Beta-blokátory. Mechanismus účinku a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

Beta-blokátory nebo blokátory beta-adrenergních receptorů jsou skupinou léčiv, která se vážou na beta-adrenergní receptory a blokují na ně katecholaminy (adrenalin a norepinefrin). Beta-blokátory patří mezi základní léky v léčbě esenciální arteriální hypertenze a syndromu vysokého krevního tlaku. Tato skupina léků se používá k léčbě hypertenze již od šedesátých let, kdy poprvé vstoupila do klinické praxe..

Historie objevů

V roce 1948 R. P. Ahlquist popsal dva funkčně odlišné typy adrenergních receptorů - alfa a beta. V příštích 10 letech byli známí pouze antagonisté alfa-adrenergních receptorů. V roce 1958 byl objeven dichlorisoprenalin, který kombinoval vlastnosti agonisty a antagonisty beta-receptorů. On a řada dalších následných léků nebyly dosud vhodné pro klinické použití. Teprve v roce 1962 byl syntetizován propranolol (inderal), který otevřel novou a jasnou stránku v léčbě kardiovaskulárních chorob..

Nobelova cena za medicínu v roce 1988 byla udělena J. Blackovi, G. Elionovi, G. Hutchingsovi za vývoj nových principů lékové terapie, zejména za zdůvodnění použití beta-blokátorů. Je třeba poznamenat, že beta-blokátory byly vyvinuty jako antiarytmická skupina léčiv a jejich hypotenzní účinek byl neočekávaným klinickým nálezem. Zpočátku to bylo považováno za vedlejší účinek, zdaleka ne vždy žádoucí. Teprve později, počínaje rokem 1964, po vydání Pricharda a Giiliama, to bylo oceněno.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Mechanismus účinku léků v této skupině je způsoben jejich schopností blokovat beta-adrenergní receptory srdečního svalu a dalších tkání, což způsobuje řadu účinků, které jsou součástí mechanismu hypotenzního účinku těchto léků.

• Snížený srdeční výdej, srdeční frekvence a síla, což má za následek sníženou potřebu kyslíku v myokardu, zvýšený počet kolaterálů a redistribuovaný průtok krve myokardem.
• Snížení srdeční frekvence. V tomto ohledu diastoly optimalizují celkový koronární průtok krve a podporují metabolismus poškozeného myokardu. Beta-blokátory, „chránící“ myokard, jsou schopny redukovat zónu infarktu a četnost komplikací infarktu myokardu.
• Snížení celkové periferní rezistence snížením produkce reninu buňkami juxtaglomerulárního aparátu.
• Snížené uvolňování norepinefrinu z postgangliových sympatických nervových vláken.
• Zvýšená produkce vazodilatačních faktorů (prostacyklin, prostaglandin e2, oxid dusnatý (II)).
• Snížená reabsorpce sodných iontů v ledvinách a citlivost baroreceptorů aortálního oblouku a karotického (karotického) sinu.
• Stabilizační účinek membrány - snižuje propustnost membrán pro sodné a draselné ionty.

Spolu s antihypertenzivy mají beta-blokátory následující akce.

• Antiarytmická aktivita, která je způsobena jejich inhibicí účinku katecholaminů, zpomalením sinusového rytmu a snížením rychlosti impulsů v atrioventrikulárním septu.
• Antianginální aktivita je kompetitivní blokování beta-1 adrenergních receptorů myokardu a krevních cév, což vede ke snížení srdeční frekvence, kontraktility myokardu, krevního tlaku, jakož i ke zvýšení doby trvání diastoly a ke zlepšení koronárního průtoku krve. Obecně - v důsledku snížení spotřeby kyslíku v srdečním svalu, v důsledku toho se zvyšuje tolerance k fyzické aktivitě, se snižují periody ischémie, snižuje se frekvence anginálních záchvatů u pacientů s námahou anginy pectoris a po infarktu anginy pectoris.
• Antiagregační schopnost - zpomaluje agregaci destiček a stimuluje syntézu prostacyklinu v endotelu cévní stěny, snižuje viskozitu krve.
• Antioxidační aktivita, která se projevuje inhibicí volných mastných kyselin z tukové tkáně způsobenou katecholaminy. Snižuje spotřebu kyslíku pro další metabolismus.
• Snížený žilní krevní tok do srdce a cirkulující plazmatický objem.
• Snižte sekreci inzulínu inhibicí glykogenolýzy v játrech.
• Mají sedativní účinek a zvyšují kontraktilitu dělohy během těhotenství.

Z tabulky je zřejmé, že beta-1 adrenergní receptory se vyskytují hlavně v srdcích, játrech a kosterních svalech. Katecholaminy, které působí na beta-1 adrenergní receptory, mají stimulační účinek, což vede ke zvýšení srdeční frekvence a síly.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

• cardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio-neselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

V závislosti na schopnosti rozpustit se v lipidech nebo ve vodě jsou beta-blokátory farmakokineticky rozděleny do tří skupin.

1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Léky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Typicky jsou lipofilní beta-blokátory podávány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a kongestivní srdeční selhání.
2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při perorálním podání absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menší míře v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučují se hlavně ledvinami, a proto se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech i ve vodě, po podání je uvnitř absorbováno 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkým poškozením ledvin a jater..

Klasifikace beta-blokátorů podle generace

1. Kardio-neselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léky, které mají mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se dále dělí na léky s vlastní sympatomimetickou aktivitou a bez ní..

1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), spolu s antihypertenzivním účinkem, zpomalují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) snižují srdeční frekvenci v menší míře, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, poskytují významné antianginální a antiarytmické poruchy při sinusových supraventrikulárních poruchách a rytmické poruchy -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
3. Nekardioselektivní beta-blokátory bez vlastní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou častěji předepisovány pacientům se současnou anginou pectoris.
4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky v této skupině v menší míře zpomalují srdeční frekvenci, zpomalují atrioventrikulární vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírnými poruchami vedení, srdečním selháním a vzácnějším pulzem..

Kardioselektivita beta-blokátorů

Kardioselektivní beta-blokátory blokují beta-1 adrenergní receptory umístěné v buňkách srdečního svalu, juxtaglomerulární aparát ledvin, tukové tkáně, vodivý systém srdce a střev. Selektivita beta-blokátorů však závisí na dávce a mizí s použitím velkých dávek beta-1 selektivních beta-blokátorů.

