1/2 konečná fáze - 30-50 hodin. Asi 60% požité dávky je vylučováno ledvinami hlavně ve formě metabolitů, 10% - v nezměněné podobě a 20-25% - ve formě metabolitů ve střevech se žlučí. Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Farmakokinetika u vybraných skupin pacientů

U starších pacientů (starších 65 let) je vylučování amlodipinu zpomaleno (T_1/2 - 65 h) ve srovnání s mladšími pacienty, ale tento rozdíl nemá klinický význam.

U pacientů s poruchou funkce jater zvýšení T_1/2 naznačuje, že při dlouhodobém používání bude hromadění amlodipinu v těle vyšší (T_1/2 - do 60 h).

Selhání ledvin neovlivňuje významně kinetiku amlodipinu. Amlodipin proniká BBB. Neodstraňováno během hemodialýzy.

Interakce mezi účinnými látkami, které tvoří přípravek Equator®, je nepravděpodobná. AUC, T_max a C_max, T_1/2 nepodléhají změnám ve srovnání s ukazateli každé jednotlivé účinné látky. Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání účinných látek.

Rovník: indikace k použití

Esenciální hypertenze (pacienti, u kterých je indikována kombinovaná terapie).

Způsob podání a dávkování

Uvnitř, bez ohledu na příjem potravy. Doporučená dávka je 1 tabulka. Rovník ® denně. Maximální denní dávka je jedna tableta přípravku Equator®.

Pacienti s poškozením ledvin. Pro stanovení optimální počáteční a udržovací dávky pro pacienty s renální nedostatečností musí být dávky titrovány a stanoveny jednotlivě, za použití samostatně lisinoprilu a amlodipinu. Equator® je indikován pouze pro pacienty, u nichž je optimální udržovací dávka lisinoprilu a amlodipinu titrována na 20 a 5 mg (nebo 5 a 10 mg nebo 20 a 10 mg). Během léčby přípravkem Equator® je nutné sledovat funkci ledvin, sérové ​​hladiny draslíku a sodíku. V případě zhoršení funkce ledvin by mělo být užívání léku Equator zrušeno a nahrazeno lisinoprilem a amlodipinem v odpovídajících dávkách.

Pacienti s poškozením jater. Eliminace amlodipinu může být u pacientů se zhoršenou funkcí jater zpomalena. Jasná doporučení ohledně dávkovacího režimu v takových případech nebyla stanovena, proto by měl být přípravek Equator® u pacientů s jaterní nedostatečností předepsán s opatrností..

Starší pacienti (nad 65 let). Klinické studie nezjistily věkem související změny účinnosti a bezpečnostního profilu amlodipinu a lisinoprilu. Pro stanovení optimální udržovací dávky je nutné stanovit dávkovací režim jednotlivě, za použití samostatně lisinoprilu a amlodipinu. Equator® je indikován pouze pro pacienty, u nichž je optimální udržovací dávka lisinoprilu a amlodipinu titrována na 20 a 5 mg (nebo 5 a 10 mg nebo 20 a 10 mg)..

Aplikace během těhotenství a laktace

Použití léku Equator® se během těhotenství nedoporučuje. Pokud je diagnostikováno těhotenství, je třeba okamžitě zastavit užívání přípravku Equator®..

Užívání ACE inhibitorů v trimestrech těhotenství II a III má nepříznivý účinek na plod (je možné výrazné snížení krevního tlaku, selhání ledvin, hyperkalémie, hypoplasie lebečních kostí, intrauterinní smrt). Nejsou k dispozici žádné údaje o negativních účincích léku na plod při použití v prvním trimestru těhotenství. U novorozenců a kojenců, kteří byli vystaveni intrauterinní expozici ACE inhibitorům, se doporučuje pečlivě sledovat včasnou detekci výrazného snížení krevního tlaku, oligurie, hyperkalémie.

Bezpečnost používání amlodipinu během těhotenství nebyla stanovena, proto se používání amlodipinu během těhotenství nedoporučuje.

