Analgin v ampulkách

Injekční roztok je čirý, nažloutlý roztok.

Analgin obsahuje metamizol sodný jako účinnou látku a patří do farmakoterapeutické skupiny nenarkotických analgetik.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Metamizol sodný - jeden z derivátů pyrazolonu, je neselektivní blokátor enzymu cyklooxygenázy. Tento účinek látky vede k inhibici syntézy prostaglandinů. Efekt Analgin je způsoben následujícími mechanismy:

• blokáda proprioceptivních nervových impulzů;
• zvýšení prahu excitability center v thalamu odpovědných za citlivost na bolest;
• zvýšený přenos tepla.

Protizánětlivý účinek je spíše slabý..

Ve vztahu k hladkým svalům je zaznamenána antispasmodická aktivita.

Po intravenózní injekci se účinek objeví během 5-10 minut. Poločas je asi 14 minut. Metabolismus se provádí v jaterních buňkách. K vylučování dochází ledvinami (látka je vylučována v rezervní formě).

I když se metamizol sodný používá v terapeutických dávkách, je schopen proniknout do mateřského mléka.

Indikace pro použití

Zavedení řešení je znázorněno za následujících podmínek:

• febrilní syndrom, který se vyskytuje při nachlazeních a infekcích;
• pocit bolesti - slabý nebo mírný.

Kontraindikace

Analgin se nepoužívá v následujících případech:

• pacient má přecitlivělost na účinnou látku;
• stavy charakterizované inhibicí hematopoézních procesů;
• selhání funkce ledvin nebo jater;
• dědičné hemolytické anémie;
• astma v kombinaci s nesnášenlivostí aspirinu nebo polypózou nosní dutiny a paranasálních dutin;
• leukopenia.

Analgin je se zvýšenou opatrností předepisován těmto kategoriím pacientů:

• děti do tří měsíců věku nebo s tělesnou hmotností do 5 kg;
• pacienti s onemocněním ledvin;
• osoby trpící alkoholismem;
• pacienti s horním limitem krevního tlaku menším než 100 milimetrů rtuti;
• pacienti s nestabilním krevním oběhem (včetně akutních stavů).

Aplikace a dávkování

Roztok je určen pro intramuskulární a intravenózní podání (se silnou bolestí).

Pro dospělé je jednorázová dávka 250-500 mg poskytována až třikrát denně.

Pro děti se dávka vypočítá podle vzorce: 5 až 10 mg účinné látky na kilogram hmotnosti dítěte. U dětí ve věku od 3 měsíců do 1 roku s tělesnou hmotností 5 kg nebo více může být léčivo podáno intramuskulárně, avšak léčba v této kategorii pacientů by neměla přesáhnout 3 dny.

Před injekcí se doporučuje roztok zahřát v ampulce, například do dlaně. Po injekci by měla mít teplotu těla.

Pokud je nutné podat dávku vyšší než 1 g, roztok se podává intravenózně. Takové injekce by měly být prováděny ve stacionárních podmínkách a předpokladem je dostupnost možnosti protikorózní terapie. Zavedení by mělo být pomalé, aby nedošlo k poklesu krevního tlaku. Kromě toho je při intravenózním podání roztoku Analgin předpokladem ležení pacienta, kontrola krevního tlaku a srdeční frekvence.

Vedlejší efekty

Lék Analgin, používaný v terapeutických dávkách, je dobře tolerován. V některých případech však mohou nastat nežádoucí reakce:

• poruchy funkce ledvin;
• barvení moči v načervenalém nádechu;
• alergie až do těžkých reakcí;
• pokles krevních destiček, granulocytů;
• arteriální hypotenze;
• infiltrační reakce v místě vpichu intramuskulární cestou podání.

Předávkovat

Typické příznaky jsou:

• dyspepsie;
• porucha močení ve formě oligurie;
• snížení tělesné teploty;
• arteriální hypotenze;
• zvýšená srdeční frekvence;
• dušnost;
• hluk v uších;
• ospalost;
• porucha vědomí, možná s deliriem;
• hemoragický syndrom;
• akutní pokles počtu granulocytů;
• akutní dysfunkce ledvin nebo jater;
• svalové křeče;
• respirační selhání až do zastavení.

Předávkování Analginem vyžaduje následující naléhavá opatření:

• výplach žaludku;
• slané projímadla;
• příjem sorbentu (vhodné je aktivní uhlí).

Dobrý výsledek je dán nucenou diurézou a hemodialýzou. Výskyt záchvatů vyžaduje rychlé podání antikonvulziv. K tomuto účelu se používají diazepam a barbituráty.

Lékové interakce

Roztok se nedoporučuje mísit s jinými léčivými přípravky ve stříkačce. Toto preventivní opatření je spojeno s vysokou pravděpodobností nekompatibility..

Při současném podání roztoku Analgin zvyšuje účinek ethanolu. Současně s Analginem není dovoleno používat následující látky:

• krevní substituční roztoky koloidní povahy;
• penicilin

Koncentrace cyklosporinu v krvi na pozadí přítomnosti metamizolu se snižuje.

Zvyšuje se aktivita glukokortikoidních léčiv indomethacinu a nepřímých antikoagulancií.

Účinnost metamizolu zase klesá, pokud se používá spolu s barbituráty, fenylbutazonem.

Toxicita metamizolu se zvyšuje v přítomnosti následujících látek:

• jiná analgetika nenarkotické povahy;
• tricyklická antidepresiva;
• antikoncepční prostředky hormonální povahy;
• allopurinol.

Analgetický účinek metamizolu je zvýšen při kombinaci s trankvilizéry.

Hematotoxicita léku se zvyšuje pod vlivem cytostatik a myelotoxických léků.

Specifická informace

U pacientů podstupujících cytostatickou léčbu a dětí mladších 5 let by měl být roztok metamizolu používán pouze pod dohledem specialisty..