Neselektivní beta-blokátory působí na oba typy receptorů, beta-1 a beta-2 adrenergní receptory. Na hladkých svalech krevních cév, průdušek, dělohy, slinivky břišní, jater a tukové tkáně se nacházejí beta-2 adrenergní receptory. Tyto léky zvyšují kontraktilní aktivitu těhotné dělohy, což může vést k předčasnému porodu. Současně je blokáda beta-2 adrenergních receptorů spojena s negativními účinky (bronchospasmus, periferní cévní spasmus, zhoršený metabolismus glukózy a lipidů) neselektivních beta-blokátorů.

Kardioselektivní beta-blokátory mají výhodu oproti nekardioselektivním v léčbě pacientů s arteriální hypertenzí, bronchiálním astmatem a dalšími onemocněními bronchopulmonálního systému, doprovázeným bronchospasmem, diabetes mellitus, intermitentní klaudikací.

Údaj o jmenování:

• esenciální arteriální hypertenze;
• sekundární arteriální hypertenze;
• příznaky hypersympathicotonie (tachykardie, vysoký pulsní tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
• doprovodná ischemická choroba srdeční - námaha angina (kouření selektivní beta-blokátory, nekuřácký - neselektivní);
• utrpěl infarkt, bez ohledu na přítomnost anginy pectoris;
• narušení srdečního rytmu (předsíňový rytmus síní a komor, tachykardie);
• subkompenzované srdeční selhání;
• hypertrofická kardiomyopatie, subaortální stenóza;
• prolaps mitrální chlopně;
• riziko komorové fibrilace a náhlé smrti;
• arteriální hypertenze v předoperačním a pooperačním období;
• betablokátory jsou také předepisovány pro migrény, hypertyreózu, abstinenci od alkoholu a drog.

Beta blokátory: kontraindikace

Z kardiovaskulárního systému:

• bradykardie;
• atrioventrikulární blok o 2-3 stupních;
• arteriální hypotenze;
• akutní srdeční selhání;
• kardiogenní šok;
• vazospastická angina.

Z ostatních orgánů a systémů:

• bronchiální astma;
• chronická obstrukční plicní nemoc;
• stenózní periferní vaskulární onemocnění s ischémií končetin v klidu.

Beta blokátory: vedlejší účinky

Z kardiovaskulárního systému:

• snížená srdeční frekvence;
• zpomalení atrioventrikulárního vedení;
• významné snížení krevního tlaku;
• snížení ejekční frakce.

Z ostatních orgánů a systémů:

• poruchy dýchacího systému (bronchospasmus, zhoršená průchodnost průdušek, exacerbace chronických plicních chorob);
• periferní vazokonstrikce (Raynaudův syndrom, chladné končetiny, intermitentní klaudikace);
• psychoemotivní poruchy (slabost, ospalost, poškození paměti, emoční labilita, deprese, akutní psychózy, poruchy spánku, halucinace);
• gastrointestinální poruchy (nauzea, průjem, bolest břicha, zácpa, exacerbace peptického vředového onemocnění, kolitida);
• abstinenční syndrom;
• porušení metabolismu uhlohydrátů a lipidů;
• svalová slabost, cvičební nesnášenlivost;
• impotence a snížené libido;
• snížená funkce ledvin v důsledku snížené perfuze;
• snížená tvorba slzných tekutin, konjunktivitida;
• kožní poruchy (dermatitida, exantém, exacerbace psoriázy);
• fetální podvýživa.

Beta blokátory a diabetes

U diabetes mellitus 2. typu se dává přednost selektivním betablokátorům, protože jejich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémie, snížená citlivost tkáně na inzulín) jsou méně výrazné než u neselektivních.

Beta blokátory a těhotenství

Během těhotenství je použití beta-blokátorů (neselektivních) nežádoucí, protože způsobují bradykardii a hypoxémii, následovanou podvýživou plodu.

Které léky ze skupiny beta-blokátorů je lepší použít??

Když už mluvíme o beta-blokátorech jako o třídě antihypertenziv, znamená to léky s beta-1 selektivitou (mají méně vedlejších účinků), bez vlastní sympatomimetické aktivity (účinnější) a vazodilatačních vlastností.

Který beta blokátor je lepší?

Relativně nedávno se u nás objevil beta blokátor, který má nejoptimálnější kombinaci všech kvalit potřebných k léčbě chronických onemocnění (arteriální hypertenze a srdeční choroby) - Lokren.

Lokren je originální a zároveň levný beta blokátor s vysokou selektivitou beta-1 a nejdelším poločasem rozpadu (15–20 hodin), což umožňuje jeho použití jednou denně. Nemá však žádnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Lék normalizuje variabilitu cirkadiánního rytmu krevního tlaku, pomáhá snižovat stupeň ranního zvýšení krevního tlaku. Léčba Lokrenem u pacientů s ischemickou chorobou srdeční snížila frekvenci anginózních záchvatů, zvýšila schopnost snášet fyzickou aktivitu. Droga nezpůsobuje pocity slabosti, únavy, neovlivňuje metabolismus uhlohydrátů a lipidů.

Druhým lékem, který lze izolovat, je Nebilet (Nebivolol). Díky neobvyklým vlastnostem zaujímá zvláštní místo ve třídě betablokátorů. Nebilet se skládá ze dvou izomerů: první je beta blokátor a druhý je vazodilatační. Léčivo má přímý účinek na stimulaci syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárním endotelem.

Díky duálnímu mechanismu účinku může být Nebilet předepsán pacientovi s arteriální hypertenzí a souběžným chronickým obstrukčním plicním onemocněním, periferní arteriální aterosklerózou, městnavým srdečním selháním, těžkou dyslipidemií a diabetes mellitus..

Pokud jde o poslední dva patologické procesy, dnes existuje značné množství vědeckých důkazů, že Nebilet nemá nejen negativní vliv na metabolismus lipidů a uhlohydrátů, ale také normalizuje účinek na hladiny cholesterolu, triglyceridů, krevní glukózy a glykovaného hemoglobinu. Vědci spojují tyto vlastnosti, jedinečné pro třídu beta-blokátorů, s NO-modulační aktivitou léku..