Lisinopril prochází placentou a může být vylučován do mateřského mléka. Neexistuje žádný důkaz o vylučování amlodipinu do mateřského mléka. Je však známo, že další CCB, deriváty dihydropyridinu, se vylučují do mateřského mléka. Použití Equator® během kojení se nedoporučuje. Pokud je užívání léčiva během laktace nezbytné, mělo by být kojení ukončeno.

Rovník: Kontraindikace

přecitlivělost na lizinopril nebo jiné ACE inhibitory;

přecitlivělost na amlodipin nebo jiné deriváty dihydropyridinu;

přecitlivělost na jiné složky léčiva;

historie Quinckeho edému, vč. na pozadí použití ACE inhibitorů;

dědičný nebo idiopatický angioedém;

hemodynamicky významná stenóza aorty nebo mitrální chlopně nebo hypertrofická kardiomyopatie;

těžká arteriální hypotenze (SBP menší než 90 mm Hg);

nestabilní angina (s výjimkou Prinzmetalovy anginy);

srdeční selhání po akutním infarktu myokardu (během prvních 28 dnů);

období kojení;

věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti léku v této věkové skupině).

Opatrně: těžká renální dysfunkce; bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza tepny solitérní ledviny s progresivní azotemií; stav po transplantaci ledvin; azotémie; hyperkalémie; primární hyperaldosteronismus; dysfunkce jater; arteriální hypotenze; cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrovaskulární nedostatečnosti); srdeční ischémie; koronární nedostatečnost; syndrom nemocného sinu (těžká bradykardie, tachykardie); chronické srdeční selhání neischemické etiologie funkční třídy III - IV podle klasifikace NYHA; stenóza aorty; mitrální stenóza; akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po infarktu myokardu); autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně sklerodermie, systémového lupus erythematosus); útlak hematopoézy kostní dřeně; diabetes; strava s omezením stolní soli; hypovolemické stavy (také v důsledku průjmu, zvracení); stáří; hemodialýza pomocí dialyzačních membrán s vysokým průtokem a vysokou permeabilitou (AN69®).

Rovník: Vedlejší účinek

Výskyt nežádoucích účinků u pacientů léčených kombinovaným léčivem nebyl vyšší než u pacientů léčených jednou z účinných látek. Nežádoucí účinky byly v souladu s dříve získanými údaji o amlodipinu a / nebo lisinoprilu. Nežádoucí účinky byly mírné, přechodné a zřídka vyžadovaly přerušení léčby.

Nejčastějšími nežádoucími účinky při užívání kombinace léčiv byly bolesti hlavy (8%), kašel (5%), závratě (3%). Frekvence nežádoucích účinků je uvedena samostatně pro lisinopril a amlodipin.

Údaje jsou prezentovány podle tříd orgánových systémů podle klasifikace MedDRA as následující frekvencí: velmi často (≥1 / 10); často (od ≥1 / 100 do

Příznaky: prudký pokles krevního tlaku, sucho v ústech, ospalost, retence moči, zácpa, úzkost, podrážděnost.

Léčba: výplach žaludku, podávání aktivního uhlí, horizontální poloha pacienta se zvednutými nohami, doplnění BCC - intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu, symptomatická terapie, sledování funkcí CVS a dýchacího systému, BCC, močovina, kreatinin a sérové ​​elektrolyty a diuréza. Lisinopril lze z těla odstranit hemodialýzou.

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku s možným rozvojem reflexní tachykardie a nadměrné periferní vazodilatace (riziko těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti).

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivovaného uhlí, udržování funkce CVS, sledování funkcí CVS a dýchacího systému, dávat pacientovi vodorovnou polohu se zvednutými nohami, sledování BCC a diurézu. Obnovit cévní tonus - jmenování vasokonstriktorů (při absenci kontraindikací k jejich použití); za účelem odstranění následků blokády vápníkových kanálů - intravenózní podání glukonátu vápenatého. Hemodialýza je neúčinná.