Nesnášenlivost analginu je poměrně vzácná, ale může vést k hrozným komplikacím ve formě anafylaktického šoku.

U pacientů s bronchiálním astmatem je pozorována zvýšená pravděpodobnost nežádoucích účinků, včetně závažných..

Agranulocytóza, která je jednou z komplikací používání Analginu, se projevuje následujícím komplexem symptomů:

• zvýšení tělesné teploty na pozadí nepřítomnosti dalších vyvolávajících faktorů;
• zimnice;
• bolest krku;
• potíže s polykáním;
• rozvoj stomatitidy;
• vaginitida;
• proktititida.

Výskyt jednoho z popsaných stavů nebo několika současně je signálem pro okamžité přerušení léku.

Použití metamizolu k eliminaci bolesti v břišní dutině je nepřijatelné (alespoň do doby, než bude prokázána příčina syndromu bolesti)..

Vzhledem k eliminaci metabolitů sodné soli metamizolu ledvinami během injekcí je možné načervenalé zabarvení moči.

V případě, že metamizol používáte déle než 1 týden, je nutné sledovat buněčné složení periferní krve a funkci jaterních buněk..

Při řízení vozidla a práci s mechanismy při používání Analginu je třeba postupovat opatrně.

Těhotenství a kojení

První a třetí trimestr těhotenství jsou absolutní kontraindikace užívání tohoto léku. Ve druhém trimestru je použití metamizolového roztoku povoleno pouze tehdy, pokud možné potenciální poškození plodu nepřesahuje výhody plynoucí z účinku metamizolu..

Je nepřijatelné používat lék po uplynutí doby použitelnosti 3 roky od data výroby. Léčivý přípravek by měl být skladován při teplotě mezi 5 a 25 ° C.

Metamizol sodný je lék na předpis, pro jeho zakoupení v lékárně budete potřebovat lékařský předpis.

Analgin

Držitel rozhodnutí o registraci:

Léková forma

reg. No: LP-003777 ze dne 8. 8. 2016 - aktuální

Analgin

Uvolněte formu, balení a složení léčiva Analgin

Roztok pro podávání i / v a i / m ve formě čiré, bezbarvé nebo slabě zbarvené kapaliny.

1 ml
metamizol sodný	500 mg

Pomocné látky: roztok hydroxidu sodného 0,5 M - do pH 6,0 - 7,5, voda d / i - do 1 ml.

2 ml - ampule (5) - obaly z tvarovaných buněk (2) - kartonové obaly.
2 ml - ampule (10) - obrysy buněk (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Analgetický antipyretikum. Pochází z pyrazolonu. Má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky, jejichž mechanismus je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se metamizol sodný rychle hydrolyzuje v žaludeční šťávě za vzniku aktivního metabolitu 4-methyl-amino-antipyrinu, který se po absorpci metabolizuje na 4-formyl-amino-antipyrin a další metabolity.

Po intravenózním podání se metamizol sodný rychle stává nedostupným pro stanovení.

Metamizolové metabolity sodíku se neváží na plazmatické proteiny. Většina dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů. Metabolity se vylučují do mateřského mléka.

Indikace účinných látek léčiva Analgin

Otevřete seznam kódů ICD-10

ICD-10 kód	Indikace
K08,8	Jiné určené změny zubů a jejich podpůrných přístrojů (včetně zubů)
K80	Gallstoneova choroba [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky)
M79.1	Myalgie
M79.2	Neuralgie a neuritida nespecifikováno
N23	Renální kolika, nespecifikováno
N94.4	Primární dysmenorea
N94,5	Sekundární dysmenorea
R50	Horečka neznámého původu
R51	Bolest hlavy
R52.0	Ostrá bolest
R52.2	Jiná přetrvávající bolest (chronická)
T14.3	Dislokace, roztažení a přetížení kapsulárně vazivového aparátu kloubu nespecifikované oblasti těla
T30	Tepelné a chemické popáleniny nespecifikované lokalizace

Dávkovací režim

Podává se orálně, intramuskulárně a intravenózně pomalu. Dávka, způsob a schéma použití, doba použití se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci, lékové formě a věku pacienta..

Při perorálním podání je jednorázová dávka pro dospělé a dospívající nad 15 let 250–500 mg. Maximální jednotlivá dávka je 1000 mg. Frekvence přijímání - 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 2000 mg.

Při intramuskulárním nebo intravenózním podání je jednorázová dávka pro dospělé a dospívající nad 15 let 500–1 000 mg. Maximální jednotlivá dávka je 1000 mg. Maximální denní dávka je 2 000 mg, frekvence podávání je 2–3krát denně.

U dětí ve věku 3–12 měsíců (tělesná hmotnost 5-9 kg) se metamizol sodný podává pouze intramuskulárně v dávce 50–100 mg na 10 kg tělesné hmotnosti; frekvence - 2-3 krát / den.

Trvání použití - 1-5 dní, pokud je předepsáno jako anestetikum a 1-3 dny jako antipyretikum.

Vedlejší účinek

Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - izolovaná arteriální hypotenze. Po užití sodné soli metamizolu je možné dosáhnout izolovaného granulárního snížení krevního tlaku (možná farmakologicky stanoveného a bez doprovodu dalších projevů anafylaktických / anafylaktoidních reakcí); ve vzácných případech může být pokles krevního tlaku velmi výrazný; s horečkou je také možný ostrý pokles krevního tlaku závislý na dávce bez dalších známek reakce přecitlivělosti; frekvence neznámá - Kounisův syndrom (alergický koronární syndrom, projevující se klinickými a laboratorními příznaky anginy pectoris způsobené zánětlivými mediátory).