Syndrom stažení beta-blokátorů

Náhlé vysazení beta-adrenergních blokátorů po jejich dlouhodobém používání, zejména ve vysokých dávkách, může způsobit jevy charakteristické pro klinický obraz nestabilní anginy pectoris, ventrikulární tachykardie, infarktu myokardu a někdy může vést k náhlé smrti. Abstinenční syndrom se začíná projevovat za několik dní (méně často - po 2 týdnech) po zastavení příjmu beta-adrenergních blokátorů.

Abyste předešli závažným důsledkům zrušení těchto léků, musíte dodržovat následující doporučení:

• zastavit používání blokátorů beta-adrenergních receptorů postupně, do 2 týdnů, podle tohoto schématu: 1. den je denní dávka propranololu snížena o ne více než 80 mg, 5. - 40 mg, 9. - 20 mg a 13. - 10 mg;
• pacienti s onemocněním koronárních tepen během a po zrušení beta-adrenergních blokátorů by měli omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávku dusičnanů;
• u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, u nichž je plánováno štěpení koronárních tepen, nejsou beta-adrenergní blokátory před operací zrušeny, 2 hodiny před operací je předepsána 1/2 denní dávka, během operace se betablokátory nepodávají, ale do 2 dnů. poté, co je předepsán intravenózně.

Seznam beta-blokátorů drog a jejich použití

Arteriální hypertenze vyžaduje povinné léčení léky. Neustále se vyvíjejí nové léky, které obnovují normální krevní tlak a zabraňují nebezpečným následkům, jako je mozková mrtvice a srdeční infarkt. Podívejme se blíže na to, co jsou alfa a beta-blokátory - seznam léků, indikací a kontraindikací k použití.

Mechanismus účinku

Adrenolytika jsou léky, které jsou spojeny jedním farmakologickým účinkem - schopností neutralizovat adrenalinové receptory srdce a krevních cév. Vypínají receptory, které normálně reagují na norepinefrin a adrenalin. Účinky adrenolytik jsou protikladné s norepinefrinem a adrenalinem a vyznačují se snížením tlaku, vazodilatací a zúžením průdušek a snížením hladiny glukózy v krvi. Léky ovlivňují receptory umístěné v srdci a cévních stěnách.

Léčiva alfa-blokátory mají rozšiřující účinek na cévy orgánů, zejména na kůži, sliznice, ledviny a střeva. V důsledku toho dochází k antihypertenznímu účinku, snížení periferní vaskulární rezistence, zlepšení průtoku krve a přísunu krve do periferních tkání.

Zvažte, jaké beta blokátory jsou. Jedná se o skupinu léčiv, která se vážou na beta-adrenergní receptory a blokují na ně katecholaminy (norepinefrin a adrenalin). Jsou považovány za základní léky při léčbě esenciální arteriální hypertenze a vysokého krevního tlaku. K tomuto účelu se používají od 60. let 20. století..

Mechanismus účinku je vyjádřen ve schopnosti blokovat beta adrenergní receptory srdce a dalších tkání. V tomto případě nastanou následující účinky:

• Snížená srdeční frekvence a srdeční výdej. Z tohoto důvodu se snižuje potřeba kyslíku v myokardu, zvyšuje se počet kolaterálů a krevní tok myokardu se redistribuuje. Beta-blokátory chrání myokard, snižují riziko srdečního infarktu a komplikací po něm;
• Snížení periferní vaskulární rezistence v důsledku snížení produkce reninu;
• Snížení uvolňování norepinefrinu z nervových vláken;
• Zvýšená produkce vazodilatačních faktorů, jako je prostaglandin e2, oxid dusnatý a prostacyklin;
• Snížení krevního tlaku;
• Snížená absorpce sodných iontů v renální oblasti a citlivost karotidového sinu a baroreceptorů aortálního oblouku.

Beta-blokátory mají nejen hypotenzivní účinky, ale také řadu dalších vlastností:

• Antiarytmická aktivita v důsledku inhibice účinků katecholaminů, snížení rychlosti impulsů v atrioventrikulárním septu a zpomalení sinusového rytmu;
• Antianginální aktivita. Beta-1 adrenergní receptory cév a myokardu jsou blokovány. Z tohoto důvodu se srdeční frekvence, kontraktilita myokardu, pokles krevního tlaku, doba trvání diastoly zvyšuje a zlepšuje se koronární průtok krve. Obecně se snižuje potřeba kyslíku v srdci, zvyšuje se tolerance vůči fyzickému zatížení, snižuje se doba ischemie, snižuje se frekvence anginálních záchvatů u pacientů s postinfarktem angina pectoris a námahou angina pectoris;
• Protidestičková schopnost. Agregace destiček zpomaluje, stimuluje se syntéza prostacyklinu, snižuje se viskozita krve;
• Antioxidační aktivita. Dochází k inhibici volných mastných kyselin, které jsou způsobeny katecholaminy. Potřeba získat kyslík za účelem dalšího metabolismu klesá;
• Snížený žilní krevní tok do srdce, objem cirkulující plazmy;
• Sekrece inzulínu klesá kvůli inhibici glykogenolýzy;
• Tam je sedativní účinek, kontraktilita dělohy se zvyšuje během těhotenství.

Indikace pro přijetí

Blokátory alfa-1 jsou předepsány za následujících podmínek:

• hypertenze (ke snížení krevního tlaku);
• CHF (kombinované zpracování);
• benigní hyperplazie prostaty.

Blokátory alfa-1,2 se používají pro následující podmínky:

• patologie mozkového oběhu;
• migréna;
• demence, která je způsobena cévní složkou;
• patologie periferní cirkulace;
• problémy s močením v důsledku neurogenního močového měchýře;
• diabetická angiopatie;
• degenerativní onemocnění rohovky oka;
• vertigo a patologie fungování vestibulárního aparátu spojeného s vaskulárním faktorem;
• neuropatie zrakového nervu spojená s ischemií;
• hypertrofie prostaty.

Důležité: Blokátory alfa-2 jsou předepsány pouze k léčbě impotence u mužů.