Interakce

Látky ovlivňující draslík - draslík šetřící diuretika (jako spironolakton, amilorid a triamteren), potravinové doplňky obsahující draslík, náhražky soli obsahující draslík a jakékoli jiné léky, které zvyšují draslík v séru (jako je heparin) - mohou vést k hyperkalémii, když kombinace s ACE inhibitory, zejména u pacientů se selháním ledvin a jiným onemocněním ledvin v anamnéze. Při předepisování léku, který ovlivňuje obsah draslíku, by měl být obsah draslíku v séru monitorován současně s lisinoprilem. Proto by souběžné jmenování mělo být pečlivě odůvodněno a mělo by být prováděno s mimořádnou opatrností a pravidelným sledováním obsahu draslíku v séru a funkce ledvin. Diuretika šetřící draslík lze spolu s přípravkem Equator ® užívat pouze pod přísným lékařským dohledem..

Diuretika V případě předepisování diuretika pacientovi, který dostává Equator®, je antihypertenzní účinek obvykle zvýšen. Současné použití by mělo být prováděno opatrně. Lisinopril změkčuje draselný uretický účinek diuretik.

Jiná antihypertenziva. Současné podávání těchto léků může zvýšit antihypertenzní účinek přípravku Equator®. Souběžné užívání s nitroglycerinem, jinými nitráty nebo vazodilatátory může vést k výraznému snížení krevního tlaku.

Tricyklická antidepresiva, antipsychotika, celková anestetika, narkotická analgetika. Současné použití s ​​ACE inhibitory může vést k výraznému snížení krevního tlaku.

Ethanol zvyšuje antihypertenzní účinek.

Allopurinol, prokainamid, cytostatika nebo imunosupresiva (systémové kortikosteroidy) mohou při současném použití s ​​ACE inhibitory vést ke zvýšenému riziku vzniku leukopenie..

Antacida a cholestyramin, pokud se užívají současně s ACE inhibitory, snižují biologickou dostupnost těchto inhibitorů.

Sympatomimetika mohou snižovat antihypertenzní účinek ACE inhibitorů; je nutné pečlivě sledovat dosažení požadovaného účinku.

Hypoglykemické léky. Při současném podávání inhibitorů ACE a hypoglykemických léků (inzulínu a hypoglykemických léků pro perorální podání) se může zvýšit pravděpodobnost snížení koncentrace glukózy v krvi a riziko hypoglykémie. Tento jev je nejčastěji pozorován během 1. týdne kombinované léčby au pacientů s renální nedostatečností..

NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2). Dlouhodobé užívání NSAID, včetně vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové více než 3 g / den, může snížit antihypertenzní účinek ACE inhibitorů. Aditivní účinek užívání NSAID a ACE inhibitorů se projevuje zvýšením sérového draslíku a může vést ke zhoršení renálních funkcí. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní. Vývoj akutního selhání ledvin je velmi vzácný, zejména u starších a dehydratovaných pacientů.

Lithiové přípravky. Vylučování lithia může být při užívání ACE inhibitorů zpomaleno, a proto by během tohoto období měla být sledována koncentrace lithia v krevním séru. Při kombinaci s lithiovými přípravky je možné zvýšit projevy jejich neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus).

Zlaté přípravky. Při současném použití inhibitorů ACE a přípravků zlata (aurothiomalát sodný) IV je popsán komplex příznaků, včetně zčervenání obličeje, nevolnosti, zvracení a arteriální hypotenze..

Inhibitory isoenzymu CYP3A4. Studie u starších pacientů ukázaly, že diltiazem inhibuje metabolismus amlodipinu, pravděpodobně prostřednictvím izoenzymu CYP3A4 (koncentrace plazmy / séra se zvyšuje téměř o 50% a účinek amlodipinu se zvyšuje). Nelze vyloučit, že silnější inhibitory izoenzymu CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mohou zvýšit koncentraci amlodipinu v séru ve větší míře než diltiazem. Současné použití by mělo být prováděno opatrně.