Z imunitního systému: zřídka - anafylaktické / anafylaktoidní reakce; velmi zřídka - analgetický bronchiální astma; frekvence neznámá - anafylaktický šok. Anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce ve velmi vzácných případech mohou být závažné a život ohrožující. Mohou nastat, i když pacient už dříve užíval metamizol sodný mnohokrát bez jakýchkoli komplikací. Tyto reakce se mohou vyvinout okamžitě nebo několik hodin po užití metamizolu sodného, ​​obvykle do 1 hodiny. V mírnějších případech se projevují jako příznaky kůže a sliznice (svědění, pálení, návaly, kopřivka, otoky) nebo ve formě dušnosti nebo potíží z gastrointestinálního traktu. Ve vážných případech se tyto reakce promění v generalizovanou kopřivku, těžký angioedém (zejména se zapojením hrtanu), těžký bronchospasmus, poruchy srdečního rytmu, prudký pokles krevního tlaku (někdy předcházený zvýšením krevního tlaku) a vývoj oběhového šoku. U osob se syndromem analgetického bronchiálního astmatu s nesnášenlivostí na analgetika se tyto reakce obvykle projevují formou ataků bronchiálního astmatu.

Na straně kůže a podkožních tkání: zřídka - fixovaná dermatitida léčiva; zřídka - kožní vyrážka; frekvence neznámá - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Na straně hematopoetického a lymfatického systému: zřídka - leukopenie; velmi zřídka - agranulocytóza, včetně fatálních případů a trombocytopenie; frekvence neznámá - aplastická anémie, pancytopenie, včetně fatálních případů. Tyto reakce jsou imunologické povahy. Mohou nastat, i když pacient užil metamizol sodný mnohokrát bez jakýchkoli komplikací. Typickými příznaky agranulocytózy jsou léze na sliznicích (ústní dutina a hltan, anorektální oblast a genitálie), bolest v krku a horečka. S použitím antibiotik však mohou být tyto jevy mírné. Někdy, ale ne vždy, dochází k mírnému zvětšení lymfatických uzlin nebo sleziny. ESR se výrazně zvyšuje, obsah granulocytů je výrazně snížen nebo nejsou detekovány. Ukazatele hemoglobinu, erytrocytů a krevních destiček zpravidla zůstávají normální, ale jsou možné odchylky. Typickými příznaky trombocytopenie jsou zvýšená tendence ke krvácení a petechie na kůži a sliznicích. Pokud dojde k neočekávanému zhoršení celkového stavu, horečka nezmizí nebo se na sliznicích, zejména v ústech, nose nebo krku, neobjeví nové nebo bolestivé ulcerace, zahrnuje taktika léčby okamžité odstranění sodné soli metamizolu bez čekání na výsledky laboratorních testů. S rozvojem pancytopenie by měl být metamizol sodný zrušen a měl by být sledován úplný krevní obraz, dokud se jeho ukazatele nevrátí k normálu.

Z močového systému: velmi zřídka - u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je možné akutní zhoršení funkce ledvin (akutní selhání ledvin), v některých případech u oligurie, anurie nebo proteinurie.

Obecné reakce: vzácně - moč může zčervenat kvůli přítomnosti metabolitu v moči - kyselina rubazonová; velmi vzácné - flebitida.

Lokální reakce: intramuskulární injekcí - infiltruje v místě vpichu.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na sodnou sůl metamizolu a další deriváty pyrazolonu, jakož i na pyrazolidiny, například fenylbutazon (včetně pacientů, kteří podstoupili agranulocytózu v důsledku užívání těchto léků); analgetické bronchiální astma nebo nesnášenlivost k analgetikům (jako je kopřivka-angioedém), tj. pacienti s bronchospasmem nebo jinými formami anafylaktoidních reakcí (např. kopřivka, rinitida, angioedém) v reakci na salicyláty, paracetamol nebo NSAID, jako je diklofenak, ibuprofen, indometacin nebo naproxen; narušení hematopoézy kostní dřeně (například po cytostatické terapii) nebo onemocnění hematopoetických orgánů; dědičný nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (hemolýza); akutní intermitentní jaterní porfýrie (riziko vzniku záchvatů porfýrie); těhotenství (pro parenterální použití - trimestry I a III), období kojení; věk dětí - různé věkové kategorie v závislosti na lékové formě a způsobu podání; pro parenterální použití - akutní selhání ledvin nebo jater.

S opatrností: arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg), pokles BCC, hemodynamická nestabilita (infarkt myokardu, mnohočetná trauma, počáteční šok), nástup srdečního selhání, vysoká horečka (zvýšené riziko prudkého snížení krevního tlaku). Onemocnění, u nichž může být zvýšené nebezpečí krevního tlaku zvýšeno nebezpečí (pacienti se závažným onemocněním koronárních tepen a stenózou mozkových tepen). Chronické zneužívání alkoholu. Se zvýšeným rizikem rozvoje závažných anafylaktických / anafylaktoidních reakcí u pacientů s bronchiálním astmatem, zejména v kombinaci se souběžnou polypózní rinosinusitidou, chronickou kopřivkou a dalšími typy atopie (alergická onemocnění, u nichž hraje významnou roli dědičná predispozice k senzibilizaci: pollinóza, alergická rinitida atd.) atd.), nesnášenlivost vůči alkoholu (reakce na malá množství některých alkoholických nápojů se symptomy, jako je svědění, vodnaté oči a silné zarudnutí obličeje). Pro parenterální použití - II trimestr těhotenství. Pro perorální podání - závažné poškození funkce jater a ledvin (doporučuje se používat nízké dávky ve spojení s možností zpomalení vylučování metamizolu sodného); bolest nejasné etiologie, zejména v oblasti břicha (před použitím je nutné se poradit s lékařem).