Neselektivní beta-1,2-blokátory se používají k léčbě následujících patologií:

• arteriální hypertenze;
• zvýšený nitrooční tlak;
• migréna (preventivní účely);
• Hypertrofické kardiomyopatie;
• infarkt;
• sinusová tachykardie;
• třes;
• bigeminie, supraventrikulární a ventrikulární arytmie, trigeminie (preventivní účely);
• námahová angina pectoris;
• prolaps mitrální chlopně.

Selektivní blokátory beta-1 se také nazývají kardioioselektivní, protože působí na srdce a méně na krevní tlak a krevní cévy. Jsou vybíjeny za následujících podmínek:

• ischemická choroba srdeční;
• akathisie kvůli užívání antipsychotik;
• arytmie různých typů;
• prolaps mitrální chlopně;
• migréna (preventivní účely);
• neurocirulární dystonie (hypertenzní typ);
• hyperkinetický srdeční syndrom;
• arteriální hypertenze (nízký nebo střední stupeň);
• třes, feochromocytom, thyrotoxikóza (složení komplexní léčby);
• infarkt myokardu (po infarktu a za účelem zabránění sekundám);
• Hypertrofické kardiomyopatie.

Alfa-beta-blokátory jsou předepsány v následujících případech:

• arytmie;
• stabilní angina pectoris;
• CHF (kombinované zpracování);
• vysoký krevní tlak;
• glaukom (oční kapky);
• hypertenzní krize.

Klasifikace léčiv

Ve stěnách krevních cév jsou čtyři typy adrenergních receptorů (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Léky ze skupiny adrenergních blokátorů mohou blokovat různé typy receptorů (například pouze beta-1-adrenergní receptory). Drogy jsou rozděleny do skupin v závislosti na odstavení určitých typů těchto receptorů:

DŮLEŽITÉ VĚDĚT! Už žádná dušnost, bolesti hlavy, tlakové rázy a další příznaky HYPERTENZE! Zjistěte metodu, kterou naši čtenáři používají k léčbě krevního tlaku. Prozkoumejte metodu.

DŮLEŽITÉ VĚDĚT! Už žádná dušnost, bolesti hlavy, tlakové rázy a další příznaky HYPERTENZE! Zjistěte metodu, kterou naši čtenáři používají k léčbě krevního tlaku. Prozkoumejte metodu.

• alfa-1-blokátory (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alfa 2 blokátory (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokátory (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihydroergokristin, propoxan, alfa-dihydroergokriptin).

Beta-blokátory jsou rozděleny do následujících skupin:

• neselektivní blokátory adrenergů (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selektivní (kardioioselektivní) adrenergní blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Seznam alfa-beta-blokátorů (zahrnují současně alfa a beta-adrenergní receptory):

Upozornění: Klasifikace obsahuje názvy účinných látek, které jsou součástí léků v určité skupině blokátorů.

Beta-blokátory také přicházejí s vlastní sympatomimetickou aktivitou a bez ní. Tato klasifikace je považována za pomocnou, protože ji používají odborníci k výběru potřebného léku..

Seznam drog

Běžné názvy blokátorů alfa-1:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tyrez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblock.

Vedlejší efekty

Časté nežádoucí účinky užívání adrenergních blokátorů:

• gastrointestinální trakt: nevolnost, průjem, zácpa, biliární dyskineze, ischemická kolitida, plynatost;
• endokrinní systém: hypo- nebo hyperglykémie u pacientů s diabetes mellitus, inhibice glykogenolýzy;
• genitourinární systém: snížená glomerulární filtrace a průtok krve ledvinami, potence a sexuální touha;
• abstinenční syndrom: časté záchvaty anginy pectoris, zvýšená srdeční frekvence;
• kardiovaskulární systém: narušený průtok krve v pažích a nohou, plicní edém nebo srdeční astma, bradykardie, hypotenze, atrioventrikulární blokáda;
• dýchací systém: bronchospasmus;
• centrální nervový systém: zvýšená únava, slabost, problémy se spánkem, deprese, paměťové problémy, halucinace, parestézie, emoční pohyblivost, závratě, bolesti hlavy.

Nežádoucí účinky užívání alfa-1 blokátorů:

• otok;
• silný pokles tlaku;
• arytmie a tachykardie;
• dušnost;
• rýma;
• suchá ústa;
• bolest v oblasti hrudníku;
• snížené libido;
• bolest při erekci;
• únik moči.

Nežádoucí účinky při použití blokátorů alfa-2 receptorů:

• zvýšený tlak;
• úzkost, nadměrná vzrušení, podrážděnost a fyzická aktivita;
• třes;
• snížená frekvence moči a objem tekutin.

Nežádoucí účinky alfa-1 a -2-blokátorů:

• snížená chuť k jídlu;
• problémy se spánkem;
• Nadměrné pocení;
• studené ruce a nohy;
• teplo;
• zvýšená kyselost v žaludku.

Časté nežádoucí účinky beta-blokátorů:

• obecná slabost;
• zpožděné reakce;
• depresivní stav;
• ospalost;
• necitlivost a chlad končetin;
• snížené vidění a zhoršené vnímání chuti (dočasně);
• dyspepsie;
• bradykardie;
• zánět spojivek.

Neselektivní beta blokátory mohou vést k následujícím stavům:

• patologie vidění (rozmazání, pocit, že se cizí tělo dostalo do očí, slza, dualita, pálení);
• ischemie srdce;
• kolitida;
• kašel s možnými útoky zadušení;
• prudký pokles tlaku;
• impotence;
• mdloby;
• rýma;
• zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi, draslíku a triglyceridů v krvi.

Alfa beta blokátory mají následující vedlejší účinky:

• snížení krevních destiček a leukocytů;
• tvorba krve v moči;
• zvýšený cholesterol, cukr a bilirubin;
• patologie vedení srdečních impulsů, někdy dochází k blokádě;
• zhoršená periferní cirkulace.

Interakce s jinými drogami

Následující léky mají příznivou kompatibilitu s alfa blokátory:

1. Diuretika Systém renín-angiotensin-aldosteron je aktivován a sůl a tekutina nejsou v těle zadržovány. Zvýší se hypotenzní účinek, snižuje se negativní účinek diuretik na hladinu lipidů.
2. Beta-blokátory lze kombinovat s alfa-blokátory (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atd.). Zvýší se hypotenzní účinek spolu se snížením srdečního výdeje a celkového periferního vaskulárního odporu..