Induktory izoenzymu CYP3A4. Současné užívání s antiepileptiky (například karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, fosfenytoin, primidon), rifampicin, bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou, mohou vést ke snížení koncentrace amlodipinu v krevní plazmě. Zobrazená kontrola s možnou úpravou dávky amlodipinu během léčby induktory isoenzymu CYP3A4 a po jejich zrušení. Současné použití by mělo být prováděno opatrně.

Jako monoterapie je amlodipin dobře kombinován s thiazidovými a smyčkovými diuretiky, obecnými anestetiky, β-blokátory, ACE inhibitory, dlouhodobě působícími dusičnany, nitroglycerinem, digoxinem, warfarinem, atorvastatinem, hydroxydenafilem, antacidem, léky na bázi hořčíku (hliník) cimetidin, NSAID, antibiotika a hypoglykemická činidla pro orální podání.

Je možné zvýšit antianginální a antihypertenzivní účinek CCB, pokud se používá společně s thiazidovými a smyčkovými diuretiky, verapamilem, ACE inhibitory, β-blokátory a nitráty, a také zvýšit jejich antihypertenzní účinek, pokud se používají spolu s a-blokátory, neuroleptiky.

Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu u pacientů s esenciální hypertenzí nemá vliv na farmakokinetické parametry amlodipinu..

Opakované použití amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg není doprovázeno významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu.

Antivirová léčiva (ritonavir) zvyšují plazmatické koncentrace CCB, vč. amlodipin.

Antipsychotika a isofluran - zvýšení antihypertenzního účinku derivátů dihydropyridinu.

Amlodipin nemá významný vliv na farmakokinetiku ethanolu.

Doplňky vápníku mohou snížit účinek CCB.

Při kombinovaném použití amlodipinu s lithiovými přípravky je možné zvýšit projevy neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus)..

Amlodipin nezpůsobuje významné změny ve farmakokinetice cyklosporinu.

Amlodipin nemá žádný vliv na koncentraci digoxinu v séru a jeho renální clearance.

Amlodipin nemá významný účinek na účinek warfarinu (PV).

Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Je možné snížit antihypertenzní účinek léku Equator ®, pokud se používá současně s estrogeny, sympatomimetiky.

K jeho významnému prodloužení může přispět prokainamid, chinidin a další léky, které prodlužují QT interval.

Ve studiích in vitro amlodipin neovlivňuje vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indomethacinu na krevní proteiny.

Užívání amlodipinu s grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože u některých pacientů to může vést ke zvýšení biologické dostupnosti amlodipinu, což vede ke zvýšení jeho antihypertenzního účinku..

speciální instrukce

Arteriální hypotenze. U pacientů se snížením BCC a / nebo obsahu sodíku v důsledku užívání diuretik, ztráty tekutin nebo z jiných důvodů, například při zvýšeném pocení, dlouhodobém zvracení a / nebo průjmu, lze pozorovat výrazné snížení krevního tlaku s rozvojem klinických příznaků. Před zahájením léčby přípravkem Equator® je nezbytné, aby se obnovila ztráta tekutin a / nebo sodíku. Po podání počáteční dávky je nutné sledovat krevní tlak. Podobné podmínky platí pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulárními chorobami, u kterých může výrazné snížení krevního tlaku vést k infarktu myokardu nebo iktu.

Aortální a mitrální stenóza. Stejně jako všechny vazodilatátory by měl být Equator® používán s opatrností u pacientů s obstrukcí výtokového traktu levé komory a stenózou mitrální chlopně..

Poškozená funkce ledvin. U některých pacientů s arteriální hypertenzí bez výrazných projevů renovaskulárních onemocnění bylo pozorováno zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krevním séru, ve většině případů minimální nebo přechodné, výraznější při užívání inhibitoru ACE a diuretika. To je nejčastější u pacientů s anamnézou onemocnění ledvin..

Pro stanovení optimální udržovací dávky je nutné stanovit dávkovací režim individuálně pomocí samostatně lisinoprilu a amlodipinu při sledování renálních funkcí. Equator ® je určen pouze pro pacienty, u kterých je optimální udržovací dávka lisinoprilu a amlodipinu titrována na 20 a 5 mg (nebo 5 a 10 mg, nebo 10 a 20 mg), v daném pořadí.