Aplikace během těhotenství a laktace

Kontraindikováno pro orální podání během těhotenství. Kontraindikováno pro parenterální použití v prvním a třetím trimestru těhotenství. Používejte parenterálně s opatrností v II. Trimestru těhotenství.

Kontraindikováno pro použití během kojení (kojení).

Žádost o porušení funkce jater

Kontraindikováno pro parenterální použití při akutní jaterní nedostatečnosti.

Měl by být používán s opatrností v případě těžké jaterní dysfunkce (nízké dávky se doporučují kvůli možnosti zpomalení vylučování metamizolu sodného).

Aplikace pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikováno pro parenterální použití při akutním selhání ledvin.

Měl by být používán s opatrností při těžké renální dysfunkci (nízké dávky se doporučují kvůli možnosti zpomalení vylučování metamizolu sodného)..

Aplikace u dětí

Kontraindikováno pro perorální podání dětem a dospívajícím do 15 let.

Kontraindikováno pro parenterální použití u dětí do 3 měsíců věku nebo s hmotností méně než 5 kg.

Kontraindikováno pro IV použití u dětí ve věku 3 až 12 měsíců.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů by měl být používán s opatrností. U této kategorie pacientů by se nemělo používat ve vysokých dávkách..

speciální instrukce

Při léčbě pacientů užívajících cytostatika, jakož i dětí mladších 5 let, by měla být léčba metamizolem sodným prováděna pouze pod dohledem lékaře..

Při výběru metody použití metamizolu sodného je třeba mít na paměti, že parenterální podávání je spojeno s vyšším rizikem anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.

Zvýšené riziko vzniku reakcí z přecitlivělosti na metamizol sodný může být způsobeno následujícími stavy: analgetický bronchiální astma, zejména při souběžné polypózní rinosinusitidě; chronická kopřivka; alkoholová nesnášenlivost (přecitlivělost na alkohol), na jejímž pozadí, i když pacienti užívají malé množství některých alkoholických nápojů, trpí kýcháním, slzením a silným začervenáním obličeje, může nesnášenlivost alkoholu naznačovat dříve neidentifikovaný syndrom astmatu aspirinu.

Před použitím sodné soli metamizolu je nutné pacienta pečlivě pohovořit. Pokud je zjištěno riziko vzniku anafylaktických reakcí, je podávání možné pouze po důkladném posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku užívání metamizolu sodného. V případě použití metamizolu sodného u těchto pacientů je nezbytné přísné lékařské sledování jejich stavu, je nutné mít prostředky, které jim poskytnou pohotovostní pomoc v případě anafylaktických / anafylaktoidních reakcí. U predisponovaných pacientů se může objevit anafylaktický šok, proto by měl být metamizol sodný předepisován s opatrností u pacientů s astmatem nebo atopií. U pacientů, u kterých se objeví anafylaktoidní reakce v reakci na použití metamizolu sodného, ​​je také riziko, že se vyvinou v reakci na použití jiných nenarkotických analgetik / NSAID. U pacientů, u kterých se objeví anafylaktické nebo jiné imunitně zprostředkované reakce (např. Agranulocytóza) v reakci na užívání metamizolu sodného, ​​je také riziko, že se vyvinou s použitím jiných pyrazolonů a pyrazolidinů.

S použitím metamizolu sodného byly popsány život ohrožující kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN). Při příznakech SJS a TEN, vč. Progresivní kožní vyrážka, často s puchýřky nebo slizničními lézemi, by měla být léčba metamizolem sodným okamžitě přerušena a následně u této kategorie pacientů neprováděna. Pacienti by si měli být vědomi příznaků těchto onemocnění. Měli by být pečlivě sledováni z hlediska kožních reakcí, zejména během prvních týdnů léčby..

Při delším používání (více než 7 dní) je nutné kontrolovat obraz periferní krve. Na pozadí užívání metamizolu sodného se může vyvinout agranulocytóza. Vyskytuje se velmi zřídka, trvá nejméně týden, nezávisí na dávce, může být závažný, život ohrožující a v některých případech fatální. V této souvislosti, pokud jsou zjištěny příznaky, jako je nemotivovaný nárůst teploty, zimnice, bolest v krku, potíže s polykáním, stomatitida, erozivní a ulcerózní léze ústní dutiny, vaginitida nebo proktitida, je nutné okamžitě snížit počet neutrofilů v periferní krvi o méně než 1500 / mm 3. konzultovat lékaře a zrušit metamizol sodný.

V případě rozvoje pancytopenie by měla být léčba okamžitě zastavena, je nutné sledovat ukazatele podrobného krevního testu, dokud nejsou normalizovány..

Všichni pacienti by si měli být vědomi toho, že patologické změny v krvi mohou být doprovázeny výskytem příznaků, jako je celková malátnost, infekce, přetrvávající horečka, tvorba hematomu, krvácení, bledost při užívání metamizolu sodného, ​​což vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.

Metamizol sodný může způsobit izolované hypotenzní reakce. Tyto reakce mohou být závislé na dávce. Riziko takových reakcí je také zvýšené s předchozí arteriální hypotenzí, sníženou BCC nebo dehydratací, nestabilní hemodynamikou nebo akutními poruchami oběhu (například u pacientů s infarktem myokardu nebo poraněním), u pacientů s horečkou. V tomto ohledu by měli být tito pacienti podrobně diagnostikováni a pečlivě sledováni. Pro snížení rizika hypotenzních reakcí mohou být nutná preventivní opatření (hemodynamická stabilizace).

U pacientů, u kterých by se za všech okolností nemělo snižovat krevní tlak (například u těžkého onemocnění koronárních tepen nebo významné stenózy mozkových tepen), může být metamizol sodný použit s pečlivým monitorováním hemodynamických parametrů..