Výhodná kombinace beta-blokátorů s jinými drogami:

1. Kombinace s dusičnany je úspěšná, zejména pokud pacient trpí nejen hypertenzí, ale také ischemickou chorobou srdeční. Dochází ke zvýšení hypotenzního účinku, bradykardie je vyrovnána tachykardií způsobenou dusičnany.
2. Kombinace s diuretiky. Účinek diuretik se zvyšuje a prodlužuje v důsledku inhibice uvolňování reninu z ledviny beta-blokátory.
3. Inhibitory ACE a blokátory receptoru angiotensinu. Pokud existují arytmie rezistentní na léky, můžete příjemně kombinovat příjem s chinidinem a novokainamidem.
4. Blokátory vápníkových kanálů dihydropyridinové skupiny (kordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Lze kombinovat s opatrností a v malých dávkách.

1. Blokátory vápníkových kanálů, které patří do skupiny verapamilů (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Snížená srdeční frekvence a síla, zhoršení atrioventrikulárního vedení, zvýšená hypotenze, bradykardie, akutní selhání levé komory a atrioventrikulární blokáda.
2. Sympatholytika - oktadin, reserpin a léky, které jej obsahují (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, cristepin, trireside). Dochází k prudkému oslabení sympatických vlivů na myokard a mohou se vytvářet komplikace.
3. Srdeční glykosidy, přímé M-cholinomimetika, anticholinesterázová léčiva a tricyklická antidepresiva. Zvýšená pravděpodobnost blokády, bradyarytmie a zástavy srdce.
4. Antidepresivní inhibitory MAO. Existuje možnost hypertenzní krize.
5. Typické a atypické beta-agonisty a antihistaminika. Při použití s ​​beta-blokátory dochází k oslabení těchto léků.
6. Inzulín a léky snižující hladinu cukru. Zvýší se hypoklykemický účinek.
7. Salicyláty a butadiony. Je pozorováno oslabení protizánětlivého účinku;
8. Nepřímé antikoagulanty. Antitrombotický účinek je oslaben.

Kontraindikace

Kontraindikace při užívání blokátorů alfa-1:

• těhotenství;
• laktace;
• stenóza mitrálních nebo aortálních chlopní;
• závažné patologie fungování jater;
• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• srdeční vady na pozadí sníženého tlaku v komoře;
• závažné selhání ledvin;
• ortostatická hypotenze;
• srdeční selhání v důsledku srdeční tamponády nebo konstriktivní perikarditidy.

Kontraindikace alfa-1,2 blokátorů:

• arteriální hypotenze;
• akutní krvácení;
• laktace;
• těhotenství;
• infarkt myokardu, ke kterému došlo před méně než třemi měsíci;
• bradykardie;
• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• organické poškození srdce;
• těžká ateroskleróza periferních cév.

• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• závažné patologie fungování ledvin nebo jater;
• skoky v krevním tlaku;
• nekontrolovaná hypertenze nebo hypotenze.

Obecné kontraindikace pro neselektivní a selektivní beta-blokátory:

• nadměrná citlivost na složky léčiva;
• kardiogenní šok;
• sinoatriální blokáda;
• slabost sinusového uzlu;
• hypotenze (krevní tlak menší než 100 mm);
• akutní srdeční selhání;
• atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;
• bradykardie (tep méně než 55 tepů / min.);
• CHF ve fázi dekompenzace;

Kontraindikace při užívání neselektivních beta-blokátorů:

• bronchiální astma;
• obskurní vaskulární onemocnění;
• Prinzmetální angina.

• laktace;
• těhotenství;
• patologie periferní cirkulace.

Uvažovaná léčiva pro pacienty s hypertenzí by měla být používána přesně podle pokynů a v dávce předepsané lékařem. Samoléčení může být nebezpečné. Při prvním výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení.

Tento článek se mi líbil?
Zachraňte ji!

Stále máte otázky? Zeptejte se jich v komentářích! Kardiolog Mariam Harutyunyan jim odpoví.

Alfa-blokátory pro vysoký krevní tlak a vysoký krevní tlak

Alfa blokátory se často používají ke snižování krevního tlaku při léčbě hypertenze. Jaké léky jsou nejúčinnější a kdy je lepší nevyužít finanční prostředky?

Alfa (α) -bloky jsou skupinou léků, které pomáhají snižovat krevní tlak. Nepatří k lékům prvního řádu pro léčbu esenciální nekomplikované hypertenze..

Jako léky prvního řádu se používají při léčbě hypertenze ve spojení s následujícími chorobami:

1. Onemocnění hypercholesterolémie;
2. Prostatická hypertrofie.

Činnost α-blokátorů

Účinkem alfa-blokátorů je rozšířit žilní lůžko. Současně snižují předpětí a snižují hypertrofii levé srdeční komory, díky čemuž jsou eliminovány vazospastické reakce v oblasti koronárních tepen.

Mechanismus účinku je dosažen blokováním alfa-1 adrenergních receptorů na úrovni arteriol (periferní). To snižuje OPS i následné zatížení..

Klasifikace léčiv

Existují dvě hlavní skupiny drog:

1. Neselektivní. Působí na receptory a-1 a α-2.
   • tropafen;
   • léčivo "fentolamin";
   • znamená "pyrroxan".

Tato skupina léků blokuje přenos adrenergního vazokonstrikčního impulsu, čímž způsobuje dilataci arteriol a prekapilárií. Vzhledem k krátkému účinku hypotenzního účinku se léčivo nepoužívá jako hlavní terapeutické činidlo. Častěji se používá k úlevě od hypertenzních krizí. Někdy za odebrání diferenciálního diagnostického vzorku k detekci feochromocytomu.

Nejúčinnější alfa blokátory

Tabulka: Seznam nejlepších alfa-blokátorů pro hypertenzi

Mohu kombinovat

Lze alfa blokátory užívat s jinými drogami? Diuretika lze v této sérii užívat s drogami. Aktivují systém renin-angiotensin-aldosteron a přispívají k zadržování soli a vody v těle pacienta.