V případě snížení funkce ledvin by mělo být užívání přípravku Equator přerušeno a nahrazeno monoterapií léky v odpovídajících dávkách. Kromě toho může být požadováno snížení dávky nebo vysazení diuretik.

Angioneurotický edém. U pacientů užívajících ACE inhibitory, včetně lisinoprilu, byl hlášen angioneurotický edém obličeje, končetin, rtů, jazyka, hlasivek a / nebo hrtanu. V těchto případech by mělo být užívání přípravku Equator okamžitě zastaveno a pacient by měl být pečlivě sledován, dokud příznaky zcela nezmizí. Otok obličeje, rtů a končetin obvykle ustupuje sám, nicméně ke snížení příznaků je třeba použít antihistaminika.

Angioneurotický edém, doprovázený hrtanovým edémem, může být fatální. Pokud je zjištěn otok jazyka, hltanu nebo hrtanu, který je příčinou obstrukce dýchacích cest, je nutné naléhavě zahájit nouzová opatření. Mezi vhodná opatření patří: použití 0,1% roztoku adrenalinu (adrenalinu) s / c v dávce 0,3-0,5 mg nebo 0,1 mg IV, pomalu, následované GCS (IV) a antihistaminiky léky a současné sledování životních funkcí.

U pacientů užívajících ACE inhibitory byl vzácně pozorován střevní angioedém. Tito pacienti si stěžovali na bolesti břicha (s nevolností a zvracením nebo bez něj); v některých případech nebyl pozorován žádný předchozí angioedém obličeje a aktivita C1-esterázy byla v normálních mezích. Střevní angioedém je diagnostikován počítačovou tomografií gastrointestinálního traktu nebo po ultrazvuku nebo během chirurgického zákroku; příznaky zmizely po vysazení ACE inhibitoru. Při provádění diferenciální diagnostiky bolesti břicha u pacientů užívajících ACE inhibitory je třeba vzít v úvahu také střevní angioedém..

Anafylaktické reakce u pacientů na hemodialýze. Byly hlášeny případy anafylaktického šoku u pacientů, kteří podstoupili hemodialýzu prostřednictvím polyakrylonitrilových membrán (např. AN69®) a kteří současně dostávali ACE inhibitory, této kombinaci je třeba se vyhnout. Pacientům se doporučuje používat jiný typ dialyzační membrány nebo antihypertenzivum z jiné farmakoterapeutické skupiny.

Anafylaktické reakce u pacientů během aferézy LDL. U pacientů léčených ACE inhibitory během aferézy LDL dextransulfátu se vzácně vyvinuly život ohrožující anafylaktické reakce. Těmto reakcím bylo zabráněno přerušením ACE inhibitoru před každým aferézním postupem..

Desenzibilizace z osy nebo včelího jedu. U pacientů, kteří užívají ACE inhibitory, se desenzibilizací jedu blanokřídlých (například vosy nebo včely), vyvinuly anafylaktické reakce. Těmto život ohrožujícím situacím lze předcházet zastavením ACE inhibitoru před desenzibilizací..

Účinky na játra. Ve vzácných případech bylo použití ACE inhibitorů doprovázeno syndromem, který začal cholestatickou žloutenkou nebo hepatitidou a vyvinul se do fulminantní nekrózy jater a v několika případech byl fatální. Mechanismus tohoto syndromu je nejasný. U pacientů, kteří dostávají přípravek Equator® a u kterých se vyvinula žloutenka nebo došlo ke zvýšení aktivity jaterních enzymů, by se léčivo mělo zrušit a následně sledovat jejich stav.

Selhání jater. U pacientů s poškozenou funkcí jater T_1/2 amlodipin je prodloužen. V současné době nebyla vyvinuta doporučení týkající se dávkovacího režimu, a proto by měl být tento lék předepsán s opatrností, a to s předchozím odhadem očekávaných přínosů a potenciálních rizik léčby.