Je nepřijatelné používat sodnou sůl metamizolu k úlevě od akutní bolesti břicha, dokud není objasněna jejich příčina.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater se doporučuje vyvarovat se užívání vysokých dávek metamizolu sodného v důsledku snížení rychlosti jeho vylučování. Zvažte obsah sodíku ve výrobku u lidí s nízkým obsahem výživy.

IV podání by mělo být prováděno velmi pomalu (ne více než 1 ml / min) tak, aby při prvních známkách anafylaktických / anafylaktoidních reakcí mohlo být podávání zastaveno a aby se minimalizoval výskyt některých hypotenzivních reakcí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Vzhledem k profilu nežádoucích účinků sodné soli metamizolu je třeba věnovat pozornost řízení vozidel, mechanismům a také při provádění práce vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí..

Lékové interakce

Metamizol sodný může způsobit snížení koncentrace cyklosporinu v plazmě, a proto by se při současném použití měla monitorovat koncentrace cyklosporinu..

Při současném použití metamizolu sodného s chlorpromazinem se může vyvinout těžká hypotermie.

Současné použití metamizolu sodného a methotrexátu nebo jiných myelotoxických látek může zvýšit hematotoxicitu těchto látek, zejména u starších pacientů.

Při současném použití se zvyšuje aktivita nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemických léků, GCS, indomethacinu v důsledku jejich vytěsnění ze spojení s krevními proteiny pod vlivem metamizolu sodného.

Tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce, alopurinol narušují metabolismus sodné soli metamizolu v játrech a zvyšují jeho toxicitu.

Barbituráty, fenylbutazon a další induktory jaterních mikrosomálních enzymů oslabují účinek metamizolu sodného.

Sedativa a trankvilizéry zvyšují analgetický účinek metamizolu sodného.

Při současném použití metamizolu sodného zvyšuje timazol riziko vzniku leukopenie.

Kodein, blokátory receptoru histaminu H2 a propranolol zvyšují účinky metamizolu sodného.

Při současném použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může metamizol sodný snížit účinek ASA na
agregace destiček. Proto by se tato kombinace měla používat opatrně při léčbě pacientů užívajících ASA jako protidestičkové činidlo..

Při současném použití metamizolu může sodík snížit koncentraci bupropionu v krvi.

Je známo, že deriváty pyrazolonu mohou interagovat s nepřímými antikoagulanty, kaptoprilem, lithiem a triamterenem a také ovlivňovat účinnost antihypertenziv a diuretik..

Vzhledem ke zvýšenému riziku vzniku anafylaktických / anafylaktoidních reakcí během léčby metamizolem sodným by se neměly používat rentgenové kontrastní látky, koloidní krevní náhražky a penicilin..

Myelotoxická léčiva zvyšují hematotoxicitu metamizolu sodného

Analgin

Složení

Složení tablet Analgin: 500 mg metamizolu sodného, ​​pomocné látky - mastek, bramborový škrob, práškový cukr, stearát vápenatý.

Složení injekčního roztoku: metamizol sodný v koncentraci 500 mg / ml, pomocná látka - voda d / i.

Složení analginu ve formě čípků: 100 nebo 250 mg metamizolu sodného, ​​pomocná látka - pevný tuk.

Formulář vydání

• 500 mg tablety. Balení č. 10 * 1 a č. 10 * 2; pro nemocnice - balení č. 10 * 30 a č. 10 * 390.
• Injekční roztok 500 mg / ml v ampulích 1 nebo 2 ml, balení č. 10 * 1.
• Rektální čípky (pro děti) 100 mg a 250 mg, balení č. 10.

farmaceutický účinek

Analgetikum (látka proti bolesti).

Farmakologická skupina: metamizon je analgeticko-antipyretikum ze skupiny léčiv „NSAID - pyrazolony“. OKPD kód Analgin - 24.41.31.122.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Mechanismus účinku metamizolu je podobný jako u jiných NSAID. Látka potlačuje (bez rozdílu) aktivitu enzymu COX, který se podílí na syntéze prostanoidů, snižuje tvorbu některých Pg, endoperoxidů, volných radikálů a bradykininů, inhibuje peroxidaci lipidů.

Účinek účinku nelze nazvat absolutním, jako je tomu u jiných NSAID, protože může být blokován při stimulaci zánětlivých receptorů.

Interferuje s vedením proprioceptivních a exteroceptivních impulsů podél paprsků Burdakh a Gaulle, zvyšuje práh excitability center citlivosti na bolesti v thalamu a intenzitu přenosu tepla.

Protizánětlivá aktivita metamizolu je zanedbatelná, díky čemuž lék prakticky neovlivňuje výměnu vody a elektrolytů (zadržování vody a iontů Na +) a sliznice trávicího kanálu..

Kromě úlevy od bolesti pomáhá lék snižovat tělesnou teplotu během hypertermie a způsobuje určité antispasmodické účinky (zejména zmírňuje křeče hladkých svalů žlučovodů a močových cest)..

Účinek metamizolu se vyvíjí 20-40 minut po užití tablety, maximální závažnost účinku je zaznamenána po dvou hodinách.

Výsledky srovnávací analýzy účinnosti použití aspirinu a analginu při teplotě ukazují, že antipyretická aktivita metamizolu je nižší než aktivita aspirinu, ale zároveň je mnohem vyšší při porovnání analginu s paracetamolem a ibuprofenem..

Analgetický účinek u metamizolu je také výraznější než u ibuprofenu / paracetamolu.

Farmakokinetika

Látka se rychle a velmi dobře vstřebává z trávicího traktu. Ve střevních stěnách prochází hydrolýzou za vzniku farmakologicky aktivního metabolitu.

V nezměněné formě není metamizol sodný detekován v krvi (nevýznamné koncentrace látky jsou stanoveny v plazmě pouze při intravenózním podání Analginu)..

Spojení metabolitu s plazmatickými proteiny - 50-60%.