Ty doplňují terapeutický účinek a přispívají k rozvoji hypotenzního účinku. Tato kombinace léků má vynikající účinek! Snižuje negativní účinek diuretik na hladinu lipidů v krvi pacienta.

P-blokátory jsou také účinné v kombinaci s a-blokátory. Vzájemně se doplňují. Ty snižují účinek β-blokátorů na hladinu lipidů. B-blokátory zase pomáhají předcházet reflexní tachykardii, která může být způsobena α.

Výhodou drog v této skupině

Přípravky a-blokátory mají na rozdíl od beta-blokátorů a diuretik pozitivní účinek na hladinu cholesterolu. Současně působí na lipidový profil krevní plazmy (hladina triglyceridů). To významně snižuje riziko vzniku a progrese aterosklerózy..

• snižte hladinu tlaku beze změny úrovně srdeční frekvence;
• nezvyšujte ani nesnižujte hladinu glukózy (cukru) v krvi;
• neporušují účinnost;
• v zásadě mají málo vedlejších účinků, s výjimkou "účinku první dávky".

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace patří závažné srdeční selhání a bronchiální astma. U diabetiků by užívání těchto léků mělo být doprovázeno neustálým měřením hladiny cukru v krvi. Ve vzácných případech se může výrazně zvýšit.

Užívání β-blokátorů může snížit libido a také negativně ovlivnit účinnost.

Kontraindikace při užívání α-blokátorů:

• přecitlivělost na tyto léky;
• těhotenství;
• stenóza (mitrální a / nebo aortální) a plicní embolie (v případě užívání drog "terazosin" a "doxazosin").

Kontraindikace ve zvláštních případech:

1. S benigní hypertrofií prostaty. V tomto případě jsou a-blokátory předepsány pouze při normálním krevním tlaku..
2. S dyslipidemií. U tohoto onemocnění expozice selektivním a-blokátorům pomáhá snižovat celkovou hladinu cholesterolu a také zvyšuje množství lipoproteinů o vysoké hustotě a snižuje koncentraci celkového cholesterolu ve vztahu k HDL..

Nežádoucí účinky z užívání

Působení léků je podobné působení ACE inhibitorů. Léky nezpůsobují ospalost a nenarušují aktivní životní styl.

Mají také příznivé vedlejší účinky. Užívání léků usnadňuje močení zvětšenou prostatou.

Negativní účinky netrvají dlouho. Častěji se vyskytují krátkodobé závratě, někdy i krátkodobé mdloby. Většina těchto příznaků se vyskytuje u starších osob..

Alfa-adrenergní blokátory hypertenze může předepisovat pouze lékař! Neměli byste experimentovat s drogami této skupiny sami..

JSOU KONTRAINDIKACE
POTŘEBA KONZULTACE PŘÍSLUŠNÉHO LÉKAŘE

Autorem článku je terapeutka Ivanova Svetlana Anatolyevna

Adrenergní blokátory. Seznam drog

Adrenobloky byly vyvinuty jako prostředek k léčbě onemocnění koronárních tepen, jakož i nemocí souvisejících s tímto onemocněním (srdeční infarkt, angina pectoris, arytmie, tachykardie). Navíc se tato třída léků používá k normalizaci krevního tlaku. Zákaz používání této třídy drog vstoupil v platnost v roce 1984. Do dnešního dne byl zákaz používání beta-blokátorů zaveden v těchto sportovních disciplínách:

• Střelecké sporty;
• Motorsport;
• Kulečník;
• Bobová dráha;
• Motorové sporty;
• Most;
• Sportovní a rytmická gymnastika;
• Kuželky;
• Lyžování;
• Prát se.

Mezi beta-blokátory klasifikované WADA patří: atenolol, betaxolol, karvedilol, bisoprolol, metoprolol, propranolol, timolol (neúplný seznam). S ohledem na farmakologické účinky beta-blokátorů je nutné nejprve hovořit o antiadrenergních léčivech - lécích, které potlačují adrenalinové impulsy. Tento typ léčiv zahrnuje: blokátory adrenergních receptorů a sympatholytická léčiva (inhibují produkci a uvolňování adrenalinu a norepinefrinu). Adrenergní blokátory kromě působení na adrenergní receptory potlačují aktivitu norepinefrinu. Na základě účinku na různé typy adrenergních receptorů se dělí na alfa- (pyrroxan) a beta-blokátory (metoprolol). Existují také léky, které působí na oba typy receptorů (karvedilol). Alfa-blokátory se dělí na léky, které blokují alfa-1 a alfa-2 adrenergní receptory, a léky, které inhibují pouze alfa-1-adrenergní receptory. Zvažují se neselektivní léky: pyrroxan, nicergolin, fentolamin, oxybral atd..

Pyroxan je alfa-adrenergní blokátor s obecným účinkem na tělo, zpravidla inhibuje alfa-adrenergní receptory v mozku (například v hypotalamu), moduluje aktivitu sympatického nervového systému. Toto antihypertenzivum má sedativní účinek, odstraňuje zarudnutí kůže, snižuje zarudnutí kůže, snižuje krevní tlak, zvyšuje účinnost; také snižuje příznaky bolesti hlavy, nadměrné námahy, úzkosti, svědění, vegetativních příznaků a zmírňuje příznaky z vysazení.

Indikace k přijetí: vysoký krevní tlak, diencephalický syndrom, svědění, dermatóza, pohybová nemoc, kombinovaná terapie v léčbě drogové závislosti.

Nežádoucí účinky: prudký pokles ukazatelů krevního tlaku, pokles srdeční frekvence, angina pectoris, intercostální neuralgie.

Fentolamin (účinná látka - imidazolin) - má krátkodobý alfa-adrenergní blokující, vazodilatační a antihypertenzivní účinek na organismus. Posiluje činnost srdce, zvyšuje puls, zlepšuje motilitu gastrointestinálního traktu, zvyšuje produkci žaludeční šťávy a aktivuje buňky slinivky břišní.

Indikace pro přijetí: Raynaudova choroba, feochromocytom.

Nežádoucí účinky: bušení srdce, závratě, svědění, zánět nosní sliznice, nauzea, ortostatická hypotenze.