Neutropenie / agranulocytóza. U pacientů léčených ACE inhibitory byly vzácně hlášeny neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie a anémie. U pacientů s normální funkcí ledvin a bez dalších přitěžujících faktorů je neutropenie vzácná. Neutropenie a agranulocytóza jsou reverzibilní a vymizí po vysazení inhibitoru ACE. Equator® by měl být používán s velkou opatrností u pacientů se systémovými onemocněními pojivové tkáně, během imunosupresivní terapie, během léčby alopurinolem nebo prokainamidem nebo s kombinací těchto přitěžujících faktorů, zejména v případě předchozí renální dysfunkce. U některých z těchto pacientů se vyvinula závažná infekční onemocnění, u kterých v několika případech nedošlo k odpovědi na léčbu antibiotiky. Během léčby přípravkem Equator® je u těchto pacientů nezbytné pravidelné monitorování leukocytů (krevní test s počítáním vzorce leukocytů) a upozorňuje je na nutnost hlášení prvních příznaků infekčního onemocnění..

Kašel. Během používání ACE inhibitorů byl často hlášen kašel. Kašel je zpravidla neproduktivní, perzistentní a zastavil se po ukončení léčby. Při diferenciální diagnostice kašle je třeba vzít v úvahu také kašel způsobený použitím ACE inhibitorů..

Chirurgie / celková anestézie. U pacientů podstupujících velký chirurgický zákrok nebo během celkové anestezie léky, které vedou k arteriální hypotenzi, může lisinopril po kompenzačním uvolnění reninu blokovat tvorbu angiotensinu II. Pokud se vyvíjí arteriální hypotenze, pravděpodobně v důsledku výše uvedeného mechanismu, lze korekci zvýšit zvýšením BCC.

Starší pacienti. Starší pacienti s poškozenou funkcí ledvin by měli dávku upravovat samostatně pomocí lisinoprilu a amlodipinu.

Hyperkalémie. U některých pacientů léčených ACE inhibitory bylo pozorováno zvýšení sérového draslíku. Rizikovou skupinu pro rozvoj hyperkalémie jsou pacienti s renálním selháním, diabetes mellitus, akutním srdečním selháním, dehydratací, metabolickou acidózou nebo při užívání diuretik šetřících draslík, dietních doplňků obsahujících draslík, substitučních solí obsahujících draslík nebo jakýchkoli jiných léků, které vedou ke zvýšení sérového draslíku (např. heparin). Pokud je nutné brát současně s výše uvedenými léky, je nutné kontrolovat obsah draslíku v krevním séru.

U pacientů se sníženou tělesnou hmotností, pacientů s krátkou postavou a pacientů se závažnou poruchou funkce jater může být nutné snížit dávku. Equator ® nemá žádný nepříznivý účinek na metabolismus a lipidy v krevní plazmě a lze jej použít k léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou..

Během léčby je nutná kontrola tělesné hmotnosti a sledování zubním lékařem (aby se zabránilo bolestivosti, krvácení a hyperplazii dásní).

Účinek léku na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Lék Equator ® je nutné používat opatrně (riziko vzniku výrazného snížení krevního tlaku a závratě). Proto se na začátku léčby doporučuje vyhýbat se řízení vozidel, práci s mechanismy a provádění jiných prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti..

Formulář vydání

Tablety, 5 mg + 10 mg. 10 tab. v blistru z bílé PVC fólie / PE / PVDC a lakované tvrdé hliníkové fólie. 1, 2, 3 a 6 blistrů je umístěno v krabici.

Tablety, 5 mg + 20 mg. 10 tab. v blistru z PVC / PE / PVDC a lakované tvrdé hliníkové fólie. 1, 3 a 6 blistrů je umístěno v krabici.

Tablety, 10 mg + 20 mg. 10 tab. v blistru z PVC / PE / PVDC a hliníkové fólie. 1, 3 a 6 blistrů je umístěno v krabici.