Metamizol je metabolizován v játrech, vylučování látky se provádí ledvinami. T1 / 2 - 1-4 hodiny.

Látka přechází do mateřského mléka.

Indikace pro použití: proč tablety, čípky a injekční roztok Analgin?

Hlavním účinkem metamizolu je anestetikum. To umožňuje použití léku k úlevě od bolestového syndromu různých etiologií: Analgin pomáhá při bolestech hlavy, menstruační bolesti a bolesti zubů, bolesti spojené se ischiasou, neuralgií, myalgií, kolikou (střevní, jaterní nebo renální), srdečním záchvatem (plic nebo myokardu), trombózou velké cévy, disekující aortální aneuryzma, zánětlivé procesy (bederní, pneumonie, myokarditida, pleuritida atd.), popáleniny, trauma, dekompresní nemoc, nádory, pneumotorax, perforace jícnu, orchitida, pásový opar, priapismus, pankreatitida, post mortem zánět pobřišnice.

Další indikace pro použití přípravku Analgin ve formě tablet a injekčního roztoku:

• chorea;
• revmatismus;
• artralgie;
• febrilní syndrom s kousnutím hmyzem a akutními urologickými, hnisavými nebo infekčními chorobami.

Analgin se používá, pokud jiná terapeutická opatření nezmiňují intenzivní bolest (akutní nebo chronickou).

Na co je injekční roztok Analgin??

Analgin v ampulkách je předepsán ve výjimečných případech: když není možné enterální podání léku, zmírní velmi silnou pooperační bolest, v situacích, kdy musíte rychle snížit vysokou teplotu. Někdy (docela zřídka) se injekce používají při léčbě artritidy a osteochondrózy.

U syndromu mírné bolesti (například s bolestmi hlavy) obvykle stačí vzít pilulku.

Z toho, co Analgin pomáhá při užívání léku ve formě čípků?

Čípky jsou určeny k léčbě dětí starších než jeden rok.

U dětí je vhodné použít Analgin na bolest zubů, bolesti hlavy, bolesti při popáleninách, myositidu, radikulitidu, neuralgii. Čípky s analginem jsou také účinné proti bolesti v pooperačním období..

Kontraindikace pro Analgin

V anotaci jsou uvedeny následující kontraindikace k použití přípravku Analgin:

• přecitlivělost na metamizol, deriváty pyrazolonu, pyrazolidiny (lék není předepsán, včetně osob, kterým byla diagnostikována agranulocytóza na pozadí užívání těchto léků), pomocné složky tablet;
• anamnéza bronchiálního astmatu aspirinu;
• syndrom nesnášenlivosti jednoduchých analgetik nebo NSAID;
• útlak (deprese) kostní dřeně nebo patologické stavy hematopoetického systému;
• vrozené formy hemolytické anémie způsobené nedostatkem cytosolického enzymu G6PD;
• akutní přerušovaná porfyrie;
• nestabilní hemodynamika a / nebo arteriální hypotenze;
• podezření na akutní chirurgickou patologii.

V pediatrické praxi se tablety používají od deseti let, čípky - u dětí starších než jeden rok.

Lék by neměl být podáván intramuskulárně dětem mladším než tři měsíce a dětem vážícím do pěti kilogramů. Kontraindikace pro intravenózní podání Analgin je věk dětí od tří do jedenácti měsíců.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky užívání metamizolu sodného se projevují ve formě:

• agranulocytóza;
• granulocytopenie;
• trombocytopenie;
• hypotenze;
• krvácení;
• hypersenzitivní reakce;
• intersticiální nefritida.

Návod k použití přípravku Analgin

Tablety Analgin: návod k použití

Při použití Analginu v tabletách se dávka volí v závislosti na intenzitě bolesti a reakci jednotlivce na léčbu. Za optimální se považuje použití minimální dávky, která omezuje horečku a bolest..

Tablety se polykají celé a zapírají se velkým (asi 200 ml) objemem kapaliny.

Pro dospělého vážícího více než 53 kg je jedna dávka Analginu 0,5-2 tablety. Pokud jedna dávka nestačila, lze maximální jednorázovou dávku (dvě tablety) užít třikrát denně. Bezpečný horní limit pro denní příjem je 4 gramy (osm tablet).

Jak brát analgin tablety pro bolesti zubů?

U zubů se Analgin užívá s půl tablety. Pokud to nepomůže zmírnit bolest, můžete pít zbývající polovinu.

Před užitím tablety se doporučuje vyčistit si zuby a vypláchnout ústa teplou vodou a jedlou sodu.

Pokyny pro použití Analgin v ampulích

Dávka se volí v závislosti na závažnosti bolestového syndromu, horečky, věku a tělesné hmotnosti pacienta, individuální odpovědi na léčbu. Měl by být co nejmenší a zároveň umožňovat kontrolu bolesti a horečky..

Jednorázová dávka pro pacienty vážící více než 53 kg se pohybuje od 500 mg do 1 g. To znamená, že pro jednu injekci se má užít 1–2 ml roztoku. V případě potřeby lze jednu dávku zvýšit na 2,5 g (5 ml roztoku). Přípustná horní hranice denní dávky je 5 g metamizolu sodného (odpovídá 10 ml roztoku).

Způsob podání Analginu

Cesta podání léčiva závisí na stavu pacienta a požadovaném terapeutickém účinku. Ve většině případů postačuje perorální podání ke zlepšení stavu pacienta..

Analgin i / v a i / m se vstřikuje, když potřebujete rychle získat výsledek. Při parenterálním podání je pravděpodobnost vzniku anafylaktoidních / anafylaktických reakcí vyšší než při užívání tablet nebo při použití čípků.

U dětí mladších než jeden rok může být roztok podáván pouze intramuskulárně. V tomto případě by měla být teplota vstřikované tekutiny co nejblíže tělesné teplotě.