Prazosin inhibuje alfa-adrenergní receptory v synapsích a má vazodilatační účinek na krevní cévy inhibicí fosfodiesterázy. Kromě toho tím, že lék inhibuje alfa-adrenergní receptory, snižuje také svalový tonus svalů močového měchýře a pánevního dna, což pomáhá zlepšit močení v případě závažných problémů. Prazosin pomáhá snižovat krevní tlak, zvyšuje odtok žil, zvyšuje srdeční diastole, nepřímo ovlivňuje snížení hypertrofie levé komory, normalizuje funkci myokardu, potlačuje vylučování glykogenu a navíc snižuje LDL (lipoprotein s nízkou hustotou - „špatný cholesterol“). Trvání účinku drog - až 8 hodin.

Doxazosin je strukturně podobný prazosinu. Je to selektivní blokátor presynaptických alfa-adrenergních receptorů. Na rozdíl od prazosinu působí v těle po dobu až 20 hodin..

Indikace pro přijetí: adenom prostaty, vysoký krevní tlak.

Nežádoucí účinky: bušení srdce, bolesti hlavy, závratě, hyperplázie nosní sliznice, ortostatická hypotenze, arytmie, dyspepsie, zvýšená tvorba moči, únava. Beta-blokátory jsou léčiva, která selektivně blokují beta-adrenergní receptory v myokardu, vaskulární intimě, plicích a dalších orgánech. Léky, které selektivně blokují beta-1-adrenergní receptory, jsou cardioselektivní. Beta-blokátory jsou klasifikovány nejen podle jejich selektivity na beta-1 a beta-2 receptory, ale také podle jejich účinku na sympatomimetickou a membránovou stabilizační aktivitu..

Klasifikace léků tohoto typu závisí na schopnosti potlačit různé typy adrenergních receptorů:

1. neselektivní (neselektivní) beta-1 a beta-2-adrenergní receptory;

• Bez sympatomimetické aktivity (propranolol);
• Mít sympatomimetickou aktivitu

2. Kardioselektivní beta-1-adrenergní receptory;

• Bez sympatomimetické aktivity (betaxolol, bisoprolol, nevibolol);
• Mít sympatomimetickou aktivitu (talinolol)

3. Blokátory alfa a beta (karvedilol).

U propranololu a acebutololu je pozorován stabilizační účinek na membránu.

Farmakodynamické vlastnosti betablokátorů jsou spojeny se snížením výskytu anginy pectoris, arytmie a arteriální hypertenze.

1. Antiangiální účinek, který brání angině pectoris, je způsoben potlačením chrono- a inotropních účinků způsobených uvolňováním adrenalinu a norepinefrinu do krve. Při užívání beta-blokátorů se zpravidla snižuje potřeba kyslíku v srdci. Kromě toho tato skupina léků inhibuje metabolickou aktivitu epinefrinu a norepinefrinu. Současně je třeba poznamenat, že pokles spotřeby energie myokardu a koronární průtok krve se normalizuje, což brání dalšímu rozvoji koronární srdeční choroby, pokud je přítomna u pacienta.
2. Antiarytmický účinek je způsoben snížením automatizace kardiostimulátoru, snížením vodivosti, protože beta-blokátory inhibují receptory systému srdečního vedení.
3. Antihypertenzní účinek je spojen se snížením srdeční frakce a potlačením funkcí reninu a angiotensinu.

OPSS (celková periferní vaskulární rezistence) pod vlivem beta-blokátorů se může zvýšit snížením ejekční frakce. Beta-blokátory působí nejen na srdce a krevní cévy, ale také na jiné tělesné systémy.

Například beta-blokátory mohou omezit zaostření za jízdy potlačením nervového systému..

Propranolol je neselektivní lék první generace, který blokuje beta-1 a beta-2-adrenergní receptory. Blokováním beta-1 receptorů propranolol snižuje sílu a počet srdečních kontrakcí, kromě toho, že snižuje srdeční potřebu kyslíku a snižuje kontraktilitu myokardu. Při pokračujícím používání propranolol snižuje krevní tlak. Cévní tonus na začátku podávání se zvyšuje (dochází k blokádě beta2-adrenergních receptorů), proto se může nejprve zdát, že lék nesnižuje krevní tlak. S následným použitím propranololu je však zaznamenána vazodilatace krevních cév (reagují na dlouhodobé snížení kontraktility srdce), což v důsledku vede ke snížení počtu krevního tlaku. Propranolol inhibuje produkci reninu v ledvinách, což je důležitý faktor pro antihypertenzní účinek. Propranolol zvyšuje tón průdušek a střevní stěny. Toto léčivo inhibuje lipolytické procesy, snižuje produkci inzulínu a inzulínovou rezistenci.

Atenolol je selektivní ve vodě rozpustný beta-1-adrenergní blokátor, který má komplexní účinek díky přítomnosti antiangiálních, antiarytmických a antihypertenzních účinků. Snižuje vzrušivost srdečního svalu. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů má mírný účinek na hladké svaly plic a periferních tkání.

Metoprolol je cardioselektivní beta-1 blokátor, ale jeho selektivita je nižší než u atenololu. Prodloužená forma léku snižuje rozvoj srdečního selhání. Mírně ovlivňuje beta-2-adrenergní receptory v plicích a krevních cévách, prochází BBB (hematoencefalická bariéra).

Bisoprolol - má antiangiální a antihypertenzivní účinky, zabraňuje srdečnímu selhání.

Indikace pro přijetí: angina pectoris, poruchy srdečního rytmu, tachykardie, stadium arteriální hypertenze 1-2.

Metoprolol, karvedilol a bisoprolol se používají k léčbě srdečního selhání. Alfa a beta blokátor karvedilol má také antioxidační účinek (působí proti volným radikálům). Karvedilol navíc snižuje riziko hypertrofie levé komory, nemá prakticky žádný vliv na hladinu cholesterolu a cukru v oběhovém systému. Užívání beta-blokátorů málokdy vede k rozvoji vedlejších účinků, které často zahrnují: významné snížení krevního tlaku, snížení tepové frekvence, srdeční zástava, srdeční selhání, dyspeptické poruchy, zažívací problémy, nauzea, xerostomie, svalová ztuhlost, bronchospasmus, erektilní dysfunkce, psychologické poruchy, delirium, halucinace, snížená bdělost, ataxie, bolesti hlavy a závratě, možné jsou i poruchy spánku.