Jako rozpouštědlo lze použít komplexní roztok laktátu sodného Bieffe (Ringer laktát), 5% roztok glukózy nebo 0,9% vodný roztok chloridu sodného. Vzhledem k tomu, že daná stabilita těchto řešení je omezená, měla by být použita okamžitě..

Vzhledem k možné nekompatibilitě se roztok Analgin nedoporučuje používat ve stejném systému pro intravenózní infuzi nebo ve stejné stříkačce s jinými léky..

Návod k použití Analgin-chinin

Rozdíl mezi léčivem Analgin-chinin a běžným Analginem je v tom, že kromě metamizolu sodného (200 mg / tab.) Obsahuje také chinin (50 mg / tab.).

Díky chininu má léčivo výrazný účinek proti patogenům malárie - jednobuněčné parazity rodu Plasmodium (potlačením replikace DNA, látka inhibuje vývoj erytrocytických forem malárie plazodia), jakož i analgetické a antipyretické vlastnosti.

Chinin potlačuje centrum termoregulace umístěné v hypotalamu a v případě vysokých dávek vizuální a sluchové zóny mozkových hemisfér.

Lék je předepsán pro bolestový syndrom různého původu, pro infekční a zánětlivá onemocnění a také (v kombinaci s antispasmodiky) pro biliární a renální koliku.

Poměrně často je analgin-chinin v gynekologii předepisován pro podmínky po porodu a potratu.

V souladu s pokyny se droga používá od věku dvanácti let. U pacientů mladších 14 let by tablety měly být užívány třikrát denně. jedna po druhé, od 14 let, lze jednu dávku zvýšit na dvě tablety.

V závislosti na klinickém obrazu lze během dne užít jednu až šest tablet (1-2 ks. 1-3 rublů / den).

Jako antipyretikum lze Analgin-chinin užívat bez konzultace s lékařem po dobu nejvýše tří dnů v řadě, jako analgetikum - ne více než pět dní v řadě.

Kolik funguje Analgin??

Po užití tablety začne metamizol působit za dvacet až čtyřicet minut. Dosažení maximálního účinku trvá v průměru dvě hodiny..

Účinek po injekci se vyvíjí poněkud rychleji.

dodatečně

U starších pacientů, stejně jako u pacientů se sníženou funkcí ledvin a se sníženou hladinou Clcr, se Analgin používá v nižších dávkách, protože metabolity metamizolu sodného lze vylučovat pomaleji než u mladších pacientů a pacientů s normálně fungujícími ledvinami..

Se sníženou funkcí jater a / nebo ledvin je třeba se vyhnout vysokým dávkám sodné soli metamizolu. Bez snížení dávky je možné pouze krátkodobé užívání léku. Dlouhodobé používání není možné.

Pacienti, kteří dostávají Analgin po dlouhou dobu, by měli mít pravidelné krevní testy, aby se spočítali leukocyty.

Snižuje nebo zvyšuje krevní tlak? Tuto otázku často kladou lidé náchylní ke kolísání krevního tlaku. Pokyny výrobce naznačují, že použití metamizolu může být spojeno s rizikem vzniku hypotenzí závislé na dávce a reakcemi přecitlivělosti..

Proto vhodnost použití léčiva v dávce přesahující 1 g vyžaduje posouzení poměru přínosů a rizik.

Roztok je podáván pod pečlivým lékařským dohledem, zatímco pacient leží..

Pro snížení rizika prudkého snížení krevního tlaku a zajištění možnosti včasného ukončení podávání roztoku s rozvojem anafylaktoidních / anafylaktických reakcí musí být Analgin IV podáván velmi pomalu (rychlost podávání by neměla překročit 1 ml / min).

Aby se snížil nepříznivý účinek metamizolu na žaludeční sliznici, lékárníci doporučují nahradit běžný Analgin za Analgin Ultra. Tyto tablety jsou potaženy ochranným potahem, takže metamizol méně dráždí trávicí trakt..

Použití analginu a difenhydraminu

Kombinace analginu s difenhydraminem se používá v kritických situacích, kdy je nutné snížit velmi vysokou teplotu (včetně kojenců)..

Jedním z nejúčinnějších léků při vysokých teplotách, s nimiž se ostatní léky nemohou vyrovnat, je injekce „triády“ Analgin-difenhydramin-Papaverin. Neméně dobře pomáhají kombinace Tavegilu, Analginu a No-shpa nebo Analginu, No-shpa a Suprastinu z teploty. Po intramuskulární injekci kterékoli z těchto směsí teplota klesne po patnácti minutách.

Papaverin má antispasmodický a myotropní účinek, podporuje otevření spasmodických cév a snižuje krevní tlak, a difenhydramin (antihistaminikum) zvyšuje antipyretický účinek metamizolu a snižuje edém sliznic. To vše umožňuje zvýšit přenos tepla a zvýraznit účinek metamizolu..

Nespornou výhodou takové kompozice je, že může být použita v situacích, kdy pacient nemůže vzít pilulku (například se zhoršeným vědomím nebo nezvratným zvracením)..

Dávka Analgin, Papaverine a Diphenhydramine závisí na věku a hmotnosti pacienta. Ve správném množství léky rychle snižují horečku, ale pokud zánětový proces právě začal postupovat, účinek bude trvat pouze 3-4 hodiny a po uplynutí této doby začne teplota opět stoupat.

Injekce Analginu s difenhydraminem z teploty se provádí do gluteus svalu. Směs může být použita maximálně jednou za šest hodin.

Kontraindikace k zavedení "triády":

• alergie na léčivo, které je součástí lytické směsi;
• bolest břicha spojená s vysokou horečkou (s apendicitidou může použití lytické směsi způsobit vážné poškození).