Někdy vede použití této třídy léků k leukopenii, trombocytopenii, vyrážkám a kožním onemocněním. Beta-blokátory musí být odlišeny od sympatolytik, které potlačují inervaci adrenergních vláken. Ve srovnání s beta-blokátory neovlivňují beta-adrenergní receptory a neinhibují funkci adrenergních agonistů, naopak naopak zvyšují jejich aktivitu v těle. Princip blokování adrenergních vláken v sympatolytických činidlech je velmi různorodý, zatímco konečný výsledek je totožný se zbytkem léčiv z této skupiny..

Sympatholytická léčiva potlačují aktivaci sympatických vláken v srdečním svalu a krevních cévách. Z tohoto důvodu je puls snížen, kontraktilní schopnost srdce klesá, jsou zaznamenány vazodilatační a antihypertenzivní účinky..

Reserpin je alkaloidem původem z asijských zemí. Tato látka se může hromadit ve vesikulách na koncích sympatických vláken. Reserpin ničí vazbu mezi ATP (adenosintrifosfát) a norepinefrinem a poté nezávisle interaguje s ATP. Tento alkaloid brání hromadění norepinefrinu ve vesikulách, čímž potlačuje vychytávání hormonu a zpomaluje jeho aktivitu. V důsledku toho klesá hladina norepinefrinu v adrenergních vláknech, a proto je potlačen přenos excitačních impulzů na ně. Reserpin snadno prochází BBB a snižuje účinky norepinefrinu na mozek. Tento jev je přesně to, co určuje antipsychotický a sedativní účinek příjmu. Reserpin tedy může být také neuroleptikem, protože má hypnotické a psychotropní účinky. Zahajuje účinky sedativních anestetik. Podporuje deprese dýchacího centra a snížení tělesné teploty. Antihypertenzní účinek reserpinu je spojen se sympatolytickou aktivitou látky. Při použití reserpinu krevní tlak neklesá okamžitě, terapeutický účinek je zaznamenán až po 5-7 dnech. Nadměrné snížení krevního tlaku během dlouhodobé léčby reserpinem je způsobeno snížením TPR. Potlačení sympatolytické inervace přispívá k četnosti častých kontrakcí srdce, zvýšené sekreci v gastrointestinálním traktu a je doprovázeno zúžením zornice.

Indikace pro přijetí: hypertenze.

Nežádoucí účinky: závratě, zarudnutí obličejové části hlavy, mióza, nadměrná denní spavost, snížená srdeční frekvence, poruchy srdečního rytmu, výrazné snížení krevního tlaku (mnohem nižší než normální), svědění, dermatitida, poruchy trávení, erektilní dysfunkce.

Raunatin je komplexní lék, který kombinuje velké množství alkaloidů. Farmakologická účinnost je stejná jako u reserpinu, protože raunatin ve svém složení zahrnuje reserpin.

Indikace pro přijetí: hypertenze.

Vedlejší účinky: mírné ve srovnání s reserpinem.

Methyldopa prochází BBB do mozku, poté dekarboxylace a přeměňuje se na alfa-methylnorepinefrin, který zase stimuluje centrální alfa-adrenergní receptory. Methyldopa inhibuje produkci adrenalinu a norepinefrinu a také snižuje množství norepinefrinu v neuronech mozku. Kromě toho alfa-methylnorepinefrin interaguje s alfa-adrenergními receptory vaskulárních hladkých svalů, čímž snižuje hypertenzní (vazokonstrikční) účinek norepinefrinu. Výsledkem toho všeho je pokles krevního tlaku. Antihypertenzní účinek je zaznamenán po 5-6 hodinách a trvá asi 48 hodin. Methyldopa snižuje tepovou frekvenci, urychluje krevní oběh v renálních cévách, zvyšuje frekvenci močení (snížení tekutin v těle pomáhá snižovat tlak), má sedativní účinek, zvyšuje účinnost trankvilizérů a antipsychotik.

Indikace pro přijetí: hypertenze.

Nežádoucí účinky: ortostatická hypotenze, denní ospalost, deprese, xerostomie, zrychlení gastrointestinální motility, zřídka - otoky, svědění, dermatitida, leukopenie, trombocytopenie, erektilní dysfunkce.

Guanethidin je sympatolytický lék obecného účinku, který uvolňuje nervová zakončení od norepinefrinu a inhibuje jeho zpětné vychytávání. Tento nástroj podporuje pomalé a postupné snižování tlaku a OPSS. Velké dávky léku mají toxický účinek na organismus..

Indikace pro přijetí: hypertenze.

Nežádoucí účinky: ortostatická hypotenze, zvýšený krevní tlak, otoky, xerostomie, angina pectoris, intercostální neuralgie, dušnost, snížená srdeční frekvence, dyspeptické poruchy, slabost, bolesti hlavy, nauzea, zvracení, synkopa.

Užívání beta-blokátorů
Ve sportu

Beta-blokátory se u sportovců staly běžnými látkami, které snižují aktivitu centrálního nervového systému. Jejich použití vede ke snížení tepové frekvence, ke snížení kontraktilní schopnosti srdce, ke snížení IOC (srdeční výstupní frakce) a ke snížení kyslíkové potřeby srdečního svalu. Současně se snižuje excitabilita a vodivá aktivita srdečního svalu. Ve sportovní praxi se beta-blokátory používají ke snížení excitability, třesu v končetinách a ke snížení srdeční frekvence, což je například důležitá výhoda při střelbě na malé paže a luky. Tuto třídu drog mohou také používat skokanské můstky, saně a bobová dráha. Některá léčiva v této třídě mohou být také použita ke snížení závažnosti bolesti. Kromě toho mají beta-blokátory negativní vliv na sportovní výkon, zejména u sportů, které vyžadují vytrvalost. Například použití beta-blokátorů potlačuje aktivitu oběhového systému, snižuje hladinu hemoglobinu a triglyceridů v krvi. Kromě toho dlouhodobé používání beta-blokátorů snižuje rychlost metabolických reakcí v těle o 10-15%.