Ke kontrole alergií se pacientovi pod spodní víčko vstříkne kapka roztoku. Použití triády je kategoricky kontraindikováno, pokud se u pacienta objeví zarudnutí nebo bolestivé pocity..

Také byste neměli podávat injekci, pokud během posledních čtyř hodin, při pokusu o snížení teploty, byly použity drogy obsažené ve směsi (vysoké riziko předávkování).

Je třeba poznamenat, že „triáda“ je univerzální nouzová pomoc pro dostatečně velký počet patologických stavů (včetně traumatologických a chirurgických pacientů). Zejména v ambulanci a v terapeutické nemocnici se používá k úlevě od hypertenzní krize.

Dávkování analginu s difenhydraminem pro děti

Dávka 50% roztoku Analginu pro přípravu lytické směsi se vybere v dávce 10 mg / kg. 1% roztok difenhydraminu se užívá v dávce 0,4 ml za každý celý rok života dítěte (děti mladší než jeden rok by měly užívat minimální dávku 0,4 ml).

Dávka papaverinu se počítá s ohledem na věk dítěte. Pro dítě mladší než jeden rok postačí 0,1 ml léku, pro starší děti by měla být minimální dávka vynásobena počtem celých let.

Dávkování analginu, papaverinu a difenhydraminu pro dospělého

Pro přípravu lytické směsi pro dospělé a dospívající nad 15 let s tělesnou hmotností 60 kg je třeba v jedné injekční stříkačce smíchat 2 ml analginu, 2 ml papaverinu a 1 ml difenhydraminu..

Pro každých dalších 10 kg hmotnosti přidejte desetinu specifikované standardní dávky každé látky.

Použití Analgin pro akné

Analgin je někdy přidán k mluvčím k léčbě akné. Při přípravě léčivého přípravku byste měli smíchat práškové tablety Levomycetinu, Nystatinu a Analginu (čtyři z každého léčiva) s obsahem jednoho sáčku streptocidu a výslednou směs zředit stovkou gramů vodky nebo pro citlivou pokožku vodou.

Předávkovat

Příznaky předávkování analginem se objevují jako:

Pravděpodobnost rozvoje hemoragického syndromu, akutní agranulocytózy, jater a akutního selhání ledvin není vyloučena..

Smrtelná dávka v tabletách - 15 až 20 gramů.

Léčba: výplach žaludku (postup se provádí pomocí sondy), vyvolání zvracení, použití slaných projímadel a enterosorbentů, alkalizace moči, nucená diuréza. V budoucnu byla symptomatická terapie zaměřena na regulaci a udržování poškozených funkcí vitálních orgánů.

Interakce

Účinek metamizolu zvyšuje kofein, kodein, barbituráty, H2-antihistaminika. Propranol pomáhá zpomalit inaktivaci látky.

Použití analginu v kombinaci s thiamazolem a sarcolysinem může způsobit leukopenii. V kombinaci s trankvilizéry a sedativy se zvyšuje analgetický účinek metamizolu.

Allopurin, perorální antikoncepční přípravky a tricyklická antidepresiva narušují metabolismus látky a zvyšují její toxicitu.

Současné použití s ​​NSAID nebo analgetiky-antipyretiky vyvolává vzájemné zvýšení toxicity, s deriváty fenothiazinu - výrazné zvýšení tělesné teploty.

V kombinaci s myelotoxickými léky se zvyšuje hematotoxicita metamizolu, induktory mikrosomálních jaterních enzymů (například fenylbutazon) oslabují účinek léku.

Metamizol zvyšuje aktivitu hypoglykemických látek pro perorální podání, indomethacinu, HA a nepřímých antikoagulancií, čímž je vytlačuje ze spojení s krevními proteiny. Snižuje koncentraci cyklosporinu v plazmě.

Použití penicilinu, koloidních krevních náhrad a rentgenových kontrastních látek během léčby Analginem je kontraindikováno.

Podmínky prodeje

Tablety jsou k dispozici bez lékařského předpisu. Pro nákup čípků a injekčního roztoku je vyžadován předpis.

Předpis v latině (intramuskulární injekce roztoku dítěti ve věku 2 let):

Rp: Sol. Analgini 50% - 1,0

S. 0,2 ml / m (životnost 0,1 ml / rok).

Podmínky skladování

Analginový roztok a tablety by měly být skladovány při teplotě 15-25 ° C, čípky - při teplotě nejvýše 15 ° C.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti tablet - pět let, roztok a čípky - tři roky.

speciální instrukce

Co je metamizol sodný?

Metamizol je derivát pětičlenného heterocyklického laktampyrazolonu, nenarkotického léku proti bolesti.

Hrubý vzorec látky je C13H16N3NaO4S.

Podle Státního lékopisu je látka ve formě bílého nebo slabě nažloutlého krystalického prášku, který se v přítomnosti vlhkosti rychle rozkládá. Snadno rozpustný ve vodě a obtížně v ethanolu. Je téměř nemožné rozpustit prášek v chloroformu, etheru a acetonu..

Wikipedia ukazuje, že metamizol byl poprvé syntetizován německým organickým chemikem L. Knorrem v roce 1920..

Aktivní metabolit uvolněný během biotransformace metamizolu může barvit červeně v moči.

Reakce analginu a hydroperitu

Chemičtí nadšenci používají Analgin s Hydroperitem k vytvoření „kouře“. Za tímto účelem se komponenty berou v poměru 3: 1 a rozemele se na prášek v různých (to je velmi důležité!) Kontejnery.

Při práci s reagenciemi by se měly nosit rukavice (při broušení různých přípravků nosit různé rukavice tak, aby se částice Hydroperitu a Analginu nerozbily v rukou) a po dokončení práce si důkladně umyjte ruce.

Po rozdrcení tablet se prášky z různých nádob nalijí do jedné nádoby a smísí se. Reakce začíná při teplotě 25-30 ° C.